Моксарел инструкция по применению, цена и отзывы о лекарстве

Эффективность препарата

Чтобы оценить эффективность Моксарела, стоит ознакомиться с отзывами специалистов и пациентов, принимавших его.

Отзывы врачей

Студнев В.П., кардиохирург, стаж медицинской практики – 18 лет: «Моксарел – действенный препарат, который борется с гипертензией. Часто врачи назначают гипертоникам Физиотенз – препарат, который является полным аналогом этого лекарственного средства, но дороже его в несколько раз. Я сразу рекомендую Моксарел: он более дешевый, но такой же эффективный.

Таблетки помогают держать под контролем АД даже у людей с тяжелыми формами гипертонии. Моксарел – достаточно сильный препарат, поэтому может помочь даже при гипертоническом кризе. Ни в коем случае не разрешается использовать этот медикамент без назначения специалиста, так как он имеет внушительный список противопоказаний».

Абаева Ю. М., кардиолог, стаж медицинской практики – 9 лет: «Таблетки Моксарел давно используются в кардиологии для решения проблемы повышенного АД. Достоинство этого препарата – возможность купировать приступ в кратчайшие сроки, что особенно актуально, так как артериальное давление повышается стремительно.

Приступ можно купировать за 7-10 минут после приема. Мои пациенты практически не жалуются на побочные действия. Несмотря на все перечисленные преимущества Моксарела, хочу отметить, что он, как и другие гипотензивные средства, вызывает привыкание.

Это значит, что вначале таблетки действуют выраженно и быстро, но при регулярном приеме эффект слабеет. В этом случае эффективной ранее дозы становится недостаточно, а действие наступает не так быстро, как в начале терапевтического курса. Поэтому препараты от гипертонии нужно чередовать или делать перерывы в терапии. Разобраться во всех этих вопросах поможет лечащий врач».

Отзывы пациентов

Михаил, 56 лет: «Таблетки Моксарел принимаю, так как страдаю от артериальной гипертензии. Очень часто давление достигает высоких и опасных показателей. После очередного осмотра врач назначил мне именно это лекарственное средство.

Моксарел быстро действует, приводит давление в норму и способствует его удержанию в допустимых пределах. На протяжении терапевтического курса отмечал не слишком выраженные побочные эффекты: тошноту, сухость слизистой оболочки во рту. В целом препаратом доволен, так как он справляется с поставленной задачей. Также радует стоимость препарата: многие таблетки с таким же действующим веществом в составе стоят в несколько раз дороже Моксарела».

Марина, 48 лет: «Препарат Моксарел – доступное в плане стоимости антигипертензивное средство. Он предназначен для регулярного приема и купирования приступов. Иногда, даже при условии соблюдения дозировки, на фоне перемены погодных условий или сильных переживаний показатели артериального давления все же ощутимо повышаются. В таких случаях Моксарел оказывает оперативную помощь и помогает вернуть давление к безопасным показателям.

Если давление достигает более 200 мм рт. ст., то принимаю таблетку в дозировке 0,4 мг. Если эти показатели ниже – около 180 мм рт. ст., то можно обойтись половиной такой таблетки или принять целую, но в дозировке 0,2 мг.

После приема таблетки эффект наступает быстро – достаточно 10-15 минут. При лечении таким препаратом наблюдается сильная сонливость. Это единственный побочный эффект, который я отметила в процессе регулярной терапии. Хочу добавить, что во время лечения нужно обязательно следить за показателями давления, а также частотой сердечных сокращений».

Моксарел – лекарственный препарат, который быстро и качественно понижает артериальное давление. Таблетки выпускают в разной дозировке. Определением необходимой суточной дозы лекарства занимается лечащий врач. Без его рекомендации начинать процесс лечения Моксарелом недопустимо.

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Моксарел

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Дозировка 0,2 мгАктивное веществоВспомогательные веществаПленочная оболочкаДозировка 0,3 мгАктивное веществПленочная оболочкаДозировка 0,4 мгАктивное веществоВспомогательные веществаПленочная оболочка:Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика1

Фармакокинетика

ВсасываниеРаспределениеМетаболизмВыведениеФармакокинетика у пациентов пожилого возрастаФармакокинетика у детейФармакокинетика при почечной недостаточности

Показания к применению

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
выраженные нарушения ритма сердца;
синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);
острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
возраст старше 75 лет;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
период грудного вскармливания;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностьюнарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
атриовентрикулярная блокада I степени;
тяжелые заболевания коронарных сосудов;
тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
хроническая сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действиеСо стороны центральной нервной системычастонечастоСо стороны сердечно-сосудистой системы:нечастоСо стороны желудочно-кишечного тракта:очень часточастоСо стороны колеи и подкожных тканей:частонечасто Нарушения психикичастонечастоСо стороны органа слуха и лабиринтные нарушениянечастоСо стороны скелетно-мышечной и соединительной тканычастонечастоОбщие расстройства и нарушения в месте введениячастонечасто

Передозировка

СимптомыЛечениеВзаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Форма выпуска

Срок годности

Условия хранения

Условия отпуска

Производитель


Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Побочные реакции, противопоказания и передозировка

После приема Моксарела могут развиться такие побочные эффекты:

  • ЦНС – головная боль, обморок, головокружение.
  • ЖКТ – диспепсия, пересыхание слизистой рта, рвота, тошнота, диарея.
  • Сердечно-сосудистая система – брадикардия, сильное уменьшение давления, ортостатическая гипотензия.
  • Органы слуха – звон в ушах.
  • Соединительные ткани и скелетно-мышечная система – боль в шее или спине.
  • Подкожные ткани и кожа – ангионевротический отек и кожная сыпь.

Кроме того, могут отмечаться общие нарушения и расстройства в зоне введения (периферические отеки, астения). Иногда происходят нарушения психики, такие как нервозность и бессонница.

Противопоказания к приему Моксарела:

  1. возраст до 18 и от 75 лет;
  2. гиперчувствительность к составляющим препарата;
  3. сильные нарушения сердечного ритма;
  4. грудное скармливание;
  5. тяжела форма почечной недостаточности и проведение гемодиализа;
  6. атриовентрикулярная блокада;
  7. непереносимость лактозы;
  8. сильная брадикардия, когда ЧСС меньше 50 ударов в минуту;
  9. совместное использование с трициклическими антидепрессантами и хроническая/острая сердечная недостаточность.

Более того, инструкция по применению сообщает, что Моксарел и его аналоги с особой осторожностью следует применять при сердечной недостаточности (хронической), нарушении функционирования почек, когда КК больше 30 мл/мин., и тяжелых болезнях коронарных сосудов. . Также моксонидин нужно пить осторожно при тяжелой ИБС либо нестабильной стенокардии

Кроме того, препарат может навредить организму, если принимать его при атриовентрикулярной блокаде I степени, тяжелой форме почечной недостаточности (больше 9 баллов согласно классификации Чайлд-Пью) и нарушении в работе почек, когда КК больше 30 мл/мин.

Также моксонидин нужно пить осторожно при тяжелой ИБС либо нестабильной стенокардии. Кроме того, препарат может навредить организму, если принимать его при атриовентрикулярной блокаде I степени, тяжелой форме почечной недостаточности (больше 9 баллов согласно классификации Чайлд-Пью) и нарушении в работе почек, когда КК больше 30 мл/мин.

При передозировке могут возникнуть такие симптомы, как гипергликемия, головная боль, тахикардия, сильное седативное действие и кратковременное увеличение давления. Также развиваются такие проявления, как сонливость, нарушение сознания, сильное понижение АД, угнетение дыхания, головокружение, боль и рвота в эпигастральной зоне. Еще отмечалось пересыхание слизистой рта, сильная утомляемость, брадикардия и астения.

В случае передозировки специфического антидота нет. При выраженном понижении давления нужно ввести жидкость, позволяющую восстановить объем допамина и циркулирующей крови.

Приступ брадикардии можно купировать Атропином. Также при передозировке снизить либо убрать парадоксальное гипертензивное действие помогут антагонисты альфа-адренорецепторов.

В тяжелых случаях необходимо контролировать сознание, не допуская угнетения дыхательной функции.

Противопоказания и побочные эффекты

В руководстве указано, что Моксарел имеет большое количество противопоказаний к применению. Среди них можно выделить следующие:

  • Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав таблеток.
  • Наличие синдрома слабости синусового узла.
  • Нарушения ритма сердца.
  • AV-блокада 2 и 3 степени тяжести.
  • Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту).
  • Хроническая или острая сердечная недостаточность (3-4 функциональный класс по классификации NYHA).
  • Период лактации.
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина составляет менее 30 мл/минуту).
  • Несовершеннолетний возраст.
  • Пожилой возраст (старше 75 лет).
  • Дефицит лактазы.
  • Непереносимость лактозы.
  • Наличие синдрома глюкозно-галактозной мальабсорбции.
  • Прием трициклических антидепрессантов.
  • С осторожностью – тяжелая печеночная недостаточность, беременность, острая ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, болезни коронарных сосудов, AV-блокада 1 степени тяжести.

Возможные побочные эффекты продемонстрированы в таблице, предоставленной ниже.

При передозировке развиваются астения, нарушение дыхания, гипергликемия, тахикардия, нарушение сознания. Лечение – симптоматическое, специфического антидота нет.

Про российский препарат Моксарел отзываются по-разному. Большинство комментариев положительные. Довольные пациенты отмечают, что при употреблении таблеток им удалось стабилизировать артериальное давление на отметке в 120-130 на 80 мм.рт.ст.

Негативных комментариев тоже много. Гипертоники отмечают, что Моксарел помогает снизить АД, но при этом у них пересыхает слизистая оболочка рта и появляются сильные головные боли. К негативным моментам люди относят и относительно высокую цену лекарства.

Рассмотрим аналоги. В качестве альтернативы Моксарелу могут выступить:

  1. Небиволол (660-800 рублей за 60 таблеток).
  2. Корвитол (240-300 рублей за 50 таблеток).
  3. Клофелин (80-100 рублей за 50 таблеток).

Гипертоническая болезнь – самая распространенная патология сердечно-сосудистой системы. Большинство гипертоников предпочитают использовать гипотензивные препараты центрального действия.

Раньше применялся Клофелин. Но ввиду того, что он часто вызывает побочные эффекты, пациентам начали назначать Моксарел и другие таблетки на основе моксонидина. Что я могу сказать о лекарстве?

Его использование, безусловно, оправдано при комплексном лечении артериальной гипертензии. К преимуществам лекарства я бы отнес его быстрое действие и хорошие показатели абсорбции. Из недостатков можно выделить большое количество противопоказаний и не очень хорошую переносимость.

По моему мнению, Моксарел является хорошим препаратом. Однако своим пациентам я все же рекомендую сартаны, бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ. Медикаменты «мягче» воздействуют на сердечно-сосудистую систему, предотвращают осложнения АГ (инсульт, инфаркт миокарда) и положительно сказываются на работе сердечной мышцы.

Последние вопросы специалистам:

Чем понизить давление 190 на 110?

Пиво повышает или понижает давление?

Добавить комментарий Отменить ответ

Новые статьи:

Как излечиться от атеросклероза?

Рецепт от атеросклероза с чесноком: как почистить сосуды?

Атеросклероз и его профилактика: что поражается первым?

Питание при атеросклерозе аорты сердца

Сколько живут с атеросклерозом сосудов?

Рекомендуем

Материалы сайта готовятся врачами и фармацевтами. Вся предоставленная информация носит консультативный и ознакомительный характер и не является показанием к применению!

Наш сайт использует файлы cookies, чтобы улучшить работу и повысить эффективность сайта. Продолжая работу с сайтом, вы соглашаетесь с использованием нами cookies и политикой конфиденциальности.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Моксарел, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
.
Форма выпуска (по популярности)
Цена, руб.
МоксарелТаблетки покрыт.плен.об

0,2 мг, 14 шт.
91
Таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт.
217
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 14 шт.
220
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 30 шт.
358
МоксогаммаТаб п / о 300мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)
307.70
Таб 0,3мг №30 (Artesan Pharma (Германия)
380
Таб п / о 400мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)
387.50
Моксонидин0,2мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
96.10
0,4мг №14 таб п / пл.о Озон (Озон ООО (Россия)
131.90
0,4мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
141.70
0,2мг №20 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)
151.80
0,2мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
161.60
0,2мг №28 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)
189.70
0,4мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
235.80
Моксонидин Канон0,2мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
150
0,4мг №14 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
186.40
0,4мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
252
Моксонидин* (Moxonidine*)Моксонидин-С3Моксонидин-СЗ0,2мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
258.90
0,4мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
387.10
Моксонитекс0,2мг №14 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)
182.40
Таб 0,4мг №14 (Салютас Фарма Гмбх (Германия)
277.60
0,4мг №28 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)
414.50
Тензотран0,2мг №14 таб п / пл.о
160.80
0,4мг №14 таб п / пл.о
398.40
0,2мг №28 таб п / пл.о
402.90
0,4мг №28 таб п / пл.о
838.30
ФизиотензТаб 200мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
284
Таб 400мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
432
200мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
599.10
400мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
966.50
Цинт

Форма выпуска (по популярности)Цена, руб.
Моксарел
Таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 14 шт.91
Таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт.217
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 14 шт.220
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 30 шт.358
Моксогамма
Таб п / о 300мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)307.70
Таб 0,3мг №30 (Artesan Pharma (Германия)380
Таб п / о 400мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)387.50
Моксонидин
0,2мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)96.10
0,4мг №14 таб п / пл.о Озон (Озон ООО (Россия)131.90
0,4мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)141.70
0,2мг №20 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)151.80
0,2мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)161.60
0,2мг №28 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)189.70
0,4мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)235.80
Моксонидин Канон
0,2мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)150
0,4мг №14 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)186.40
0,4мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)252
Моксонидин* (Moxonidine*)
Моксонидин-С3
Моксонидин-СЗ
0,2мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)258.90
0,4мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)387.10
Моксонитекс
0,2мг №14 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)182.40
Таб 0,4мг №14 (Салютас Фарма Гмбх (Германия)277.60
0,4мг №28 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)414.50
Тензотран
0,2мг №14 таб п / пл.о160.80
0,4мг №14 таб п / пл.о398.40
0,2мг №28 таб п / пл.о402.90
0,4мг №28 таб п / пл.о838.30
Физиотенз
Таб 200мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)284
Таб 400мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)432
200мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)599.10
400мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)966.50
Цинт

реклама

Побочные действия

Моксарел обладает селективным действие на имидазолиновые и альфа-адренергические рецепторы первого типа, поэтому имеет сравнительно небольшую выраженность побочных эффектов.

Наиболее часто встречается головная боль, заторможенность, сухость во рту.

 Нервная система нервозность, сонливость, , синкопе. 
 Сердечно-сосудистая система чрезмерное снижение давления, урежение пульса.
 Пищеварительная система сухие слизистые, тошнота, нарушение стула.
 Аллергические проявления высыпания, жжение, зуд.
 Опорно-двигательный аппарат боль в пояснице, в мышцах шеи.

Противопоказания

cc3774647841da1de92de2e1489cdfd6.jpgМеханизм действия препарата осуществляется через центральную нервную систему, поэтому имеются некоторые противопоказания к применению:

  • непереносимость компонентов;
  • лактозная непереносимость;
  • терминальная стадия патологии почек, клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту;
  • аритмии, СССУ, атриовентрикулярные блокады второй и третьей степени;
  • редкий пульс – меньше 50 ударов в минуту, ХСН IIIи IV функциональных классов;
  • возраст до 18 и после 75 лет.

Под контролем врача должен осуществляться прием препарата при любой почечной и печеночной патологии, нестабильной стенокардии, сосудистых заболеваниях.

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами и работающим со сложными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания, следует очень осторожно принимать препарат. . При беременности и лактации

При беременности и лактации

Нет исследований, подтверждающих безопасность приема моксарела у беременных. Препарат попадает в грудное молоко, поэтому применение во время лактации противопоказан.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ортостатическая гипотензия, выраженное понижение АД, брадикардия;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, вертиго (головокружение), сонливость; нечасто – обморок;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость слизистой оболочки рта; часто – диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
  • нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность;
  • дерматологические реакции: часто – сыпь, кожный зуд; нечасто – ангионевротический отек;
  • со стороны соединительной и скелетно-мышечной ткани: часто – боль в спине; нечасто – болевые ощущения в области шеи;
  • со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: нечасто – звон в ушах;
  • прочие реакции: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Взаимодействие с другими препаратами

Положительное взаимодействие проявляется при комбинировании моксорела с другими антигипертензивными препаратами. Происходит более быстрое и эффективное снижение давления, однако необходимо контролировать состояние пациента во избежание гипотензии. При применении с бетаблокаторами может чрезмерно замедлится частота сокращений сердца.

Нежалательные эффект проявляется при сочетании с некоторыми антидепрессанами (амизол, амитриптилин, доксепин, ципралекс). Моксарел повышает эффект транквилизаторов, седативных лекарств, этилового спирта.

Усиливается действие производных бензодиазепиа, лоразепама, повышаются мыслительные способности пациентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Первые данные о существовании имидазолиновых рецепторов (ИР) датируются 1984 годом. Было обнаружено, что ростральный вентролатеральный отдел продолговатого мозга, который является вазомоторным центром, содержит участки, чувствительные к катехоламинам. Также там имеются области, чувствительные к имидазолиновым соединениям. Эта область была названа боковым ретикулярным ядром (БРЯ). В эксперименте введение имидазолинсодержащих соединений в БРЯ приводило к уменьшению симпатической активности и снижению артериального давления. Позднее было обнаружено, что соединения имидазолинового типа стимулируют свой собственный специфический рецептор, структура которого отличается от адренергических рецепторов.

b0bc0790784b62cf276526ef56deb685.pngМозг

Использование радиоактивно меченных лигандов подтвердило существование нескольких подтипов имидазолиновых рецепторов, которые различаются по своей функции, а также локализации в клетке

Важной особенностью имидазолиновых рецепторов является то, что они не связывают катехоламины и отличаются от адренергических рецепторов. На основе современных знаний, имидазолиновые рецепторы делятся на три группы: I1, I2 и другие типы

С имидазолиновыми рецепторами связываются преимущественно клонидин и идазоксан. Пока они были обнаружены только в мозге и почках.

В стволе мозга они в основном расположены в области БРЯ, где участвуют в регуляции симпатической активности. Стимуляция I1-рецепторов БРЯ приводит к повышению АД. Они также присутствуют в почечных канальцах, где участвуют в регулировании выделения натрия и воды. I2-рецепторы в организме гораздо чаще встречаются, чем I1. Они были обнаружены в клетках ряда тканей (гепатоциты, тромбоциты, адипоциты, клетки миометрия и плаценты). Преимущественно содержатся в митохондриях. Их функция остается неясной. Однако они, похоже, не играют важной роли в регулировании АД. Другие ИР были обнаружены в поджелудочных бета-клетках. Их функции также пока не известны.

I1-рецепторы были обнаружены в других ключевых регуляторах кровяного давления – почках. Они расположены в проксимальных почечных канальцах и отличаются от адренорецепторов. Их прямой эффект, вероятно, опосредуется влиянием на протонно-натриевый насос в базалатеральной мембране проксимальных канальцев.

Почки

Блокаторы рецепторов имидазолина (моксонидин, рилменидин) действуют главным образом в продолговатом мозге и почках. В расширенном промежуточном мозге основным эффектом является снижение симпатической активности.

Основные эффекты моксонидина:

  • Ингибирование симпатической нервной системы;
  • Снижение сосудистого периферического сопротивления;
  • Снижение секреции ренина;
  • Уменьшение реабсорбции натрия и воды;
  • Снижение секреции вазопрессина.

Соединения этой группы из-за их селективности к имидазолиновым рецепторам не влияют на α2-рецепторы в терапевтических дозах. Поэтому они не вызывают ортостатической гипотензии и сонливости, которые являются характерным побочным эффектом β2-блокаторов. Моксонидин и рилменидин также имеют минимальное сродство к постсинаптическим и бета1-рецепторам, а также не оказывают сосудосуживающий эффект при длительном введении.

Действие на почки опосредуется двумя способами: за счет уменьшения симпатического тонуса и стимуляции I1 рецепторов. Уменьшение почечного симпатического тонуса приводит к улучшению почечного кровотока, уменьшению высвобождения ренина и реабсорбции натрия и H2O. Эффект в почках, по-видимому, усиливается независимым действием имидазолиновых рецепторов на натрий-протонный насос.

Моксонидин хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом и не метаболизируется системно. Биологическая доступность составляет 90%. Максимальный уровень плазмы можно наблюдать через 1 час после приема внутрь. Из плазмы моксонидин широко распределяется в тканях. Моксонидин имеет период полувыведения от 2 до 3 часов. Однако его эффект длится намного дольше, возможно, из-за более длительного связывания с центральными рецепторами или из-за отсроченного начала снижения уровней адреналина.

Экскреция в основном происходит через почки: 60% дозы выводится в неизменном виде. У пациентов с почечной недостаточностью скорость элиминации в значительной степени замедляется. Моксонидин также проникает в молоко матери. Концентрация в грудном молоке может быть на 50-100% выше уровня в плазме.

Средний период полужизни в плазме моксонидина составляет 3 часа. Период полувыведения составляет 3,5 часа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксарел – гипотензивный препарат, активным веществом которого является моксонидин, обладающий центральным механизмом действия, селективно стимулирующий в ростральном слое боковых желудочков мозга чувствительные к имидазолину рецепторы, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Результатом стимулирования имидазолиновых рецепторов является понижение периферической симпатической активности и артериального давления (АД).

В отличие от других симпатолитических гипотензивных средств, вероятность развития на фоне применения моксонидина сухости слизистой оболочки рта и седативного эффекта очень низкая.

Действие Моксарела вызывает понижение системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин способствует улучшению индекса чувствительности к инсулину у больных с инсулинорезистентностью, ожирением, умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность моксонидина составляет примерно 88%. После приема внутрь он почти полностью всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) приблизительно 1 час. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность составляет 10%. Период полувыведения моксонидина достигает 2,5 часов, его метаболита – 5 часов.

Более 90% моксонидина (в том числе 78% в неизмененном виде, 13% – в виде дегидромоксонидина, 8% – в виде других метаболитов) от принятой дозы выводится с мочой через почки. В течение 24 часов через кишечник выводится меньше 1% принятой дозы.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели моксонидина претерпевают некоторые изменения. Это может быть обусловлено понижением интенсивности метаболизма и/или его более высокой биодоступностью.

Выведение Моксарела в значительной степени взаимосвязано с клиренсом креатинина (КК). При умеренной почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин период полувыведения повышается примерно в 1,5 раза, при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) показатель в 3 раза выше, чем при нормальной функции почек. У находящихся на гемодиализе больных с терминальной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. А равновесные концентрации моксонидина в плазме крови в 2, 3 и 6 раз соответственно выше, чем у пациентов без нарушений функции почек. Прием многократных доз моксонидина может привести к предсказуемой кумуляции его в организме, максимальная концентрация моксонидина в плазме крови у всех групп больных выше в 1,5–2 раза. Поэтому у пациентов с функциональным нарушением почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

При проведении гемодиализа моксонидин выводится в незначительной степени.

Фармакокинетические исследования у пациентов моложе 18 лет не проводились, поскольку Моксарел не рекомендуется для применения у детей.

Аналоги

У Моксарела имеется определенный ряд аналогов, которые имеют сходство по активному компоненту либо оказываемому им терапевтическому воздействию.

Физиотенз

Выпускается в таблетированной форме, таблетки круглые, с разной дозировкой главного активного компонента моксонидина – 0,2, 0,3 и 0,4мг. Различаются по окраске пленочной оболочки, от меньшего содержания к большему: розовая оболочка, неинтенсивный красный, красный. На каждой таблетке имеется маркировка с содержанием моксонидина. Срок годности Физиотенза – 2 года.

Метопролол

Этот аналог Моксарела имеет избирательный тип действия и воздействует на бета-адреналовые рецепторы, за счет чего выравнивает сердечный ритм и понижает показатели кровяного давления.

Данный препарат максимально близок по собственному составу и типу воздействия на организм пациента с Моксарелом. Могут присутствовать незначительные различия по требуемым к приему концентрациям.

Ссылка на основную публикацию