Телмиста

Побочное действие

Определение частоты нежелательных реакций: часто (>1%), редко (0.1-1%), очень редко (<0.1%).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, расстройства сна, бессонница; редко — головная боль, обморок, парестезии, тревога, депрессия.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, временное снижение остроты зрения; очень редко — ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), аритмии, тахикардия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; очень редко — респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких), инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, диарея, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — нарушение функции печени (большая часть случаев нарушений функции печени, отмечавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у японцев, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций), анорексия, панкреатит, сиаладенит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, дисфункция почек, глюкозурия, почечная недостаточность (включая острую почечную недостаточность), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит).

Со стороны костно-мышечной системы: редко — боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах; очень редко — артроз, боль в сухожилиях (симптомы тендинита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эритема, зуд, сыпь, повышенное потоотделение, кожные волчаночноподобные реакции (эритематозная сыпь), реактивация волчаночного эритематоза (по данным пострегистрационного периода), кожный васкулит, некротический ангиит.

Со стороны обмена веществ: часто — гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом); очень редко — гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, снижение ОЦК, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек (вплоть до летального исхода), крапивница, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение концентрации креатинина, повышение активности КФК крови, повышение концентрации мочевой кислоты; очень редко — повышение концентрации триглицеридов крови.

Прочие: очень редко — боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, лихорадка, сепсис (в т.ч. с летальным исходом), снижение эффективности противодиабетической терапии, импотенция.

Форма выпуска, состав

Действующим веществом Телмисты является телмисартан в количестве 40 либо 80 мг.

Перечень вспомогательных веществ, включает такие составляющие, как натрия гидроксид, лактозы моногидрат, стеарат магния, меглюмин, сорбитол, повидон К30.

Внешний вид таблеток, покрытых оболочкой, зависит от дозировки. Таблетки с 40 мг активного компонента являются овальными, двояковыпуклыми, белыми либо практически белыми.

Таблетки с 80 мг действующего вещества являются капсулообразными, двояковыпуклыми (цвет такой же). Роль упаковки выполняют блистеры из алюминиевой фольги и картонные пачки.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов обеспечивает более выраженный антигипертензивный эффект, чем применение каждого из компонентов по отдельности. Прием препарата в терапевтической дозе 1 раз/сут приводит к эффективному и постепенному снижению АД.

Телмисартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II подтипа 1 (AT1), эффективный при применении внутрь. Телмисартан обладает высоким сродством к рецепторам AT1, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан избирательно и длительно связывается с рецепторами AT1 и не обладает сродством к другим рецепторам, включая AT2-рецепторы. Функциональная роль указанных рецепторов еще не установлена, как и эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под воздействием телмисартана. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не ингибирует активность АПФ (кининаза II), при участии которого происходит снижение синтеза брадикинина, поэтому потенцирования отрицательных эффектов брадикинина не происходит.

После приема телмисартана начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч, сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется в течение всего периода терапии.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не влияя на ЧСС.

При резком прекращении лечения телмисартаном АД постепенно возвращается к исходному уровню в течение нескольких дней без развития синдрома отмены.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлора (приблизительно в одинаковых количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к снижению ОЦК, увеличению активности ренина плазмы крови, увеличению секреции альдостерона, что способствует увеличению выведения калия и бикарбонатов с мочой и, соответственно снижению содержания калия в сыворотке крови. При одновременном применении телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой диуретиками, предположительно за счет блокады РААС.

После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, максимальный диуретический эффект достигается через 4 ч, действие препарата сохраняется в течение 6-12 ч.

Как принимать Телмиста 80

Лекарственное средство предназначено для приема внутрь, применение осуществляется раз в день, привязки к приему пищи нет.

Для лечения гипертензии эссенциального типа у взрослых препарат назначается в дозировке 1 таблетка (с количеством действующего вещества в 40 мг). Количество лекарственного средства может быть снижено до 20 мг за день. Если в течение долгого времени положительная динамика от приема лекарства отсутствует, по решению лечащего врача дозировка увеличивается до 80 мг.

Как альтернатива препарат назначается совместно с диуретиками. Такое сочетание позволяет добиться максимально выраженного антигипертензивного действия. Увеличение дозировки возможно только в том случае, когда положительная динамика отсутствует в течение 4-8 недель, так как препарат оказывает накопительное действие.

Лекарственное средство предназначено для приема внутрь, применение осуществляется раз в день.

В качестве профилактического средства для людей от 50 лет с соответствующими заболеваниями при сердечно-сосудистом тонусе суточная дозировка составляет 1 таблетку раз в день. В начале терапии может потребоваться дополнительный прием лекарственных препаратов для корректировки показателей артериального давления.

Прием препарата при сахарном диабете

Лекарство у людей с сахарным диабетом может спровоцировать развитие гипогликемии, поэтому при лечении данным средством требуется постоянный контроль над уровнем глюкозы.

При необходимости проводится корректировка дозировок этого и инсулиновых препаратов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами лития наблюдаются редкие случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке крови и развития интоксикации литием, вследствие снижения почечного клиренса лития. В этой связи совместное применение препаратов лития и препарата Телмиста Н80 не рекомендуется. При необходимости применения данной комбинации следует проводить мониторинг концентрации лития в плазме крови, пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

При совместном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, усиливающие выведение калия, слабительные, кортикостероиды, амфотерицин В, карбеноксолон, пенициллина G натриевая соль, салициловая кислота и ее производные), следует тщательно контролировать концентрацию калия в плазме крови. Указанные препараты могут потенцировать гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, препаратами, вызывающими желудочковые тахикардии (антиаритмические средства, такие как хинидины, гидрохинидины, дезопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), тиоридазином, хлорпромазином, левомепромазином, трифтороперазином, циамемазином, сульпиридом, сультопридом, амисульпридом, тиапридом, пимозидом, галоперидолом, дроперидолом, бепридилом, цизапридом, дифеманилом, эритромицином (для в/в введения), галофантрином, мизоластином, пентамидином, спарфлоксацином, терфенадином, винкамином (для в/в введения) следует проводить периодический мониторинг содержания калия в сыворотке крови и ЭКГ, поскольку гипокалиемия является предрасполагающим фактором для возникновения желудочковой тахикардии.

При совместном применении с другими антигипертензивными препаратами возможно потенцирование гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с этанолом, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами возможно потенцирование ортостатической гипертензии.

Одновременное применение с баклофеном, амифостином может потенцировать ангипертензивный эффект.

При комбинированной терапии с противодиабетическими средствами (пероральные гипогликемические средства и инсулин) требуется коррекция дозы последних.

При одновременном применении с метформином возникает риск развития лактацидоза, обусловленного входящим в состав препарата гидрохлоротиазидом.

Одновременное применение с колестирамином и ионообменными смолами снижает всасывание гидрохлоротиазида.

При совместном применении с НПВС у некоторых пациентов снижаются диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты тиазидных диуретиков. У пациентов пожилого возраста и обезвоженных больных возможен риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует обеспечить адекватную гидратацию и проводить мониторинг функции почек.

При одновременном применении с прессорными аминами (норэпинефрин) усиливается действие последних.

Препарат потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном применении с лекарственными препаратами для лечения подагры требуется коррекция дозы урикозурических средств, т.к. гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместный прием с аллопуринолом может привести к реакции гиперчувствительности к аллопуринолу.

При одновременном применении с солями кальция возможно увеличение концентрации кальция в крови из-за задержки его элиминации. Если назначаются витамины, содержащие кальций, следует проводить контроль его содержания в крови и соответственно корректировать дозу.

Препарат может потенцировать гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида.

Одновременное применение антихолинергических средств (например, атропина, биперидина) может увеличить биодоступность тиазидных диуретиков.

При совместном применении с амантадином возможно увеличение риска развития побочных эффектов, вызванных приемом амантадина.

При комбинированном применении с цитотоксическими препаратами (например, циклофосфамид, метотрексат) возможно снижение почечной экскреции последних и потенцирование их миелосупрессивных эффектов.

Фармакокинетика

Телмисартан

Всасывание

Cmax телмисартана достигается через 0.5-1.5 ч после приема внутрь.Одновременный прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана. Небольшое снижение Cmax не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Фармакокинетика телмисартана при применении внутрь в диапазоне доз 20-160 мг нелинейная, Сmax и AUC пропорционально возрастают с увеличением дозы.

Распределение

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы крови (>99.5%), в основном с альбумином и кислым α-1-гликопротеином. Кажущийся Vd телмисартана составляет приблизительно 500 л, что свидетельствует о широком распределении в тканях.

При повторном применении телмисартан незначительно кумулирует в плазме крови.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в фармакологически неактивные метаболиты – ацетилглюкурониды, единственные метаболиты исходного вещества, которые обнаруживались у человека. После однократного приема дозы телмисартана содержание глюкуронидов в плазме крови составило примерно 11%. Телмисартан не метаболизируется изоферментами CYP.

Выведение

Терминальный Т1/2 — более 20 ч. Больше 97% телмисартана при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. В моче обнаруживаются следовые количества. Скорость клиренса из плазмы крови составляет более 1500 мл/мин.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь фиксированной комбинации телмисартан/гидрохлоротиазид Cmax гидрохлоротиазида достигается через 1-3 ч

Принимая во внимание, что гидрохлоротиазид может кумулировать при почечной экскреции абсолютная биодоступность составляет 60%.

Гидрохлоротиазид на 68% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся Vd составляет 0.83-1.14 л/кг.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и почти полностью выводится в неизменном виде с мочой. После приема внутрь около 60% дозы выделяется в неизмененном виде в течение 8 ч. Почечный клиренс — 250-300 мл/мин. Терминальный Т1/2 составялет 10-15 ч.

Особые указания

С особой осторожностью препарат используют пациенты с нарушениями в работе печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, протекающей на фоне обострения стеноза аорты или митрального клапана. Пациенты с двухсторонним стенозом почечных артерий могут использовать состав при условии обеспечения должной коллекции вменяемых доз

При управлении транспортными средствами и выполнении всех видов деятельности, требующих быстрой психической, двигательной реакции и повышенного внимания, необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения при лечении препаратом и соблюдать осторожность.

Рекомендации

Прием Телмисты должен учитывать общее состояние пациента и принимаемые им лекарственные препараты на постоянной основе.

При нефропатии диабетического характера одновременный прием лекарства и ингибиторов запрещен.

Аналогично со вниманием следует отнестись при одновременном приеме медсредства с препаратами, действие которых направлено на сбережение калия в организме, чтобы не допустить избытка вещества в организме. . Прием Телмисты по врачебным показаниям поможет мягко и эффективно справиться с приступами артериальной гипертензии

Точную дозировку препарата и длительность приема определяет врач, в зависимости от состояния больного.

Прием Телмисты по врачебным показаниям поможет мягко и эффективно справиться с приступами артериальной гипертензии. Точную дозировку препарата и длительность приема определяет врач, в зависимости от состояния больного.

Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию невозможно?

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. На протяжении многих лет мы только купировали симптомы болезни, а именно высокое давление.

Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Сейчас же гипертонию можно именно ВЫЛЕЧИТЬ, это доступно каждому жителю РФ.

Была ли статья полезной?

Оцените материал по пятибальной шкале!

Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом — напишите комментарий ниже.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку телмисартан не подвергается биотрансформации цитохромом Р-450, он имеет незначительный риск взаимодействия. Он также не влияет на метаболическую активность изоферментов P-450 в исследованиях in vitro, за исключением мягкого ингибирования изофермента CYP2C19.

Фармакокинетические свойства телмисартана не влияют на сопутствующее введение варфарина. Минимальная концентрация варфарина (Cmin) незначительно уменьшалась, но это не происходило в тестах на свертывание крови. В исследовании взаимодействия с 12 здоровыми добровольцами телмисартан увеличил уровни AUC, Сmax и Сmin дигоксина на 13%. Вероятно, это связано с ускоренной резорбцией дигоксина, поскольку время до максимальной концентрации в плазме (Tmax) снижалось от 1 до 0,5 часа. При регулировании дозы дигоксина в комбинации с телмисартаном следует контролировать уровень этого вещества.

Другие исследования фармакокинетического взаимодействия показали, что телмисартан можно безопасно комбинировать с симвастатином, амлодипином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном или парацетамолом.

Фармакологическое действие

Таблетки Телмиста – эффективный препарат от давления, отличается относительно доступной ценой.

Его действие направлено на блокировку рецепторов типа АТ1, при этом он не оказывает воздействия на другие типы рецепторов.

Максимальные гипотензивный эффект от приема средства Телмиста наблюдается спустя месяц терапии, что позволяет говорить о пролонгированном действие препарата.

Свойства лекарства основаны на сочетанном взаимодействии телмисартана с веществом гидрохлоротиазидом, являющимся диуретиком. Лекарство является антагонистом селективного типа, реализующим действие ангиотензина ii. Активный компонент препарата вступает в продолжительную взаимосвязь с рецептором типа АТ1.

Медикамент снижает количество альдостерона в плазме крови. Медикамент снижает количество альдостерона в плазме крови. Блокирующее воздействие на каналы ионов и ренин отсутствует. Блокирующий эффект на вещество кининаза ІІ, оказывающее снижающее действие на брадикинин, тоже отсутствует.

Побочные действия

Зарегистрированные случаи побочных действий не коррелировали с возрастом, полом пациентов либо их расовой принадлежностью.

Возможные нежелательные реакции описаны ниже:

Иммунная система	чувствительность повышенная (отек ангионевротический, эритема, крапивница), зуд кожи, анафилактические реакции, сыпь на коже (в том числе лекарственная), экзема, токсическая кожная сыпь, гипергидроз, отеки ангионевротические (в том числе со смертельным исходом).
Паразитарные, инфекционные болезни	инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит), сепсис (в т.ч. со смертельным исходом), инфекционные патологии верхних дыхательных путей.
Нервная система	бессонница, обмороки, тревога, вертиго, депрессия.
Сердце, сосуды	, гипотензия ортостатическая, брадикардия, снижение АД выраженное.
Лимфатическая система, кровь	эозинофилия, анемия, тромбоцитопения.
Орган зрения	расстройства зрительные.
Пищеварительная система	сухость во рту, боли в животе, метеоризм, диарея, извращение вкуса (дисгевзия), диспепсия, нарушенная функция печени либо заболевания печени, рвота, дискомфорт в районе желудка.
Респираторная система, средостений, органы грудной клетки	интерстициальное заболевание легких, кашель, одышка.
Ткани скелетно-мышечная и соединительная	боли в спине, боли в ногах, артралгия, спазмы мышечные (судороги икроножных мышц), боли в сухожилиях (симптом, схожий с симптомами тендинита), миалгия.
Расстройства общего характера	общая слабость, гриппоподобный синдром, боли в грудной клетке.
Мочевыводящие пути, почечный аппарат	нарушенная функция почек, в т.ч. острая почечная недостаточность.
Инструментальные, лабораторные данные	увеличение концентрации кислоты мочевой и креатинина в плазме крови, снижение Hb, гипогликемия (при сахарном диабете), гиперкалиемия, повышение КФК в плазме крови и активности «печеночных» ферментов.

Передозировка

До сегодняшнего дня не было выявлено случаев передозировки, но, тем не менее, они возможны. Прием Телмисты в больших дозах чреват появлением брадикардии, тахикардии, а также выраженным снижением АД.

При возникновении данных симптомов рекомендуется проведение симптоматического лечения. Применять гемодиализ нет смысла из-за его неэффективности.

Особые указания

Одновременное применение Телмисты и ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина, алискирена, вследствие двойного действия на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) ухудшает функционирование почек (в том числе может привести к острой почечной недостаточности), а также увеличивает риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Если такая совместная терапия абсолютно необходима, ее следует проводить под тщательным врачебным контролем, а также регулярно проверять функцию почек, уровень АД и содержание электролитов в плазме крови.

У больных с диабетической нефропатией не рекомендуется применять одновременно телмисартан и ингибиторы АПФ.

В случаях, когда сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (к примеру, у пациентов с заболеваниями почек, включая двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, или с хронической сердечной недостаточностью) применение влияющих на РААС препаратов может привести к развитию гиперазотемии, острой артериальной гипотензии, олигурии и острой почечной недостаточности (в редких случаях).

При применении совместно с Телмистой калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли, добавок и других повышающих концентрацию калия в плазме крови средств (к примеру, гепарина) необходимо контролировать уровень калия в крови.

Так как телмисартан выводится в основном с желчью, при обструктивных заболеваниях желчных путей или нарушениях функции печени возможно снижение клиренса препарата.

При сахарном диабете и дополнительном сердечно-сосудистом риске, к примеру, ИБС (ишемической болезни сердца), применение Телмисты может вызвать фатальный инфаркт миокарда и внезапную сердечно-сосудистую смерть. У больных сахарным диабетом ИБС может быть не диагностирована, так как ее симптомы в этом случае не всегда проявляются. Поэтому перед началом терапии препаратом необходимо провести соответствующие диагностические обследования, включая пробу с физической нагрузкой.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, на фоне терапии Телмистой может развиваться гипогликемия. Таким больным необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, так как в зависимости от этого показателя нужно корректировать дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

При первичном гиперальдостеронизме применение гипотензивных препаратов – ингибиторов РААС – как правило, не эффективно. Таким пациентам не рекомендуется принимать Телмисту.

Применение препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

Как показали исследования, Телмиста менее эффективна у пациентов негроидной расы. Нарушения функционирования печени при применении телмисартана наблюдались в большинстве случаев у жителей Японии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении всех видов деятельности, требующих быстрой психической, двигательной реакции и повышенного внимания, необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения при лечении препаратом и соблюдать осторожность. .

Побочные эффекты

Применение Телмисты, как и других антигипертензивных препаратов, может повлечь за собой различные негативные последствия для организма.

Среди побочных эффектов медсредства инструкция по применению содержит следующие:

• обмороки, расстройства сна, апатичное состояние;
• расстройства сердечного ритма, на фоне которого появляются тахикардия и брадикардия;
• повышенная чувствительность различным внешним воздействиям, которая проявляется в виде кожного зуда и крапивницы, анафилактического шока и гипергидроза;
• нестабильность работы зрительного аппарата;
• анемия и угроза сепсиса с летальным исходом;
• нарушение работы почек и мочевыделительной системы;
• кашель, инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей, отдышка;
• гриппозное состояние, сопровождающееся лихорадкой и общим недомоганием;
• расстройства работы желудка и кишечника, которые проявляются диареей, , нехарактерными болевыми синдромами и спазмами;
• плохие результаты лабораторного исследования биоматериала пациента, которые выражаются в высокой концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, гипогликемия и резкое понижение гемоглобина.

Любой из этих побочных эффектов может появляться как самостоятельно, так и в комбинации с другими. При подозрительных симптомах требуется немедленное обращение к врачу для коррекции схемы лечения.

Как принимать Телмиста 40

Таблетки принимаются внутрь, независимо от приема пищи. Препарат нужно запивать чистой водой.

Дозировка назначается врачом на основании собранного анамнеза пациента. При терапии гипертензии минимальная начальная доза для взрослого человека — 1 таблетка, содержащая 40 мг вещества, в сутки. При отсутствии необходимого эффекта врач может корректировать дозу, повышая ее до 2 таблеток по 40 мг в сутки.

Так как эффект достигается по истечении 1-2 месяцев, вопрос о корректировке дозы должен подниматься не с первых дней лечения.

Если цель приема лекарства — профилактика развития заболеваний сердца и сосудов, рекомендуемый прием — 80 мг в сутки.

Прием препарата при сахарном диабете

При назначении препарата больному с сахарным диабетом врач должен помнить о возможности скрытого течения ишемической болезни сердца у такого пациента. Поэтому перед началом приема лекарства следует направить больного на исследования для выявления ИБС.

Если пациент с диабетом находится на лечении Инсулином или препаратами, снижающими сахар в крови, прием телмисартана может вызвать у него гипогликемию

Поэтому важно осуществлять регулярный контроль за уровнем глюкозы в крови и при необходимости изменять дозу гипокликемических лекарств.

Таблетки принимаются внутрь, независимо от приема пищи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан, активное вещество Телмисты, обладает антигипертензивным свойством, являясь антагонистом рецепторов ангиотензина II (блокатором АТ₁-рецепторов). Вытесняя ангиотензин II из связи с рецептором, он не обладает в отношении этого рецептора действием агониста. Телмисартан избирательно и длительно может связываться только с рецепторами ангиотензина II подтипа АТ₁. Он не обладает сродством к другим рецепторам ангиотензина, функциональное значение которых и результат избыточного (вследствие применения телмисартана) влияния на них ангиотензина II не изучены.

Телмисартан снижает содержание альдостерона в плазме крови, не влияет на концентрацию ренина и не блокирует ионные каналы. Активное вещество не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также разрушает брадикинин, поэтому вызываемых брадикинином побочных реакций не отмечается.

Телмисартан, принятый в дозе 80 мг, блокирует в полной степени гипертензивное действие ангиотензина II. После первого приема препарата в течение 3 часов отмечается начало гипотензивного эффекта, действие сохраняется в течение суток и остается значимым до двух суток. Стабильный гипотензивный эффект развивается обычно через 4–8 недель от начала лечения при регулярном приеме телмисартана.

При артериальной гипертензии препарат способствует снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Телмисартан не оказывает влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений).

У пациентов при резкой отмене телмисартана АД возвращается постепенно к исходному значению, синдрома отмены не наблюдается.

Фармакокинетика

• всасывание: при приеме внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC (площадь под фармакокинетической кривой) находится в диапазоне от 6% до 19% при дозе 40 и 160 мг соответственно. Через 3 часа после приема телмисартана концентрация его в плазме крови выравнивается (не зависит от времени приема пищи). AUC и максимальная концентрация вещества в плазме крови (C_max) у женщин выше примерно в 2 и 3 раза соответственно, чем у мужчин. Значимого влияния на эффективность при этом не отмечено;
• распределение и метаболизм: с белками плазмы крови (главным образом с альфа-1 гликопротеином и альбумином) связывается 99,5% вещества. Видимый объем распределения в равновесной концентрации в среднем равен 500 л. Метаболизм происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов;
• выведение: Т_1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Вещество преимущественно выводится в неизменном виде через кишечник, с мочой – меньше 2%. Общий плазматический клиренс достаточно высокий по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин) и составляет около 900 мл/мин.

Основные фармакокинетические показатели телмисартана при применении у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет в течение 4 недель в дозе 1 или 2 мг/кг сопоставимы в целом с такими показателями у взрослых пациентов и подтверждают нелинейность фармакокинетики активного вещества, в особенности в отношении C_max.