Фозикард

Побочные действия и передозировка

Принимая таблетки Фозикард, пациенты могут столкнуться с проявлениями побочных эффектов:

  • озноб, усталость, загрудинные боли;
  • нарушение ритма сердца, ортостатическая гипотензия, понижение давления, коллапс, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда;
  • снижение половой функции, либидо;
  • ангионевротический отек;
  • эзофагит, тошнота, гастрит, рвота, абдоминальные боли, диарея, изжога, запор, стоматит, панкреатит, гепатит, глоссит, кишечная непроходимость, анорексия;
  • мышечные боли, судороги;
  • снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов;
  • фарингит, заложенность носа, ринит;
  • дизурия, учащенное мочеиспускание;
  • сухой кашель, бронхоспазм, одышка, дисфония, ринорея, фарингит;
  • депрессия, сонливость, парестезия;
  • повышение активности ферментов печени;
  • снижение слуха, шум в ушах;
  • инсульт, ишемия мозга;
  • уртикарная сыпь, зуд кожи;
  • нейтропения, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, гипонатриемия.

Симптомами передозировки Фозикардом служат выраженное снижение давления, ступор, брадикардия, шок. Для лечения больного помещают в положение лежа с приподнятыми ногами, вызывают рвоту, промывают желудок, вводят адсорбенты, сульфат натрия. При снижении давления показано внутривенное введение ангиотензина 2, катехоламинов.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие.

В организме превращается в активный метаболит — фозиноприлат, который ингибирует АПФ, тормозит образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление.

Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, фозиноприл предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие).

Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует брадикинин в тканях и крови, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток.

Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

Понижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая ортостатических реакций и постуральной тахикардии.

После приема разовой дозы гипотензивное действие достигает максимума через 4-6 часов и продолжается 24 часа (обеспечивает круглосуточный контроль уровня артериального давления).

В процессе лечения улучшается переносимость быстрого понижения системного артериального давления у больных гипертонической болезнью.

Медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает скорость всасывания), абсорбируется в проксимальной части тонкого кишечника.

Биодоступность составляет 36%, вследствие пресистемного метаболизма — гидролизуется в слизистой оболочке ЖКТ, крови, печени до активного метаболита фозиноприлата.

Не проникает через ГЭБ, плаценту, секретируется в грудное молоко.

При нарушении функции печени (алкогольный или билиарный цирроз) замедляется гидролиз, уменьшается клиренс и в 2 раза увеличивается AUC.

На фоне почечной недостаточности уменьшается экскреция активных диацидных метаболитов, проявляется тенденция к кумуляции.

Не удаляется во время проведения диализа.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты  действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

  • Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
  • Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
  • Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
  • Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
  • Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
  • Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

  • Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
  • Эпросартан (Теветен ) — 400мг, 600мг;
  • Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
  • Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
    Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг;
    Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
    Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

Фозикард инструкция по применению и дозировка

Представленный лекарственный препарат принимается внутрь, никаких особых указаний по поводу привязки фозикарда к приему пищи в инструкции нет. Дозировка должна рассчитываться строго индивидуально и только после прохождения полноценного обследования.

Гипертензия артериальная

Врач должен провести динамическое наблюдение за показателями артериального давления и на основании полученных результатов обозначить дозировку и частоту приема. Инструкция по применению Фозикарда рекомендует назначать первоначальную дозу не более 10 мг 1 раз в сутки – это две таблетки на прием с маркировкой «FL5» или одна с маркировкой «FL10». Если в течение 2-3 недель никаких положительных результатов нет, то в терапевтический комплекс препаратов вводят диуретики.

Постепенно дозу фозикарда врач может увеличивать, но она не должна превышать 40 мг в сутки

Важно: если основные терапевтические мероприятия связаны с употреблением диуретиков, то суточная доза не может превышать 10 мг, а пациент должен находиться под постоянным контролем со стороны медицинских работников.

Сердечная недостаточность

При хроническом течении сердечной недостаточности рекомендуется первоначальная суточная доза в 5 мг 1 раз в сутки. При общей положительной клинической картине возможно увеличение суточной дозы на начальном этапе лечения до 10 мг, но их нужно разделить на два приема – выпивать по одной таблетке 2 раза в сутки с маркировкой «FL5».

Обратите внимание: лечащий врач может повышать суточную дозу с интервалом в 7 дней и довести ее до 40 мг в сутки, но такие решения принимаются только после двухнедельного приема фозикарда и наблюдения за состоянием больного. .

Побочные явления

Одновременный прием может спровоцировать следующие побочные эффекты:

ЖКТ и печень:сухость слизистой рта, нарушение стула, изменение вкусовых ощущений, боль в эпигастральной области, рвота, тошнота, очень редко — печеночная недостаточность, гепатит, панкреатит;
Сердечно-сосудистая система, система кроветворения:уменьшение уровня гематокрита и гемоглобина в крови, тахикардия, стенокардия, болезнь Рейно, ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, очень редко — развитие лимфаденопатии и аутоиммунных заболеваний, у пациентов, входящих в группу риска возможен инсульт или инфаркт миокарда;
Периферическая и центральная нервной системы:спутанность сознания, нарушения зрения, шум в ушах, парестезии, утомляемость, нарушения сна, эмоциональная лабильность, головокружение, головная боль;
Мочевыделительная система:острая форма почечной недостаточности, интерстициальный нефрит, олигурия, анурия;
Лабораторные показатели:повышение содержания в крови билирубина и печеночных ферментов, креатинина, калия, увеличение содержания мочевины крови, падение концентрации натрия в крови;
Аллергические реакции:зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, псориаз, крапивница, фотосенсибилизация, ринит, бронхоспазм, псориаз, отек Квинке (лица, гортани, языка, губ, кишечника), анафилактический шок.

 

Другие побочные эффекты: гинекомастия, импотенция, повышенная температура, миалгия, повышенная потливость, кашель.

Видео: «Что такое брадикардия?»

Противопоказания

Фозикард имеет следующие противопоказания:

  • повышенная чувствительность к отдельным компонентам лекарства, а также к лекарствам из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
  • лактозная недостаточность;
  • идиопатический/наследственный отек Квинке;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелые дисфункции почек;
  • галактоземия;
  • сахарный диабет;
  • стеноз почечных артерий;
  • нарушения оттока крови от левого желудочка;
  • нарушения функционирования почек;
  • перенесенная операция по трансплантации почки.

Осторожность рекомендуется проявлять в следующих ситуациях:

  • склеродермия;
  • системная красная волчанка,
  • тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • нарушения церебрального кровотока;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • нахождение на гемодиализе,
  • проведение процедуры афереза с применением сульфата декстрана.

Осторожность также должны проявлять пациенты, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и сложными механизмами.

При беременности

Фозикард не рекомендован к использованию в период беременности и лактации, перед началом лечения необходимо убедиться в ее отсутствии. Во время лечения женщина должна принимать контрацептивы, при планировании беременности от лечения следует отказаться. Лактация и прием фозикарда не совместимы, во избежание негативных последствий грудное вскармливание должно быть прервано.

Передозировка

Признаки передозировки:

  • головокружение, головная боль;
  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия.

При дальнейшем приеме лекарства в повышенной дозе могут возникать ступор, острая форма почечной недостаточности, нарушения водно-солевого баланса

Специфический антидот у лекарства отсутствует, в случае передозировки назначается промывание желудка и энтеросорбенты (при условии, что с момента приема лекарства прошло не более 30 мин. При возникновении артериальной гипотензии больной должен лечь и приподнять ноги.

Другие меры:

  • введение катехоламины или ангиотензина-II;
  • внутривенное инфузионное введение раствора натрия хлорида изотонического — для повышения объема циркулирующей крови;
  • введение атропина (при брадикардии).

В целях нормализации АД проводятся мероприятия, направленные на поддержку работы сердечно-сосудистой системы, в т.ч. может применяться временный пейсмейкер.

Особые указания

До начала курса требуется произвести оценку ранее назначавшейся гипотензивной терапии и степени повышения АД, откорректировать при необходимости объем потребляемой жидкости и соли и проанализировать другие клинические обстоятельства.

Если Фозикард используют для лечения тяжелого течения артериальной гипертензии или при наличии декомпенсированной ХСН, приступать к терапии следует в условиях стационара.

До лечения и во время его проведения нужно контролировать АД, деятельность почек, активность печеночных трансаминаз, уровень содержания гемоглобина, калия, креатинина, мочевины и концентрацию электролитов в крови.

На фоне терапии Фозикардом были зарегистрированы случаи возникновения ангионевротического отека. Развитие отека гортани, глотки или языка может привести к обструкции дыхательных путей, представляющей угрозу для жизни. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием препарата, провести подкожное введение раствора эпинефрина/адреналина (1:1000) и другие мероприятия неотложной терапии.

Имеются редкие сообщения об отеке слизистой оболочки кишечника в период применения ингибиторов АПФ. При данном состоянии отмечались жалобы на боли в животе при наличии или отсутствии тошноты и рвоты, в отдельных случаях отек слизистой кишечника развивался без отека лица, а уровень активности Cl-эстераз не превышал нормы. После отказа от использования ингибиторов АПФ данные симптомы проходили. У больных, получающих препараты этой группы, при развитии абдоминальных болей отек слизистой оболочки кишечника следует включить в дифференциальную диагностику.

У пациентов, применявших фозиноприл, во время сеанса диализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также при процедуре афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат существует риск развития анафилактических реакций. В этих случаях нужно рассмотреть возможность применения диализных мембран другого типа или назначения другого гипотензивного лечения.

До начала терапии препаратом и в ходе ее проведения для предупреждения развития агранулоцитоза/нейтропении следует определить общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу (ежемесячно в первые 3–6 месяцев курса и в первый год лечения у пациентов с повышенной угрозой нейтропении).

Использование Фозикарда для лечения неосложненной формы артериальной гипертензии может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии, которая наиболее часто возникает на фоне проведения почечного диализа, либо после интенсивной терапии диуретиками, либо диеты с ограничением потребления поваренной соли. Транзиторная артериальная гипотензия не относится к противопоказаниям для приема Фозикарда после проведения мер, направленных на восстановление ОЦК.

Лечение ингибиторами АПФ у пациентов с ХСН может привести к появлению избыточного антигипертензивного эффекта, усугубляющего опасность развития олигурии или азотемии с летальным исходом. Вследствие этого при назначении Фозикарда больным с ХСН на протяжении первых двух недель курса, а также при каждом повышении дозы фозиноприла или диуретика необходимо наблюдение за пациентами из данной группы риска.

При наличии гипонатриемии и в случае предшествовавшего интенсивного лечения диуретиками может потребоваться уменьшение доз последних. Некоторое дополнительное снижение АД на фоне сердечной недостаточности является желательным и ожидаемый эффектом, который, как правило, не является причиной для отказа от приема Фозикарда. Степень понижения АД является максимальной на ранних этапах терапии и стабилизируется на протяжении 1–2 недель курса без уменьшения терапевтической эффективности препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами ввиду возможного появления в период терапии головокружения, особенно после приема начальной дозы Фозикарда у пациентов, получающих диуретики. .

Противопоказания и побочные эффекты

8a5000a18921a2a0cc929e865c1e7bc9.jpgКаждый ингибитор АПФ, да и любой другой гипотензивный медпрепарат имеет ряд ограничений к применению. Фозикард не является исключением.

Строгими противопоказаниями являются повышенная чувствительность к составляющим таблеток, наследственный/адиопатический Отек Квинке на фоне приема ингибиторов АПФ, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы, детский возраст, беременность и период грудного вскармливания.

Также в руководстве по применению сказано, что медицинское средство с осторожностью назначается при наличии гипонатриемии, стенозе почечных артерий, почечной недостаточности, склеродермии, цереброваскулярных нарушениях

Еще осторожность следует соблюдать при ИБС, ХСН III-IV функционального класса, сахарном диабете, гиперкалиемии, снижении ОЦК, соблюдении низкосолевой диеты, угнетении костномозгового кроветворения.

Побочные эффекты:

  • Пищеварительные расстройства. При использовании Фозикарда пациент может жаловаться на боли в животе, рвоту, диарею, тошноту, метеоризм, сухость во рту, снижение аппетита, кишечную непроходимость. При длительном приеме возможны панкреатит, дисфагия, желтуха, интестиальный отек, глоссит, гепатит и даже анорексия.
  • Сбои в работе органов дыхательной системы. Лекарственный препарат может стать причиной появления одышки, сухого кашля, легочных инфильтратов, бронхоспазма, носовых кровотечений, ринореи. Не исключено развитие фарингита, синусита и ларингита.
  • Олигурия, острая почечная недостаточность и протеинурия.
  • Сбои в работе ЦНС. В инструкции обозначено, что препарат может вызвать ишемию мозга, инсульт, головные боль, слабость, сонливость, головокружение. При употреблении повышенных дозировок Фозикарда развивается депрессия, тревожность и бессонница.
  • Снижение остроты слуха и зрения, звон в ушах.
  • Аллергические реакции.
  • Повышение уровня креатинина, концентрации мочевины, калия, билирубина в плазме. Также возможно развитие гипонатриемии, лейкопении, эозинофилии. Сообщалось, что Фозикард может вызвать снижение уровня гемоглобина и гематокрита, привести к повышению скорости оседания эритроцитов.

Передозировка приведет к нарушению водно-электролитного баланса, брадикардии, шоку, чрезмерному снижению артериального давления.

Отзывы и аналоги

a952d15704d3a09c497452522ea63d23.jpgЛюди, использовавшие Фозикард при лечении артериальной гипертензии, отзываются о препарате по-разному. Большинство людей довольны результатом, но жалуются, что во время приема таблеток у них появлялись побочные эффекты.

Судя по отзывам, самый распространенный побочный эффект – сухой кашель. Также многие гипертоники жаловались на боли в животе, сонливость, головокружение, мигрень и общий упадок сил.

Если Фозикард по каким-либо причинам не подходит, можно использовать аналогичные препараты. Есть более дешевые и эффективные гипотонические средства. В качестве аналогов могут выступить:

  1. Конкор (Concor) – 220-400 рублей.
  2. Лориста (Lorista) – 280-350 рублей.
  3. Лозартан – 80-120 рублей.
  4. Энап (370-500 рублей).
  5. Диротон (350-450 рублей).
  6. Пренеса (280-350 рублей).

Отзывы врачей

В кардиологии я работаю уже не один десяток лет. За это время пришлось повидать много гипотонических препаратов. Медикамент под торговым названием Фозикард ранее был препаратом выбора. Некоторые доктора назначают это лекарство и по сей день.

Каковы о Фозикарде отзывы врачей кардиологов? Могу сказать, что они неоднозначные. У медикамента есть как преимущества, так и недостатки. Самые весомые плюсы – быстрый эффект, длительное гипотензивное действие, отсутствие синдрома отмены, относительно низкая цена, возможность применять при ХСН.

Недостатки тоже имеются. Во-первых, у медикамента не очень хорошая переносимость. Пациенты, которым я назначал Фозикард, часто жаловались мне на сухой кашель, постоянное головокружение и головные боли. У некоторых людей обострялись хронические болезни органов ЖКТ.

К минусам я бы отнес тот факт, что лекарство часто вызывает метаболические нарушения, поэтому оно не всегда может использоваться при сахарном диабете. Фозикард может оказывать негативное влияние на кроветворную систему.

Еще один нюанс. В качестве монотерапии при резистентной АГ данный медикамент малоэффективен. В таких случаях я рекомендую сочетать с тиазидными диуретиками или же применять Фозикард Н (в состав входит фозиноприл и гидрохлортиазид).

Особые указания по применению препарата Фозикард

Лечение фозиноприлом не следует начинать у пациентов с острым инфарктом миокарда, которые подвергаются риску дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после применения сосудорасширяющих средств. Это больные с систолическим АД ≤100 мм рт. ст. или больные с кардиогенным шоком. На протяжении первых 3 сут после инфаркта миокарда дозу необходимо снизить, если систолическое АД ≤120 мм рт. ст. Поддерживающую дозу следует снизить до 5–2,5 мг, если систолическое АД ≤100 мм рт. ст. При персистирующей гипотензии (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.) прием фозиноприла следует отменить.
Во время лечения фозиноприлом в комбинации с диуретиками у пациентов без признаков заболевания сосудов почек возможно незначительное повышение уровня сывороточной мочевины и сывороточного креатинина. Этот эффект однако более часто отмечают у больных с уже существующей почечной недостаточностью. Может понадобиться снижение дозы фозиноприла. Регулярный контроль уровня калия и креатинина является частью стандартного медицинского наблюдения у таких пациентов.
У больных с сердечной недостаточностью гипотензия в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к дополнительному нарушению функции почек. В таких случаях возможно развитие ОПН, обычно обратимого характера.
При остром инфаркте миокарда лечение фозиноприлом нельзя начинать у больных с диагностированной дисфункцией почек, при концентрации сывороточного креатинина 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 ч. При развитии почечной дисфункции во время лечения фозиноприлом (концентрация сывороточного креатинина 265 мкмоль/л или если показатели сывороточного креатинина в 2 раза превышают показатели до лечения) врач должен рассмотреть возможность отмены лечения фозиноприлом.
Имеются данные об анафилактических реакциях у больных, получающих ингибиторы АПФ при проведении гемодиализа с использованием мембран высокой проницаемости. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого вида или применение антигипертензивных средств другой группы.
Есть данные о появлении кашля после применения ингибиторов АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата.
В течение первого месяца лечения ингибитором АПФ необходим строгий контроль уровня глюкозы крови у пациентов, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин.Период беременности и кормления грудью. Не известно, проникает ли фозиноприл в грудное молоко. Применение фозиноприла в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Фозиноприл не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой. Водители транспортных средств должны иметь в виду, что иногда возможно или быстрая утомляемость.

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фозиноприл является пролекарством, которое после перорального приема преобразуется в организме в фозиноприлат – активный метаболит, ингибирующий превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что обеспечивает вазодилатацию и уменьшает выработку альдостерона. Вещество проявляет гипотензивный, вазодилатирующий, диуретический и калийсберегающий эффекты. Средство снижает системное артериальное давление (АД) и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивное действие Фозикарда также вызвано блокировкой метаболической трансформации брадикинина, который демонстрирует выраженные сосудорасширяющие свойства.

Снижение АД не приводит к изменениям почечного и мозгового кровотока, объема циркулирующей крови (ОЦК), кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожи, а также рефлекторной активности миокарда. При длительной терапии сохраняется антигипертензивное действие средства, появление толерантности не наблюдается. После перорального приема гипотензивный эффект развивается на протяжении 1 часа, а его максимум отмечается спустя 2–6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 30–40%. Прием пищи не влияет на степень всасывания средства, но может замедлять скорость абсорбции. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме вне зависимости от используемой дозы достигается через 3 часа после приема.

С белками плазмы крови действующее вещество связывается на 95%. Для фозиноприлата характерны относительно небольшой объем распределения и незначительная степень связывания с клеточными компонентами крови. Фозикард не проходит через гематоэнцефалический барьер, выводится из организма через печень и почки в равной степени. У пациентов с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения (Т½) фозиноприлата может составлять 11,5 часов, при сердечной недостаточности – 14 часов.

При наличии нарушенной деятельности почек [клиренс креатинина (КК) ниже 80 мл/мин/1,73 м²] значение общего клиренса фозиноприлата из организма в среднем на 50% меньше, чем при нормальной функции почек, однако биодоступность, абсорбция и связывание вещества с белками плазмы в данном случае изменяются незначительно. Сниженная экскреция средства через почки возмещается усиленной экскрецией через печень. Умеренное возрастание величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в плазме крови (менее чем в 2 раза в сравнении с нормой) отмечается у лиц, страдающих почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную стадию ХПН при КК ниже 10 мл/мин/1,73 м².

Клиренс действующего вещества Фозикарда у пациентов, которые находятся на лечении гемодиализом и перитонеальным диализом, примерно составляет 2 и 7% соответственно по отношению к показателям клиренса мочевины.

У больных с нарушенной деятельностью печени (на фоне алкогольного или билиарного цирроза) не отмечается заметного изменения степени гидролиза фозиноприла, однако его скорость может быть снижена. Общий клиренс действующего вещества из организма у таких больных приблизительно в 2 раза ниже, чем у лиц с нормальной деятельностью печени.

Правила приема и дозирования

Согласно инструкции по применению Фозикарда, рекомендуется принимать таблетки внутрь, запивая водой. Дозировка для каждого больного подбирается индивидуально. Она зависит от патологии, которая требует терапии:

  • Артериальная гипертензия. В начале лечения пациенту показано принимать 10 мг фозиноприла в сутки. Затем, в зависимости от показателей АД, дозировка может повышаться до 20-40 мг. При этом важно исключить другие гипотензивные средства. При отсутствии результата врачи могут назначить дополнительно мочегонные препараты.
  • Сердечные патологии. В основном препарат применяется для комплексного лечения сердечной недостаточности. В этом случае больному дают 5-10 мг фозиноприла одновременно с другими сердечными средствами.

Максимум за сутки можно принять не более 40 мг. Также перед применением лекарства следует изучить некоторые важные моменты, чтобы не навредить своему здоровью. Например, взаимодействие с другими медикаментами, а также особые указания.

Фармакологическое взаимодействие

Чтобы избежать негативных последствий, следует знать совместимость или несовместимость Фозикарда с другими лекарствами. Вот некоторые примеры фармакологического взаимодействия:

  • Значительное снижение АД происходит вследствие одновременного приема других гипотензивных средств, мочегонных препаратов, наркотических обезболивающих, средств для общей анестезии.
  • Спровоцировать гиперкалиемию может сочетание фозиноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками.
  • Прием препаратов лития провоцирует его накопление в крови, что приводит к интоксикации организма.
  • При одновременном приеме с инсулином увеличивается его гипогликемическое действие.
  • Применение совместно с иммунодепрессантами, цитостатиками, Аллопуринолом провоцирует развитие лейкопении.

Снизить гипотензивное действие Фозикарда могут нестероидные противовоспалительные средства, а также оральные контрацептивы, которые содержат гормон эстроген.

Особые правила

Существуют особые указания, которые помогают правильно использовать препарат. Среди них:

  • Тяжелые состояния при гипертензии или сердечных заболеваниях требуют применения препарата под наблюдением лечащего врача в стационаре.
  • В период проведения терапевтического курса пациенту показано контролировать показатели АД, а также сдавать анализ крови на содержание в ней калия, мочевины, гемоглобина, креатинина и электролитов. При этом важно контролировать функционирование печени.
  • При наличии у пациента риска развития лейкопении нужно постоянно контролировать концентрацию лейкоцитов.
  • Препарат может спровоцировать гипотензию у пациентов, которые соблюдают бессолевую диету.

Если пациент принимает Фозикард, то ему следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или выполнении действий, требующих повышенного внимания. Также при сочетании с диуретиками у человека могут возникать головокружения и другие состояния, которые негативно действуют на концентрацию его внимания и ориентацию в пространстве

Прием при беременности и в период кормления грудью

При беременности и в период лактации запрещено принимать лекарство. Его действующее вещество способно проникать через плаценту и в грудное молоко и навредить ребенку. Если женщина в репродуктивном возрасте использует Фозикард, она должна исключить наступление зачатия, используя надежные средства контрацепции.

При назначении препарата кормящим матерям им следует прекратить грудное вскармливание. Альтернативой ему является применение адаптированных молочных (или безмолочных) смесей.

Ссылка на основную публикацию