Лекарство нового поколения Телмисартан в лечении гипертонической болезни

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

беременность;

период кормления грудью;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; нарушения функции печени и/или почек (см. «Особые указания»); снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены); гемодиализ

Противопоказания

Телмисартан не назначают в следующих случаях:

детский и подростковый возраст (до 18 лет);
беременность и лактация;
нарушение проходимости желчевыводящих путей;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
не принятие организмом фруктозы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
гиперчувствительность к составным компонентам;
увеличение выработки гормона альдостерона – синдром Конна, вызванный развитием опухолевых процессов в надпочечниках.

Людям, страдающим ИБС, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, склонным к кровотечениям, необходимо периодически анализировать показатели крови и прислушиваться к собственным ощущениям.

Врач обязан контролировать состояние пациентов, чтобы не допустить возникновения осложнений.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (кининаза II, фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при беременности. От приема Телмисартана стоит отказаться даже тем, кто планирует стать матерью. Кормящим женщинам на время терапии препаратом следует прекратить кормление ребенка грудью.

Безопасность приема препарата для детей и подростков до сих пор не определена, поэтому во избежание проблем со здоровьем детям Телмисартан противопоказан.

Нельзя принимать лекарственное средство также в следующих случаях:

чувствительность к компонентам препарата;
серьезные заболевания и нарушения функционирования печени и почек;
обструкция желчевыводящих путей.

Побочные явления

При использовании медикаментозного средства могут возникать некоторые побочные проявления, в том числе и развитие синдрома отмены после использования:

хронический кашель;
миалгия;
тошнота и рвота;
вздутие живота;
гиперкреатининемия;
фарингит;
головные боли;
периферическая отечность;
артралгия;
головокружения;
болезненность и дискомфорт в области поясницы;
анемия;
увеличение степени активности печеночных трансаминаз;
уменьшение артериального давления;
повышенная раздражительность;
депрессивные состояния;
понос или запор;
кожный зуд;
нарушение работы легких;
отек Квинке (редко);
нарушения сна;
высыпания;
уменьшение уровня гемоглобина в плазме крови;
болезненные ощущения в груди;
аритмия и тахикардия.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии — 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.

Выведение

T1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Телмисартан-СЗ противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности).

Применение АРА II во время II и III триместров беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие АРА II во время II и III триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение АРА II происходило во время II триместра беременности, рекомендуется оценка функции почек и состояния черепа у плода методом УЗИ.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Телмисартан-СЗ противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования влияния на фертильность не проводились.

Побочные реакции

Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в отдельных случаях, также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Инфекционные заболевания и инвазии: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синуситы), инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит), сепсис, включая с летальным исходом 1 .

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Неврологические расстройства: обмороки, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия 2 , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени / расстройства функции печени. Сообщалось, что пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподибни симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови, снижение уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис . Сообщалось, что у пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.

Гипотензия . Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым АД, которые лечились тельмизартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний в дополнение к стандартной терапии.

Нарушение функции печени / печеночные расстройства . По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности.

Интерстициальная болезнь легких . Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

1 Сообщалось о повышении частоты случаев сепсиса при лечении тельмизартаном сравнению с таковой при применении плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связанным с механизмом, действие которого в настоящее время неизвестно.

2 Сообщались как частые у пациентов с контролируемым АД, получавших лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости дополнительно к стандартной терапии.

Период беременности и кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет достаточных данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии.

Кормления грудью.

Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Инструкция по применению

Телмисартан обладает ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений.

Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.

При отмене препарата давление вернется к тем параметрам, которые были в начале периода лечения, однако синдрома отмены не наблюдается.

Проведенные в 2009 году клинические исследования показали, что Телмисартан положительно влияет на сердечно-сосудистую систему и снижает риск инсультов и инфарктов, а также смерти у больных со значительным показателем кардиоваскулярного риска, которые не могут принимать ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. В исследованиях приняли участие более 23,5 тысяч человек.

Также другие исследования выявили, что прием Телмисартана больными с повышенным артериальным давлением и кардиомиопатией связан с уменьшением массы левого желудочка.

С отзывами людей, принимавших Телмисартан, есть возможность ознакомиться в конце статьи.

Сердечная астма — это состояние острой недостаточности левого отдела сердца, которое характеризуется приступами одышки, удушья. Читайте подробно о симптомах и лечение ниже:

Как диагностировать сердечную астму?

Способ применения

Лекарственное средство применяется независимо от времени приема пищи по 20-40 мг в сутки, в отдельных случаях ежедневная дозировка может достигать 80 мг.

При этом пациентам, имеющим проблемы с печенью, нельзя принимать более 40 мг в сутки.

Пожилым или людям с почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет.

Побочные эффекты

Средство хорошо переносится пациентами, однако имеет довольно внушительный список возможных нежелательных реакций.

Редко случаются:

уменьшение уровня гемоглобина в крови;
сбой режима сна и бодрствования;
тревога, упадок сил, ухудшение настроения;
нарушение координации;
потеря сознания;
замедление сердечного ритма;
внезапное быстрое понижение показателей АД;
одышка;
сбой ритма дыхания;
болевые спазмы в области живота;
расстройство работы ЖКТ – диарея, , рвота;
увеличение уровня креатинина в организме, что свидетельствует о сбоях в работе почек;
болевые ощущения в мышечных тканях;
непроизвольные сокращения икроножных мышц;
крапивница и сильный зуд;
снижение концентрации внимания;
головная боль;
инфекции, сходные со своим симптомам с ОРВИ или гриппом;
гипергидроз;
рост концентрации калия в организме, что может привести к аритмии;
болезненность и сжатость в грудной клетке;

К очень редким нарушениям относятся:

заражение крови;
инфекционные процессы мочеполовой системы (цистит) и дыхательных путей;
инфекции лор-органов – фарингит, синусит;
уменьшение уровня тромбоцитов, что может стать причиной возникновения кровотечений;
ухудшение зрения;
ускорение сердцебиения;
резкое снижение давления при смене положения (при вставании с кровати);
метеоризм, отрыжка;
сухость в ротовой полости;
дисфункция печени и рост концентрации печеночных ферментов в кровотоке;
гиперурикемия, которая может вызвать подагру;
покраснения кожных покровов;
отек Квинке;
экзема;

Реакции, встречающиеся у пациентов чрезвычайной редко:

воспалительные процессы в тканях сухожилий;
повышение концентрации эозинофилов в организме;

При обнаружении одного или нескольких вышеперечисленных симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особые указания

«Телмисартан» необходимо с осторожностью принимать людям, у которых проблемы с почками или печенью. Препарат может значительно осложнить данные состояния и вызвать ухудшение здоровья

На этом фоне увеличивается вероятность развития почечной недостаточности и артериальной гипотензии в тяжелой форме. При этом отсутствует информация о том, как лекарство влияет на больных, переживших трансплантацию почки.

Если пациенты с проблемными почками все-таки вынуждены принимать гипотензивное лекарство, им в обязательном порядке требуется регулярно проверять уровень креатинина и калия в крови.

При болезнях почек Телмисартан назначают с осторожностью

Если у больного уменьшен объем циркулирующей крови или была диагностирована гипонатриемия, то он может столкнуться с резким понижением артериального давления. Особенно часто это случается, когда препарат принимается впервые. Чтобы избежать побочных осложнений, требуется избавиться от перечисленных выше состояний до начала лечебного курса.

С осторожностью должны принимать «Телмисартан» пациенты с повышенным давлением, у которых наблюдается ИБС или же кардиопатия. Если АД будет снижаться очень сильно, то у них может развиться нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда.

Людям с первичным альдостеронизмом не имеет смысла назначать лечение «Телмисартаном», так как в их случае препарат является неэффективным. Поэтому врачи даже не рассматривают его при подборе оптимального медикамента для понижения повышенного давления у пациента.

Риск развития гиперкалиемии увеличивается в несколько раз после приема данного медикамента в следующих случаях:

При наличии сердечной недостаточности;
При развитии почечной недостаточности;
При применении в лечебных целях калийсберегающих диуретиков;
При лечении препаратами, которые повышают концентрацию калия в крови.

Чтобы избежать осложнений, требуется постоянно контролировать уровень калия в крови.

Активное вещество лекарственного препарата выводиться в основном вместе с желчью. Если у больного имеются проблемы в работе печени, то данный процесс будет значительно замедлен

На это тоже нужно обратить внимание.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

анемия;
нарушения сна;
депрессивные состояния;
вертиго;
обмороки;
брадикардия;
резкое падение артериального давления;
одышка;
диспноэ;
болезненные ощущения в животе;
рвота;
диспепсия;
диарея;
острая почечная недостаточность или другие нарушения функционирования почек;
высокий уровень креатинина в крови;
боль в области спины;
судороги икр;
мышечная боль;
зуд кожи;
повышенное потоотделение;
высыпания;
гиперкалиемия;
слабость;
боль в районе грудной клетки.

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
тромбоцитопения;
снижение уровня гемоглобина;
чувство беспокойства;
зрительные расстройства;
тахикардия;
падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
дискомфорт в желудке;
чувство сухости во рту;
нарушения функционирования печени;
повышение активности печеночных ферментов;
повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
боли в суставах;
эритема;
ангионевротический отёк;
токсические высыпания;
экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
повышение уровня эозинофилов в крови.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Фармакокинетические свойства лекарства

Каким фармакокинетическими особенностями характеризуется медикамент «Телмисартан»? Инструкция и отзывы специалистов сообщают, что при приеме препарата внутрь его действующее вещество довольно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биологическая доступность составляет около 50 %.

При применении препарата одновременно с пищей уменьшение AUC варьируется в пределах 6-9 % (при дозе 40-160 мг соответственно).

Через три часа после приема медикамента концентрация его активного компонента в плазме крови постепенно выравнивается (независимо о того, было ли принято лекарство вместе с едой или же натощак).

Связь телмисартана с плазменными белками составляет около 99,5 %. Метаболизируется это вещество посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой. При этом образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Период полувыведения рассматриваемого препарата составляет более 20 часов. Выводится его активное вещество в неизмененном виде через кишечник. Кумулятивное выведение посредством почечной системы составляет около 1 %.

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение. . Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан, активное вещество Телмисты, обладает антигипертензивным свойством, являясь антагонистом рецепторов ангиотензина II (блокатором АТ1-рецепторов). Вытесняя ангиотензин II из связи с рецептором, он не обладает в отношении этого рецептора действием агониста. Телмисартан избирательно и длительно может связываться только с рецепторами ангиотензина II подтипа АТ1. Он не обладает сродством к другим рецепторам ангиотензина, функциональное значение которых и результат избыточного (вследствие применения телмисартана) влияния на них ангиотензина II не изучены.

Телмисартан снижает содержание альдостерона в плазме крови, не влияет на концентрацию ренина и не блокирует ионные каналы. Активное вещество не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также разрушает брадикинин, поэтому вызываемых брадикинином побочных реакций не отмечается.

Телмисартан, принятый в дозе 80 мг, блокирует в полной степени гипертензивное действие ангиотензина II. После первого приема препарата в течение 3 часов отмечается начало гипотензивного эффекта, действие сохраняется в течение суток и остается значимым до двух суток. Стабильный гипотензивный эффект развивается обычно через 4–8 недель от начала лечения при регулярном приеме телмисартана.

При артериальной гипертензии препарат способствует снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Телмисартан не оказывает влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений).

У пациентов при резкой отмене телмисартана АД возвращается постепенно к исходному значению, синдрома отмены не наблюдается.

Фармакокинетика

всасывание: при приеме внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC (площадь под фармакокинетической кривой) находится в диапазоне от 6% до 19% при дозе 40 и 160 мг соответственно. Через 3 часа после приема телмисартана концентрация его в плазме крови выравнивается (не зависит от времени приема пищи). AUC и максимальная концентрация вещества в плазме крови (Cmax) у женщин выше примерно в 2 и 3 раза соответственно, чем у мужчин. Значимого влияния на эффективность при этом не отмечено;
распределение и метаболизм: с белками плазмы крови (главным образом с альфа-1 гликопротеином и альбумином) связывается 99,5% вещества. Видимый объем распределения в равновесной концентрации в среднем равен 500 л. Метаболизм происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов;
выведение: Т1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Вещество преимущественно выводится в неизменном виде через кишечник, с мочой – меньше 2%. Общий плазматический клиренс достаточно высокий по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин) и составляет около 900 мл/мин.

Основные фармакокинетические показатели телмисартана при применении у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет в течение 4 недель в дозе 1 или 2 мг/кг сопоставимы в целом с такими показателями у взрослых пациентов и подтверждают нелинейность фармакокинетики активного вещества, в особенности в отношении Cmax.

Фармакодинамика

Телмисартан — специфический АРА II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецепторам и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II) — фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II у пациентов. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4–8 нед после регулярного приема внутрь.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.

Побочные явления

Если пациент не придерживается правил, касающихся приема «Телмисартана», то его могут ждать побочные эффекты. Они проявляются в виде следующих состояний:

Головные боли;
Тошнота и рвота;
Головокружения;
Диарея;
Миалгия;
Признаки, напоминающие симптомы гриппа;
Боли в животе и груди;
Повышение содержания мочевой кислоты;
Понижение гемоглобина.

С побочными эффектами, которые дает медикамент, должен ознакомиться каждый пациент. Особенно внимательно их следует изучить больным, которые планируют принимать его на рабочем месте

С осторожностью с таблетками нужно обращаться рабочим на сложных технических объектах и водителям. Ведь после приема лекарства их может побеспокоить тошнота, сильная сонливость и частичная потеря концентрации внимания

Довольно часто медики отмечают появление симптоматической артериальной гипертензии у пациентов, у которых была диагностирована гипонатриемия. То же касается больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови.

Препарат, которым лечится гипертония, может вызвать развитие тяжелой формы гипертензивной болезни у пациентов со стенозом почечных артерий. Об этом должны знать те, кто планирует принимать лекарственное средство от давления. Из-за злоупотребления «Телмисартаном» повышается риск возникновения почечной недостаточности.

Препарат может повлиять на концентрацию внимания, что недопустимо при некоторых профессиях

Особые указания

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Телмисартан* (Telmisartan*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
.
Форма выпуска (по популярности)
Цена, руб.
МикардисПлюс 80мг / 12,5мг №28 таб (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)
1163
Таб 40мг №28 (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)
1167.70
Таб 80мг N28 (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)
1178.50
Плюс таб 80 / 12,5 мг N28 (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)
1197.60
ПрайторТанидолТезеоТелзап40мг №30 тб
308
80мг №30 тб
410
80мг №90тб
1008.10
ТелмисартанТелмисартан* (Telmisartan*)ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕРТелмисартан-СЗТелмиста40мг №28 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
321.10
ТелпресТаблетки 80 мг, 28 шт.
222
ТелсартанТаблетки 40 мг, 30 шт.
249
Таблетки 80 мг, 30 шт.
318

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Микардис
Плюс 80мг / 12,5мг №28 таб (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)	1163
Таб 40мг №28 (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)	1167.70
Таб 80мг N28 (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)	1178.50
Плюс таб 80 / 12,5 мг N28 (Берингер Ингельхайм Интернешнл (Германия)	1197.60
Прайтор
Танидол
Тезео
Телзап
40мг №30 тб	308
80мг №30 тб	410
80мг №90тб	1008.10
Телмисартан
Телмисартан* (Telmisartan*)
ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР
Телмисартан-СЗ
Телмиста
40мг №28 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	321.10
Телпрес
Таблетки 80 мг, 28 шт.	222
Телсартан
Таблетки 40 мг, 30 шт.	249
Таблетки 80 мг, 30 шт.	318

Способ применения и дозы

Тельмизартан-Тева следует применять 1 раз в сутки внутрь с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Лечение артериальной гипертензии.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг в сутки. Если уровень артериального давления не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Тельмизартан-Тева можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при назначении вместе с тельмизартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, доза тельмизартана менее 80 мг эффективна для снижения уровня сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начале лечения тельмизартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующем корректировке схем применения препаратов, снижающих артериальное давление.

Нарушение функции почек.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью или на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется низкая начальная доза составляет 20 мг.

Нарушение функции печени.

Для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффект снижения артериального давления усиливается при единовременном приеме Телмисартана и тиазидных диуретиков (например, Гидрохлоротиазида).

Также средство способно усиливать действие и других лекарственных препаратов с эффектом гипотензии.

Если принимать Телмисартан с лекарствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, то значительно повышается риск развития гиперкалиемии, то есть патологического состояния, появляющегося из-за значительного повышения количества калия в крови.

Если одновременно принимать Телмисартан и препарат Дигоксин, то показатели уровня последнего в крови повышаются, поэтому в таком случае очень важно регулярно проверять и контролировать концентрацию второго препарата в крови. . При приеме препаратов, содержащих литий, отмечается увеличение количества данного элемента в крови, которое может подействовать на организм токсически

При приеме препаратов, содержащих литий, отмечается увеличение количества данного элемента в крови, которое может подействовать на организм токсически.

Лекарственное взаимодействие

Если пить Телмисартан 80 мг или 40 мг вместе с Дигоксином, то концентрация последнего в крови увеличится. Одновременно пить описываемый выше препарат и калийсберегающие диуретики не рекомендуется. Одновременный прием Телмисартана и НПВП (тот же аспирин) сокращает эффект, в рамках которого снижается повышенное давление у пациента.

Принимая Телмисартан с другими препаратами, понижающими АД, можно добиться чрезмерного снижения показателей АД до фатальных отметок. Поэтому лучше не принимать сразу несколько типов лекарственных средств, цель которых – приведение в норму артериального давления.

Если пить Телмисартан 40 или 80 одновременно с кортикостероидами, это сократит антигипертензивное (понижающее давление) действие.

Все аналоги Телмисартан-Тева

Аналоги по составу и показанию к применению

Название	Цена в России	Цена в Украине
Микардис телмисартан	7 руб	7 грн
Прайтор телмисартан	—	107 грн
Тельмиста телмисартан	—	82 грн
Хипотел телмисартан	—	7 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Телмисартан-Тева, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
Козаар лозартан	29 руб	121 грн
Лозап лозартан	9 руб	7 грн
Лозартан калия	—	—
Презартан лозартан калия	60 руб	180 грн
Пресартан	—	51 грн
Сентор лозартан	—	7 грн
Кардомин-Сановель лозартан	—	—
Клосарт лозартан	—	7 грн
Лара лозартан	—	—
Лозартан Сандоз лозартан	—	—
Лосакар лозартан	—	—
Лосакор лозартан	—	—
Лотар лозартан	—	24 грн
Пульсар лозартан	—	—
Тозаар лозартан	—	121 грн
Тросан лозартан	—	60 грн
Эринорм лозартан	—	52 грн
Ангизар	—	7 грн
Вазотенз	24 руб	250 грн
Вазотенз Н	24 руб	500 грн
Гиперзар	—	—
Лозартан	17 руб	—
Лозартан-Тева лозартан калия	86 руб	27 грн
Блоктран	21 руб	—
Лозарел лозартан калия	5 руб	253 грн
Лозарел Плюс лозартан калия	5 руб	253 грн
Лозартан-Рихтер лозартан калия	138 руб	304 грн
Лозартан-НАН лозартан калия	—	—
Теветен эпросартан	148 руб	185 грн
Вазар валсартан	—	7 грн
Диован валсартан	1116 руб	210 грн
Валеза валсартан	—	—
Валсартан КРКА валсартан	—	—
Валсартан-Зентива валсартан	—	—
Валсартан-Рихтер валсартан	—	—
Ванатекс валсартан	—	7 грн
Диокор Соло валсартан	—	2 грн
Сакорд валсартан	—	7 грн
Валз	24 руб	340 грн
Валзап	—	49 грн
Диосар	—	—
Сартавель валсартан	303 руб	—
Нортиван валсартан	182 руб	—
Валсафорс валсартан	—	—
Валаар валсартан	—	—
Ирбетан ирбесартан	—	7 грн
Ирбессо ирбесартан	—	—
Конвериум ирбесартан	—	7 грн
Фирмаста ирбесартан	—	—
Ирбесатран ирбесартан	—	—
Атаканд кандесартана цилексетил	38 руб	7 грн
Кандесар кандесартан	—	4 грн
Касарк кандесартан	—	7 грн
Кандекор кандесартан	—	—
Кандесартан-Лугал кандесартан	—	62 грн
Кантаб кандесартан	—	21 грн
Хизарт кандесартан	—	—
Адвант	—	—
Гипосарт кандесартан	153 руб	210 грн
Ангиаканд кандесартана цилексетил	93 руб	554 грн
Ксартен кандесартана цилексетил	150 руб	—
Кардосал олмесартан медоксомил	58 руб	7 грн
Олиместра олмесартан медоксомил	—	—
Олмесар олмесартан медоксомил	—	7 грн
азилсартан медоксомил	436 руб	7 грн

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Показания к применению

Препарат можно приобрести в любой аптеке.

Предназначен препарат Телмисартан для лечения гипертонии. Кроме того, он используется при образовании легкой формы патологии повышенного давления.

Также таблетки часто применяют при занятиях бодибилдингом, когда во время анаболических циклов показатели давления превышают норму.

Причем благодаря им не только можно избавиться от гипертензии, но и в целом улучшить состояние здоровья спортсмена.

Телмисартан увеличивает параметры инсулиновой зависимости, показатели выносливости. Он положительно воздействует на мозг, за счет чего существенно снижается вероятность развития атеросклероза или инсульта.

Этот медикамент производит метаболический эффект. С его помощью при инсулиновой резистентности и длительном неправильном питании решаются проблемы изменения экспрессии генов. Вдобавок лекарство ускоряет жиросжигающие процессы, которые особо актуальны для людей с лишним весом.

Важно знать

C особой осторожностью препарат «Телмисартан» назначают при нарушенной работе печени, стенозе аорты, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в период обострения), ИБС, заболеваниях органов пищеварения, стенозе митрального клапана, сердечной недостаточности и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. . У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата)

В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний.

У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата). В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний.

Категорически запрещается применять телмисартан у больных с первичным альдостеронизмом.

Использование препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация способствует дополнительному снижению АД.

Показания и противопоказания

Показания к применению – артериальная гипертензия и проблемы с сосудами. Также лекарство снижает риск заболевания сердечно-сосудистыми болезнями и наступления смерти от сердечного приступа.

Противопоказаниями являются:

детский возраст;
тяжелая печеночная недостаточность;
гиперчувствительность к компонентам;
обструктивные заболевания желчных путей;
наследственная непереносимость фруктозы.

Печеночная недостаточность

Применение средства во время беременности и кормления грудью запрещено. Следует отказаться от приема лекарства даже в том случае, если беременность планируется в ближайшем будущем. Если же беременность наступила во время лечения, прием следует немедленно прекратить и назначить другой более подходящий препарат.

Не назначают Телмисартан несовершеннолетним. Препарат на этой группе пациентов не исследовался. Чтобы предотвратить возможный вред, детям принимать его противопоказано.

Особые указания

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

В качестве альтернативы препарат Микардис может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг в сутки в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.

Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Латинское название вещества Телмисартан* (Telmisartan*)

род.

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Телмисартан* (Telmisartan*)

Код CAS

Характеристика вещества Телмисартан* (Telmisartan*)

Фармакология

Применение вещества Телмисартан* (Telmisartan*)

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA —

Побочные действия вещества Телмисартан* (Telmisartan*)

Со стороны нервной системы и органов чувств:Со стороны органов ЖКТ:Со стороны респираторной системы:Прочие:

Взаимодействие

Передозировка

Симптомы:Лечение:

Способ применения и дозы

Внутрь,

Меры предосторожности вещества Телмисартан* (Telmisartan*)

Год последней корректировки

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Цена Телмисартана, где купить

В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 6000 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Телмисартан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом

Проблемы, связанные с повышенным артериальным давлением – это проблема, с которой сталкивается каждый пожилой человек. Гипертония характерна для 30% взрослых, а также для 65% людей, которые перешагнули возрастную категорию в 65 лет. С данным заболеванием достаточно успешно можно бороться при помощи современных лекарственных препаратов, которые выпускаются в огромном количестве и в большом разнообразии. Одним из самых эффективных препаратов является Телмисартан.

Это уникальное средство, которое есть в аптечке практически каждого человека. Таблетки Телмисартан эффективно снижают давление, контролируют его, а также снижают риск появления опасных инфарктов и инсульта.

Инструкция по применению

Всю информацию о том, как правильно пить лекарство, содержит инструкция по применению «Телмисартана». Согласно ей, пациентам нужно принимать таблетки пероральным способом. Больной сам может решать, запивать их или нет. В этом плане отсутствуют какие-либо ограничения.

«Телмисартан» с содержанием 40 мг активного вещества или «Телмисартан» с двойной дозой 80 мг можно принимать независимо от приемов пищи. В сутки рекомендуется ограничиваться дозировкой препарата от 20 до 40 мг. Лишь в редких случаях ее повышают до 80 мг. Однако это действие запрещено для лиц, у которых имеются проблемы в работе печени.

При назначении данного медикамента врач обязательно разузнает у пациента о том, принимает ли он какие-либо другие средства. Все потому, что с некоторыми из них «Телмисартан» является несовместимым. Учитываются следующие нюансы:

Для достижения наилучшего результата требуется прием таблеток «Телмисартан» с тиазидными диуретиками, к примеру, с лекарством «Гидрохлортиазид»;
Запрещается его одновременный прием с медикаментами, которые способны повышать общую концентрацию калия. Из-за этого может развиться гиперкалиемия;
Не стоит одновременно пить данный препарат с литийсодержащими средствами, так как это может привести к повышению токсического воздействия на организм;
Категорически запрещенным является совмещение медикамента с диуретиками, так как это вызовет сильное обезвоживание организма.

Чтобы избежать негативных последствий, требуется в точности следовать всем предписаниям специалиста, которые касаются длительности терапии, суточной дозировки препарата «Телмисартана» и возможности использования в лечении других средств.

Противопоказания к применению препарата МИКАРДИС

беременность;
период лактации;
обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

С осторожностью

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
нарушения функции печени и/или почек;
снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
хроническая сердечная недостаточность;
стеноз аортального и митрального клапана;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.

При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Выведение

T1/2 — более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки — менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Противопоказания

Нельзя принимать лекарственное средство также в следующих случаях:

чувствительность к компонентам препарата; серьезные заболевания и нарушения функционирования печени и почек; обструкция желчевыводящих путей.

Инструкция по применению

Телмисартан поддерживает АД в пределах нормы постоянно. Инструкция по применению предписывает употреблять таблетки независимо от приема пищи. Пьют целиком, не измельчая. Запивают небольшим количеством воды. Не рекомендуется запивать соками, особенно грейпфрутовым, так как он усиливает действие лекарства.

Оптимальная доза в сутки — не более 40 мг. Действие препарата сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Начинает действовать уже через 1,5 часа после приема. Максимальная доза – 80 мг. Но при проблемах с печенью допускается пить не более 40 мг в день.

При постоянном употреблении на протяжении одного месяца гарантировано выравнивание давления до необходимых показателей.

При совмещении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими мочегонными и калийсодержащими лекарствами необходим строгий контроль дозировки. Лекарство может вызвать гиперкалиемию. Кроме того, способствует повышению лития и диоксина в крови.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Общая информация о препарате

Телмисартан — эффективный антигипертензивный препарат, широко применяющийся для контроля и поддержания артериального давления в пределах нормы. Быстро начинает действовать после приема и сохраняет свою эффективность на протяжении максимум 48 часов.

Как показали недавние исследования, применение препарата значительно уменьшает риск возникновения инсультов и инфарктов, а также летального исхода, положительно влияя на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Телмисартан эффективен не только при гипертонии. В некоторых случаях его могут принимать спортсмены, чтобы снять проявления повышенного давления после интенсивных занятий спортом.

Он относится к антагонистам рецепторов ангиотензина-II. Прием препарата активирует мозговое кровообращение, предотвращая развитие атеросклероза и инсультов. Увеличивает показатели инсулиновой зависимости, повышает выносливость. С его помощью при инсулиновой резистентности и длительном неправильном питании решаются проблемы изменения экспрессии генов. Способствует сжиганию лишних жиров, что актуально для людей с избыточным весом.

Механизмы действия современных антигипертензивных препаратов

Разновидности препарата:

Телмисартан-СЗ.
Телмисартан-Ратиофарм.
Телмисартан-Тева.

Данные лекарственные средства отличаются лишь количеством основного действующего вещества и производителем.

Форма выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается средство в форме таблеток белого цвета, с насечкой с одной стороны. Дозировка таблеток – 40 или 80 мг. Таблетки содержатся в объемных пластинках по 10 штук.

Препарат является недешевым. Средняя стоимость по России отражена в таблице (Табл. 1).

Регион	Цена, руб.
Сибирь	От 221,3
Дальний Восток	242,0
Кубань	269,0
Средняя полоса России	211,0
Московская область	300,0
СПБ	329,0

Состав и фармакосвойства

Лечащее вещество препарата – телмисартан. Вспомогательные вещества: повидон, гидроксид натрия, сорбитол, меглюмин, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, маннитол. Они обеспечивают форму таблетки и лечащих свойств не имеют.

Антагонист рецепторов ангиотензина II селективно связывается с АТ1-рецепторами в сосудах, коре надпочечников, сердце и почках и обеспечивает такие действия:

Блокирует воздействие ангиотензина II, понижая артериальное давление, но не оказывает влияния на количество имеющихся в плазме крови липопротеидов, триглицеридов, глюкозы.
Снижая давление, дополнительно способствует повышению эластичности и расширению сосудов, улучшению работы почек.

Динамика АД на фоне лечения Телмисартаном
Улучшает почечный кровоток, не воздействуя на механизм саморегуляции почек. Способствует активному выведению ионов натрия.
Способствует расслаблению стенок сосудов и сердечной мышцы.
Налаживает кровоток и работу ССС.

При употреблении быстро всасывается в ЖКТ. Максимального действия достигает через 1,5 часа независимо от приема пищи. Метаболизм происходит в печени. Через 20 часов после употребления начинает выводиться почками. Лечащий эффект сохраняется на протяжении суток и более. При продолжительной терапии не нарушает ЧСС. При отмене не вызывает болезненных реакций. Однако давление поднимается и держится на том уровне, что и до начала терапии.

Телмисартан, инструкция по применению Способ и дозировка

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Аналоги

Если препарат не подходит, назначаются его аналоги:

Микардис и Микардис плюс (пр-во Германия) – мягко действуют на сердечно-сосудистую систему, давление понижается постепенно. Максимальное действие достигается спустя четыре недели с начала употребления. Лекарство противопоказано беременным и кормящим матерям, несовершеннолетним. Имеет ряд серьезных побочных явлений.
Прайтор (пр-во Германия) – назначается при гипертензии. В том числе как профилактическое средство при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Максимального лечебного эффекта следует ожидать через 4-8 недель со дня начала лечения. Запрещен для употребления беременным и кормящим матерям, детям до 18 лет.
Тезео (пр-во Чехия) – антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Понижает АД, не влияя на ЧСС. Максимальное терапевтическое действие достигается спустя три часа после употребления. Имеет ряд противопоказаний, в том числе не назначается беременным, кормящим матерям.
Твинста (пр-во Германия) – содержит лечащие вещества амлодипин и телмисартан. Применим для лечения эссенциальной гипертензии. Не только эффективно понижает давление. Также действует расслабляюще на сосуды и миокард, расширяет стенки сосудов. Максимальной концентрации достигает спустя 6 часов после употребления. Категорически запрещен детям, беременным и кормящим матерям, так как результат употребления неизвестен.
(пр-во Словения) – антигипертензивное лекарство, содержащее лечащее вещество – телмисартан. Является антагонистом рецепторов ангиотензина II. Мягко снижает давление, не нарушая ЧСС. Дополнительно воздействует расслабляюще на мускулатуру сосудов и миокард. Имеет ряд серьезных противопоказаний.

Если сравнивать аналоги с Телмисартаном, самыми распространенными считаются Микардис и Телмиста, их средняя цена по России составляет 600 и 1200 рублей соответственно. Терапевтический эффект, в отличие от Телмисартана, наблюдается только спустя некоторое время после начала употребления. У препаратов множество серьезных противопоказаний. Телмисартан по скорости воздействия во многом превосходит их. Однако, решает, какое лекарство назначить, только лечащий специалист.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации

С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Показания к применению

Лекарство назначается больным гипертонией. Кроме того, им нередко пользуются профессиональные бодибилдеры из-за регулярного повышения артериального давления.

Курс лечения препаратом позволяет не только стабилизировать давление, но и улучшить самочувствие и стабилизировать работу альдостероновой системы. С применением этого лекарства осуществляется профилактика атеросклероза и инсульта, что связано с его положительным воздействием на функционирование и структуру ГМ (головного мозга).

Этими таблетками нередко пользуются люди, желающие избавиться от лишних килограммов, потому что его действующие вещества обладают метаболическим действием.

Препаратом нередко пользуются люди, желающие избавиться от лишних килограммов.

Фармакокинетический профиль

Лекарственный состав из ЖКТ скоро всасывается. Биологическая доступность его равна 50%. Концентрация вещества в плазме будет ровной через 3 часа после приема, и это не соотносится с приемами пищи. Статистика показывает, что плазменные концентрации у мужчин/женщин различаются, у последних – выше. Но существенной клинической разницы все равно не наблюдается.

С плазменными белками основной компонент связывается на 99,5 %. Метаболизму свойственно конъюгирование с глюкуроновой кислотой

Метаболиты клинически важной активности не демонстрируют. Период элиминации равен 20 часам

Выходит компонент кишечным путем, в первоначальном виде. Почками эвакуируется меньше, чем 2% от выпитой дозы.

В отношении пожилых гипертоников (65+) коррекция доз не нужна – фармакокинетический индекс ингредиента не отличим у разновозрастных больных. Лица с почечной недостаточностью (ПН) тоже не нуждаются в замене дозы. У больных же с гепатопатологиями дозировка не может превысить 40 мг.

Противопоказания

Телмисартан не назначают в следующих случаях:

не принятие организмом фруктозы;
нарушение проходимости желчевыводящих путей;
беременность и лактация;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
гиперчувствительность к составным компонентам;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
увеличение выработки гормона альдостерона – синдром Конна, вызванный развитием опухолевых процессов в надпочечниках;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Врач обязан контролировать состояние пациентов, чтобы не допустить возникновения осложнений.

Подводя итоги

Основным преимуществом лекарства является его эффективность и простота применения, достаточно просто раз в день пить по одной таблетки. Препарат реализуется по довольно высокой стоимости, но при отсутствии возможности можно найти более доступный аналог. Если приобретается сам Телмисартан, стоит получить предварительную консультацию профессионала, так как лекарственное средство характеризуется большим количеством побочных эффектов.

Телмисартан – это лекарственный препарат, который в состоянии быстро и эффективно победить повышенное артериальное давление. Таблетки действуют довольно быстро, при этом полученная положительная динамика сохраняется достаточно долгое время. У многих пациентов отмечается позитивное влияние на общую систему кроветворения, соответственно снижается риск получения инсульта или инфаркта.

Итоги

Телмисартан – препарат, который поможет победить артериальную гипертензию.
Действует быстро, а положительный эффект сохраняется долго.
Телмисартан оказывает положительное влияние на всю систему кроветворения, снижает риск инфарктов и инсультов.
Прием препарата удобен: достаточно одной таблетки в день.
Телмисартан противопоказан при беременности и во время лактации.
Препарат имеет немало противопоказаний, потому принимать его следует только после консультации с лечащим врачом.
Телмисартан – достаточно дорогой препарат, но имеет немало более дешевых аналогов.

Гронская Татьяна Анатольевна
Врач-педиатр высшей категории, врач-кардиолог.
Занимается диагностикой, лечением и профилактикой заболеваний у детей всех возрастных групп. Кроме того, ведет медицинское наблюдение за часто болеющими детьми. Подготавливает маленьких пациентов к детскому саду и школе.