Аналоги и заменители Моксонидипина сравнительная характеристика, отзывы врачей и пациентов

Тензотран инструкция по применению, фармакологические эффекты

Специфические имидазолиновые рецепторы располагаются в вентролатеральной части продолговатого мозга. С их помощью осуществляется контроль над симпатической частью вегетативной нервной системы, которая отвечает за спазм мышечной оболочки сосудов, из-за чего реализуется один из механизмов повышения артериального давления, а Тензотран может блокировать их.

Тензотран взаимодействует с альфа2-адренергическими рецепторами в головном мозге, за счет чего оказывает седативный эффект, вызывает повышенную сухость слизистых оболочек, особенно полости рта и языка.

Интересно! Прием Тензотрана повышает чувствительность к инсулину по итогам сравнительного исследования среди пациентов, страдающих ожирением и гипертонией с относительной инсулинорезистентностью.

Побочные эффекты

В самом начале терапии при помощи Тензотрана больные отмечают такие нежелательные реакции организма:

• сухость оболочек ротовой полости;
• головная боль;
• астения;
• сонливость.

Стоит отметить, что интенсивность проявления нежелательных реакций организма может значительно уменьшаться при повторном приеме лекарственного средства.

Что касается более серьезных нежелательных реакций организма на состав препарата, то к ним можно причислить такие:

1. нервная система. Повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, головная боль, головокружение, астения;
2. сердце и сосуды. На фоне приема у больных отмечаются такие побочные действия: вазодилатация, резкое понижение кровяного давления, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, а также нарушения периферической циркуляции;
3. кожные покровы. Сильные аллергические реакции;
4. желудочно-кишечный тракт. Сухость слизистых оболочек рта, тошнота, запор, гепатит, а также холестаз.
5. органы мочевыделительной и репродуктивной системы. У больных нередко отмечаются следующие нежелательные явления: задержка мочи или ее недержание, а также отсутствие эрекции и полового влечения;
6. зрительная система. Сухость глаз, зуд, а также ощущения жжения в них.

Нередко у больных прослеживаются отеки различной локализации, слабость в нижних конечностях, ангионевротический отек, обморочные состояния, задержка воды в организме, снижение массы тела, боль в области околоушных желез, а также гинекомастия.

Моксонидин лекарство для снижения артериального давления

Люди с повышенным уровнем артериального давления обычно имеют ряд других заболеваний. Например, артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом встречается в 30 % наблюдений, а в сочетании с обструктивной болезнью легких – до 35 % случаев среди пациентов. К этим группам пациентов в лечении артериальной гипертензии необходим специальный подход, так как многие препараты, эффективно снижая артериальное давление, оказывают то или иное побочное действие.

К числу эффективных гипотензивных лекарств у пациентов с сочетанной патологией относится Моксонидин – агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин отличается от классических препаратов тем, что действует продолжительно – на протяжении последующих 6 и 12 часов после приема. Стабильное снижение артериального давления больного дает возможность предупреждать рецидивы.

Моксонидин хорошо переносится при продолжительном приеме. Препарат назначают пациентам старшего возраста, больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, с дислипидемией и расстройствами функции почек средней тяжести. Моксонидин позволяет отказаться от применения лекарств клонидинового ряда – клофелин, гемитон, катапресан.

Антигипертензивное средство. Механизм действия Моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции артериального давления. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, Моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.

Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую возможность развития успокаивающего эффекта и сухости во рту. Уменьшает устойчивость тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Моксонидин 0,2 мг (или моксонидин 0,3 мг, или моксонидин 0,4 мг) – основное действующее вещество. Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, тальк; макрогол (полиэтиленгликоль 3350), лецитин соевый Е 322, краситель железа оксид (II) желтый, краситель железа оксид (II) красный.

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
• применение одновременно с трициклическими антидепрессантами;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• гемодиализ;
• период лактации;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы – галактозы;
• возраст старше 75 лет;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• «перемежающаяся» хромота;
• болезнь Рейно;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);
• цереброваскулярные нарушения тяжелого характера;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• тяжелые заболевания коронарных сосудов;
• тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);
• хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классификации NYHA;
• нарушения функции печени;
• беременность.

Назначение при беременности и грудном вскармливании

Об отрицательном влиянии Моксонидина на течение беременности клинических данных не имеется. Исследования на животных установили эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин проникает в грудное молоко. Назначение лекарства в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин назначают с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. Одновременный прием Моксонидина с другими лекарствами для снижения давления приводит к усилению эффекта. Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами не рекомендуется, так как эффективность Моксонидина снижается. Моксонидин:

• может умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам;
• способен усиливать действие транквилизаторов, седативных и снотворных средств, трициклических антидепрессантов, этанола;
• может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении;
• выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия, брадикардию.

Моксонидин отпускается по рецепту врача. Его не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности. Лекарственное средство с торговым названием Моксонидин выпускают росийские предпрятия Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда, Вертекс.

Активным действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. Лекарства, имеющие такое же основное вещество в своем составе, выпускаются под торговыми названиями Физиотенз (США), Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).

Избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, как и моксонидин, является также рилменидин. Лекарственное средство с этим действующим веществом производятся под торговым названием Альбарел (Венгрия).

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению

Источник: med.vesti.ru

Лекарственное взаимодействие

Действующее соединение Тензотрана способно вступать в реакцию со многими химически активными соединениями, которые нередко входят в комплексную терапию артериальной гипертензии.

Между тем, большинство диуретиков, блокаторов медленных кальциевых каналов и прочих достаточно эффективных гипотензивных средств могут без опасения приниматься в комплексе с Тензотраном.

Снизить эффективность моксонидина могут трициклические антидепрессанты, в то время как лоразепам усиливает его.

Препараты бензодиазепина при совместном приеме с Тензотраном начинают действовать более активно из-за усиления их седативного эффекта.

При лечении артериальной гипертензии лекарственным средством Тензотран вероятность появления нежелательных реакций со стороны различных систем органов высокая лишь на начальном этапе курсового приема таблеток.

В течение 4-7 дней симптоматика, говорящая о начале развития нежелательных реакций, снижается до минимума.

Пациентов при этом могут беспокоить:

• выраженное снижение АД;
• парестезии;
• уменьшение периферической циркуляции;
• вазодилатация;
• утомляемость и/или сонливость;
• астения;
• головная боль;
• сухость во рту и жажда;
• холестаз;
• диспепсические расстройства;
• задержка мочеиспускания или неконтролируемое мочеиспускание;
• жжение в глазах;
• аллергические реакции – отеки, сыпь, гиперемия и зуд кожных покровов или слизистых.

Может влиять препарат и на половую функцию женщин и мужчин, ослабляя либидо или провоцируя возникновение импотенции.

У Тензотрана, как и всех лекарств, имеется перечень противопоказаний, в который входят некоторые заболевания системного или иного характера, а также непереносимость компонентов таблеток.

В список таких противопоказаний входят разнообразные виды аритмии (брадикардия, АВБ) и слабость синусового узла, а также сердечные недостаточности 3 и 4 класса по (NYHA).

Не рекомендуется использовать таблетки с моксонидином при тяжелых патологиях печени и почек в стадии обострения, болезни Паркинсона и органических поражениях ГМ.

Во время клинических испытаний у препарата не было выявлено свойств, которые говорили бы об отрицательном воздействии лекарства на развивающийся плод.

Тем не менее, метаболиты моксонидина обнаруживались в плаценте и грудном молоке у беременных и лактирующих женщин.

Именно это стало поводом к необходимости назначать Тензотран беременным пациенткам только в случае крайней необходимости.

Кормящим женщинам рекомендуется прерывать вскармливание на период прохождения курса лечения этими таблетками.

Хранить препарат рекомендуется в соответствии с так называемым «списком Б»: при комнатной температуре, значения которых не должны превышать 30 градусов, без доступа прямого солнечного света и влаги.

При соблюдении этих требований таблетки сохраняют свои свойства в течение 24 месяцев (0,2 мг) или 36 месяцев (0,4 мг).

Стоимость таблеток Тензотран колеблется в зависимости от многих факторов, однако и в России, и в Украине они считаются относительно недорогими (особенно если учесть, что производство лекарства налажено в Швейцарии).

В российских аптеках Тензотран можно приобрести по 165-293 рубля за упаковку из 14 таблеток в зависимости от дозировки. Большая по объему упаковка (28 таблеток) стоит от 283 рублей до 560 рублей.

В украинских аптеках Тензотран стоит от 230 гривен за упаковку из 14 таблеток до 513 гривен за упаковку из 28 таблеток.

Препаратов с аналогичным Тензотрану составом на фармацевтическом рынке встречается немало.

В перечень лекарственных препаратов синонимов этого средства входят:

Наряду со схожим составом эти таблетки имеют одинаковый с Тензотраном перечень показаний и противопоказаний, а также схожую дозировку и схему приема.

Тем не менее, заменять один препарат другим рекомендуется после консультации с врачом.

О таблетках у потребителей сложилось в целом положительное мнение. Большая часть респондентов указывает на высокую эффективность препарата, а об отсутствии какого-либо эффекта упоминает менее 1% потребителей.

Недостатками таблеток называют побочные эффекты, и то с оговоркой на достаточно быстрое ослабление неприятных симптомов.

Больше подробных отзывов о таблетках читайте в конце статьи. Делитесь собственным мнением о лекарственном средстве, заполнив простую форму.

Препарат Тензотран – достаточно эффективное средство, которое сочетается практически с любыми лекарственными препаратами.

При его приеме важно помнить о некоторых правилах:

1. Не принимать лекарство без видимых показаний.
2. Не использовать таблетки при наличии диагнозов, указанных в разделе противопоказаний.
3. Строго соблюдать схему приема и дозировку.

Источник: upheart.org

Моксонидин

У людей, которые страдают умеренной артериальной гипертензией, а также инсулинорезистентностью и ожирением, действующий компонент данного препарата на двадцать процентов увеличивает индекс сенситивности к инсулину.

Согласно инструкции, аналог «Тензотрана» «Моксонидин» оказывает негативное действие на возможность управлять автомобилем либо осуществлять работу, которая требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому во время его употребления необходимо воздержаться от таких действий.

Пациентам, не достигшим восемнадцати лет, это лекарство назначают крайне редко, если отсутствуют более безопасные заменители.

Состав и фармакокинетика

В одной таблетке имеется 200/400 мкг моксонидина. Дополнительными компонентами средства являются:

• магния стеарат;
• моногидрат лактозы;
• кросповидон;
• повидон.

Оболочка таблетки состоит из красителя железа оксида красного, опадрая, макрогола и гипромеллозы.

В одной упаковке может содержаться от 14 и 28 таблеток.

После перорального приема действующее вещество препарата практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность – около 88%, при этом отмечается несущественный метаболизм через печень. Тmax составляет примерно 60 минут.

Прием пищи не влияет на фармакокинетику средства. Связь с белками крови – 7.2%.

Основным метаболитом Тезотрана является дегидрированный моксонидин. Его активность – примерно 1/10 в сравнении с Моконидином.

Т1/2 Моксонидина и метаболитов – 2.5 и 5 часов. На протяжении 24 часов больше 90% активного вещества выводят почки, примерно 78% в неизменном виде, а13% в качестве дегидрированного моксонидина.

Остальные метаболиты в моче занимают примерно 8% дозы. Меньше 1% дозы выводится кишечником.

При почечной недостаточности выведение действующего вещества в большей мере коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной ПН равновесные концентрации в крови и конечное время полувыведения примерно в 1.5-2 раза больше, нежели у гипертоников, у которых почки нормально функционируют (КК больше 90 мл/мин.).

При почечной недостаточности (тяжела форма) равновесные концентрации в плазме крови и конечное время полувыведения в три раза больше, нежели у пациентов с нормальной работой почек.

Отзывы врачей кардиологов указывают на то, что многократные дозы препарата не способствуют кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой ПН. У больных с терминальной почечной недостаточностью на поздних стадиях (КК меньше 10 мл/мин.), которые пребывают на гемодиализе, конечное время полувыведения и равновесные концентрации в плазме крови в 4-6 раз больше, нежели у пациентов, почки которых функционируют нормально. Поэтому для больных, имеющих проблемы с почками, дозировка препарата должна подбираться индивидуально.

Тензотран в небольшом количестве выводится при гемодиализе. Он проходит гематоэнцефалический барьер.

Взаимодействие с прочими лекарствами и передозировка

Моксонидин можно принимать с тиазидными мочегонными средствами, БКК и прочими . Так, совместное использование этих средств с прочими противогипертоническими лекарствами может усилить гипотензивное действие.

Если принимать Тензотран и его аналоги с трициклическими антидепрессантами, то последние могут уменьшить антигипертензивный эффект препарата. Кроме того, моксонидин повышает сниженную когнитивную способность у пациентов, которые принимают Лозерпам.

Совместный прием Тензотрана с бензодиазепинами может усилить седативное действие последнего. К тому же моксонидин, принимаемый с этанолом, потенцирует эффект последнего. А если использовать препарат вместе с Моклобемидом, то фармакодинамического взаимодействия нет.

Отзывы врачей кардиологов сообщают, что были зафиксированы случаи передозировки, не приводящие к летальному исходу, когда одноразовая доза препарата составляла 19,6 мкг.

Симптомы передозировки:

• высокая утомляемость;
• головная боль;
• успокаивающее действие;
• боль в желудке и рвота;
• сонливость;
• пересыхание слизистой рта;
• сильное понижение АД;
• брадикардия;
• астения

Кроме того, возможна гипергликемия, тахикардия и кратковременное повышение давления.

Специфического антидота нет. Лечебные меры заключаются в промывании желудка и последующем приеме сорбента, слабительного средства и проведении симптоматической терапии.

При сильном понижении АД необходимо восстановить объем циркулируем крови посредством введения жидкости и Допамина. А Брадикардию можно устранить, приняв Атропин.

Антагонисты а-адренорецепторов уменьшают либо устраняют переходящую АГ в случае с моксонидином.

Какие еще ограничения имеются у лекарства

Согласно инструкции, «Тензотран» не назначают в следующих случаях:

• Возраст до восемнадцати лет.
• Грудное вскармливание.
• Болезнь Паркинсона в тяжелой форме (хроническое прогрессирующее поражение головного мозга, при котором наблюдаются изменения в структурах черной субстанции).
• Гемодиализ (способ аппаратного очищения крови при острых и хронических заболеваниях почек).
• Глаукома (большая группа болезней органов зрения, которая характеризуется регулярным или периодическим увеличением внутриглазного давления выше нормы).
• Хронические заболевания сердца.
• Эпилепсия (хроническое заболевание, которое проявляется в предрасположенности организма к резкому появлению судорог).
• Перемежающаяся хромота (симптоматический комплекс, для которого характерно нарушение микроциркуляции сосудов, располагающихся в ногах с проявлениями болевых ощущений преходящего характера, а также возникающих в процессе ходьбы).
• Депрессия (психическое заболевание, которое характеризуется устойчивым ухудшением настроения, а также двигательной заторможенностью).
• Цереброваскулярные нарушения (заболевания головного мозга, которые обусловлены патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением микроциркуляции головного мозга).
• Болезнь Рейно (приступообразный патологический процесс в мелких капиллярах, который характеризуется спазмом сосудов и нарушением кровоснабжения конечностей).
• Инфаркт миокарда (одна из клинических форм ишемической болезни сердца, которая протекает с возникновением ишемического некроза участка мышц сердца, обусловленного абсолютной либо относительной недостаточностью его микроциркуляции).
• Беременность.

Кому нельзя принимать

Медикамент противопоказан людям с хроническими заболеваниями сердца.

«Тензотран» нельзя применять людям имеющим аллергию к компонентам лекарства или с индивидуальной гиперчувствительностью к медикаменту. Больным с AV-блокадой 2 и 3 степени, при брадикардии, СССУ, нестабильности стенокардии медикамент не выписывают. Запрещено употребление «Тензотрана» пациентам с хронической сердечной недостаточностью 2 и 3 степени, а также при ангионевротическом отеке в анамнезе. В группу пациентов, которым нельзя лечится средством, входят дети до 18 лет, беременные и кормящие женщины. Водителям и работникам, от которых требуется концентрация внимания, стоит быть осторожным с препаратом.

Вернуться к оглавлению

Побочные реакции

Препарат «Тензотран» имеет схожие с его аналогами побочные эффекты. Нередки головные боли, головокружения, усталость и утомляемость. Часто при приеме больной, употребляющий средство, ощущает сухость в ротовой полости и «мягкость» тела. Медикамент обладает сильным действием и отражается на работе всего организма и его систем. Ниже приведена таблица, описывающая действие на системы организма.

Система, орган	Влияние
Центральная нервная	Сонливость, боль в голове, усталость, астения и отсутствие сна.
Сердечно-сосудистая	Вазодилатация (расширение сосудов), резкое снижение давления, парестезия, болезнь Рейно, сбои в периферической микроциркуляции.
Желудочно-кишечный тракт	Неприятные ощущения и сухость ротовой полости, диарея или запор, тошнота и позывы к рвоте. Возможно появление холестаза или гепатита.
Мочеполовая	Снижение потенции, либидо, проблемы с мочеиспусканием
Кожа	Отечность, покраснения, зуд и чесотка
Глаза	Ухудшение зрения

Возможно нарушение опорно-двигательной системы, ощущение, что «ноги не держат». Часто возможно обморочное состояние. Также больные могут сильно терять в весе.

Вернуться к оглавлению

Передозировка: что будет?

Большая доза лекарства может вызвать головные боли.

К летальному исходу передозировка не приводит. После увеличенного количества дозы за один раз пациент ощущает головную боль, усталость и ощущение сонливости. При этом происходит эффект накопления и снижение артериального давления. Могут возникать астения, брадикардия. Во рту не хватает влажности. Ощущаются боль в желудке, колики и позывы к рвоте, нередки случаи тахикардии. В таком состоянии больному проводят промывания желудка, выписываются слабительные, абсорбирующие средства и постельный режим для восстановления сил.

Способ применения и дозирование

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром. Начальная доза Моксонидина – 200 мкг/сутки в один прием. Можно увеличить дозу после 21 дня терапии до 400 мкг/сутки за два приема или однократно. Наибольшая однократная доза – 400 мкг. Наибольшая суточная доза, которую делят на два приема, составляет 600 мкг. Не рекомендуется резко прекращать прием Моксонидина. Это делают постепенно в течение 14 дней. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу препарата 200 мкг и суточную дозу 400 мкг. У больных, находящихся на гемодиализе, первоначальная доза составляет 200 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки. Применение Моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовалось. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию аналогичны взрослым пациентам.

Выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия. Головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, обморок. Сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек. Звон в ушах. Нервозность, бессонница. Астения, периферические отеки. Боль в области шеи, боль в спине.

Отмечено несколько случаев передозировки без смертельного исхода, когда сразу принималась доза до 19,6 мг. Признаки передозировки: сильное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, брадикардия, седативный эффект, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания.

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение передозировки. Специфического противоядия не существует. В случае выраженного снижения давления может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке Моксонидином. Моксонидин в малой степени выводится при проведении гемодиализа.

Если нужно отменить одновременно принимаемые бета-адреноблокаторы и Моксонидин, начинают с отмены бета-адреноблокаторов, а спустя несколько дней – Моксонидин. Нет достоверных сведений о том, что прекращение приема лекарства Моксонидин приводит к повышению артериального давления. Но завершать прием лекарства следует постепенно, уменьшая дозу в течение двух недель.

При терапии Моксонидином не следует принимать алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и электрокардиографии.