Противопоказания
- сверхчувствительность к лизиноприлу, гидрохлоротиазиду, прочим ингибиторам АПФ и вспомогательным соединениям;
- ангионевротический отек (включая наличие записи в анамнезе);
- выраженная недостаточность мочевыделительной функции;
- анурия;
- гемодиализ высокопроточными мембранами;
- порфирия;
- гиперкальциемия;
- гипонатриемия;
- прекома или печеночная кома;
- тяжелая форма сахарного диабета;
- беременность и период лактации;
- не применяется в педиатрии (младше 18 лет).
Предписания применения с осторожностью
- двусторонний/односторонний почечных артерий либо аортальный стеноз;
- послетрансплантационный период после пересадки почки;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- функциональная недостаточность почек со сниженным уровнем клиренса креатинина до 30 мл/мин;
- артериальная гипотензия;
- первичный гиперальдостеронизм;
- гипоплазия (недоразвитие) костного мозга;
- гипонатриемия (в т. ч. при малосолевой либо бессолевой диете);
- гиповолемическое состояние (возможно в результате диареи или рвоты);
- заболевания соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию);
- подагра;
- сахарный диабет;
- гиперурикемия;
- гиперкалиемия;
- подавленное костномозговое кроветворение;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- тяжелая форма хронической сердечной или печеночной недостаточности;
- пациенты пожилого возраста.
Взаимодействие
- Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
- С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.
- β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.
- С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
- С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.
- С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
- Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.
- Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
- Снижает действие пероральных контрацептивов.
- С Метилдопой повышается риск гемолиза.
Побочное действие Диротон
Головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения, шум в ушах; сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия, остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ; сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция; артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине; сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона; изменение массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Побочные эффекты
Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, сухой кашель (у 3%), ортостатическая гипотензия, боли в груди (у 1-3%).
Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:
- ССС: сниженное АД, тахикардия, брадикардия, проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда.
- Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие панкреатита, гепатита, желтухи, гипербилирубинемии, повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
- Кожные покровы: крапивница, увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд.
- ЦНС: резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия, утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром.
- Дыхательная система: апноэ, диспноэ, бронхоспазм.
- Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
- Иммунная система: васкулит, ангионевротический отек, положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
- Мочеполовая система: снижение потенции, анурия, уремия, олигурия, нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
- Метаболизм: повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, холестерина, гипертриглицеридемия.
- Среди прочих: артралгия, лихорадка, артрит, миалгия, обострение подагры.
Взаимодействие Диротона и других препаратов
«Диротон» активно реагирует на многие препараты в том случае, если они принимаются одновременно с ним. Именно поэтому любое такое совмещение необходимо предварительно согласовывать с лечащим врачом.
Для начала стоит сказать о диуретиках. Их одновременное применение с «Диротоном» может негативно отразиться на состоянии почек, а потому в случае подобного использования нужно держать под контролем все основные показатели работы организма в течение некоторого времени. Если использовать «Диротон» в сочетании с антигипертензивными средствами, это может ощутимо усилить его эффект, направленный на снижение артериального давления. Если вместе с эстрагенами, то наоборот – снизить его. Одновременный прием «Диротона» вместе с веществами, в которых содержится литий, может привести к тому, что он станет хуже выводиться из организма человека. В таком случае нужно держать на контроле его содержание в теле.
Инструкция по применению
Механизм действия Ко Диротона заключается в антигипертензивном и диуретическом, или мочегонном, эффектах. Потребители имеют возможность получить исчерпывающую информацию о дозировке, способах и особенностях приема в прилагаемой к препарату инструкции по применению.
Дозировка
Препарат существует в двух вариантах, отличающихся разной дозировкой лизиноприла (10 и 20 мг). Количество гидрохлоротиазида в обоих вариантах одинаковое и составляет 12,5 мг. Лечение, как правило, начинают с наименьшей дозировки.
Когда и как принимать?
Одна таблетка Ко Диротон 10 мг назначается перорально 1 раз в сутки. Дозу препарата увеличивают в случае отсутствия стойкого гипотензивного эффекта в течение 2–4 недель максимально до 2 таблеток, принимая их единовременно (сразу).
Адекватная доза подобрается врачом, исходя из эффективности предыдущей схемы лечения, индивидуальной реакции. Если пациент принимал препараты лизиноприла и гидрохлоротиазида по отдельности, то начальная дозировка Ко Диротон не должна превышать используемую при монотерапии.
Таблетку Ко Диротон пьют с утра. Желательно после завтрака, т. к. действие гидрохлоротиазида проявляется лучше после приема пищи. По общему правилу, закрепленному в инструкции по применению, препарат нельзя применять вместе с другими диуретиками, т. к. 12,5 мг, содержащиеся в Ко Диротон, являются максимально возможным суточным количеством.
Факторы риска гипертонии
Чем опасна гипертония читайте .
Особые указания
Пациентам, принимающим Ко Диротон, следует помнить об особых указаниях, так как в ряде случаев возможно ухудшение состояния. Возможно развитие артериальной гипотензии при следующих условиях:
- уменьшение объема крови в организме, вызванного приемом диуретиков, кровотечениями, диареей, рвотой;
- сочетание хронической сердечной и почечной недостаточности.
Как отмечено в инструкции по применению, если АД снизилось чрезмерно, по возможности следует устранить причину такого явления и не отказываться от дальнейшего приема препарата. Кратковременное падение артериального давления можно нейтрализовать и вернуться к ранее назначенной терапии Ко Диротоном. Сложнее переходить на другое лекарственное средство, снова подбирать нужную дозировку и проходить период адаптации.
Такой общий для всех ингибиторов АПФ симптом, как побочный кашель, также может возникнуть и при использовании Ко Диротон. Однако, так как рассматриваемый препарат назначается людям, которые, как правило, имели положительный опыт применения ингибиторов АПФ, на данный побочный эффект пациенты жалуются редко.
Особые указания по приему Ко Диротон даны больным сахарным диабетом. Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе
Важно контролировать уровень сахара, дозу и режим приема сахароснижающих средств.
В инструкции по применению отмечается, что на фоне терапии Ко Диротоном не рекомендуется употреблять алкоголь. Это связано с тем, что этанол усиливает гипотензивное действие препарата и в целом, являясь кардио- и сосудистотоксичным веществом, снижает эффективность получаемой терапии.
Побочные явления
На фоне приема данного лекарственного препарата у пациентов нередко возникают следующие побочные явления:
- Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
- Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
- Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
- Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
- Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
- Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;
Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.
Инструкция по использованию препарата Диротон
Лекарство рекомендуется к приему в утренние часы
Очень важно, чтобы пациент использовал его всегда примерно в одно и то же время, и при этом обязательно – перед едой. «Диротон» принимается внутрь и запивается обычной чистой водой
Если у больного имеются показания к применению, доктор выписывает «Диротон» и рассчитывает дневную дозу средства
Особенности приема:
- если больному был поставлен диагноз «эсенциальная гипертензия», то его суточная норма должна составлять 10 мг средства. Это касается тех случаев, когда препарат является единственным используемым;
- если препаратов несколько, возможно увеличение до 20 мг;
- максимальная доза лекарства составляет 40 мг за один прием, в сутки не более 80 мг. В том случае, когда даже при использовании максимальной дозы эффективность остается недостаточной, следует не продолжать увеличивать ее, а подобрать другие гипертензивные средства, которые имели бы синергетический эффект к данному препарату.
Если перед тем, как принимать «Диротон», пациент в течение некоторого времени принимал диуретики, их необходимо перестать принимать примерно за пять дней до начала терапии при помощи этого препарата. Если же заблаговременное прекращение приема диуретиков не является возможным, то дозу «Диротона» рекомендуется снизить до 5 мг и обеспечить пациенту регулярные проверки артериального давления в течение первых шести часов после начала приема. Если наблюдаются отклонения – доза должна быть снижена до 2,5 мг.
Если у пациента наблюдается инфаркт сердечной мышцы в острой форме, то первые два дня рекомендуется принимать по 5 мг препарата, а после этого увеличить дозу до 10 мг. Полный курс лечения «Диротоном» составляет полтора месяца.
Причинами приема «Диротона» являются: высокое кровяное давление
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лизиноприл является блокатором ангиотензинпревращающего фермента, который в организме отвечает за повышение давления путем сужения кровеносных сосудов и повышения выработки альдостерона, задерживающего соль и жидкость. Таблетки препятствуют работе выработке этого фермента, там самым помогая нормализовать давление и снять приступ гипертонии. Также снижается ОПС и проток крови осуществляется свободно, при этом сердечный ритм не меняется, а объем перегоняемой крови увеличивается.
Максимальное действие препарата проявляется в течение 6 часов, с последующим сохранением до 24 часов. Продолжительное использование «Диротона» понижает его функциональность до 12 часов. Средняя всасываемость препарата составляет четвертую часть от дозировки, при этом время трапезы роли не играет. Активный компонент препарата не реагирует с веществами крови и не проникает в обменные процессы организма. В полном объеме вещество выводятся с мочой в неименном виде.
Побочные симптомы
У препарата Диротон есть немало побочных эффектов. Чтобы избежать их, не стоит принимать таблетки самостоятельно.
Среди основных побочных эффектов можно особо выделить следующие факторы:
- Боль в сердце, падение сосудистого давления, острый инфаркт, тахикардия;
- Аллергия, проявляющаяся зудом, крапивницей, повышенным потоотделением, есть риск столкнуться с отечностью ног и лица;
- Разные проблемы с ЖКТ – нарушение стула, тошнота и рвота. Может наблюдаться сухость во рту;
- Проблемы с органами дыхания – бронхоспазмы и кашель;
- Повышенная утомляемость, сонливость и концентрация внимания;
- Проблемы в органах мочеполовой системы – сбой в функционировании почек, а также ухудшение потенции;
- Повышение СОЭ и снижение уровня гемоглобина, развитие нейтропении и тромбоцитопении;
- Развитие лихорадки;
- Есть риск столкнуться с рецидивами подагры.
При наличии данных симптомов стоит сразу обратиться к врачу. Специалист может снизить дозировку или совсем отменит медикамент. Все зависит от состояния больного и от сопутствующих заболеваний.
Показания к применению на Ко-Диротон
Назначают в составе комбинированной терапии лицам с гипертонической болезнью.
Способ применения
Принимают лекарство внутрь по одной таблетке в сутки. Если в течение двух-четырех недель не удается получить должного терапевтического эффекта, специалист может принять решение о повышении дозы до 2 таблеток в сутки.
Почечная недостаточность: пациенты с Cl креатинина 30-80 мл/мин могут принимать Ко-Диротон после подбора дозировки отдельных компонентов. При неосложненной почечной недостаточности начинать лечение рекомендуется с 5-10 мг лизиноприла.
Предшествующая терапия диуретиками: после употребления начальной дозы Ко-Диротона может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Как правило, это свойственно пациентам, у которых наблюдалась потеря электролитов и жидкости вследствие предшествовавшей терапии диуретиками. Вот почему за двое-трое суток до начала приема Ко-Диротона нужно прекратить принимать диуретики.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции – головокружение и головная боль. Кроме того, со стороны систем человеческого организма могут возникать такие побочные реакции:
- ССС: клинически значимое снижение АД, боли в груди, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, симптоматика сердечной недостаточности, нарушение атриовентр. проводимости, возможен инфаркт миокарда.
- Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, сухость во рту, диарея, диспепсия, боли в животе, панкреатит, гепатит, желтуха.
- Эпидермис: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, зуд, алопеция.
- ЦНС: изменчивость настроения, нарушения концентрации и внимания, парестезия, астения, сонливость, подергивание конечностей или губ, спутанность сознания.
- Дыхательная система: бронхоспазм, апноэ, диспноэ, сухой кашель.
- Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
- Иммунная система: ангионевротический отек, васкулит, высыпание на коже, зуд, лихорадка, положительная реакция на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
- Мочеполовая система: анурия, уремия, олигурия, снижение потенции, нарушения работы почек, развитие острой почечной недостаточности.
- Метаболизм: гипер- или гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, повышенный уровень мочевины, креатинина, а также повышение активности печеночных трансаминаз.
- Прочие: артралгия, миалгия, артрит, обострение подагры.
Фармакологическое действие
Ко-Диротон обладает диуретическим и гипотензивным эффектом. Физиологическое действие и биохимические эффекты препарата определяются его активными компонентами.
Гидрохлоротиазид представляет собой мочегонное вещество из тиазидной группы, позволяющее снизить обратное всасывание хлора, калия, натрия, воды и магния в дистальных отделах нефронов.
Также он задерживает выведение мочевой кислоты и ионов кальция. Компонент способствует расширению артериол, благодаря чему снижается артериальное давление. Мочегонный эффект наблюдается через один или два часа после приема таблетки, становится максимальным через четыре часа, а сохраняется на протяжении 6-12 часов.
Что касается антигипертензивного эффекта, то он становится заметен спустя 3-4 дня. Чтобы увидеть стойкий терапевтический эффект, принимать лекарство нужно хотя бы 3-4 недели.
Лизиноприл является типичным ингибитором АПФ, позволяющим сократить производство ангиотензина II из ангиотензина I и за счет этого снизить артериальное давление.
Действие компонента направлено на увеличение синтеза ПГ, снижение деградации брадикинина. Также он уменьшает преднагрузку, АД, ОПСС и давление в легочных капиллярах, повышает толерантность к различным нагрузкам у людей с ХСН, увеличивает минутный объем крови. Причем, вены расширяются сильнее, чем артерии. Длительное применение лизиноприла улучшает кровоснабжение миокарда ишемизированного, способствует уменьшению гипертрофии стенок артерий и миокарда.
Под воздействием лизиноприла уменьшается альбуминурия, а у лиц с гипергликемией нормализуются функции нарушенного гломерулярного эндотелия.
Достижение максимального эффекта происходит через 6 часов. Действие лекарства может наблюдаться в течение суток и более (зависит от принятой дозы). Добиться стабильного эффекта можно, если принимать лизиноприл в течение одного-двух месяцев.
Комбинация гидрохлоротиазида и лизиноприла обеспечивает аддитивный антигипертензивный эффект.
Что лучше Диротон или
Лизиноприл
И Диротон, и Лизиноприл — это полные структурные аналоги, которые содержат в себе одно и то же действующее вещество — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента лизиноприл. Следовательно, все отзывы и сравнительные характеристики — что лучше Диротон или Лизиноприл — можно считать субъективными.
Эналаприл
Как и у Диротона, в составе Эналаприла находится ингибитор АПФ, но это абсолютно разные вещества, хотя они обладают сходным фармакологическим действием. Поэтому нельзя точно сказать, что лучше — Диротон или Эналаприл. Большинство отзывов в пользу Эналаприла соотносится с его более доступной стоимостью. Эналаприл и препараты на его основе дешевле, чем Диротон в среднем в два раза.
Лозап
Данный препарат относится к абсолютно другой фармакологической группе. Это антагонист рецепторов ангиотензина, поэтому нельзя дать однозначную оценку что лучше — Диротон или Лозап. В составе ЛС содержится лозартан. Согласно инструкции по применению лозартан избирательно связывается с рецепторами ангиотензинпревращающего фермента, но не влияет на другие гормоны в крови, что позволяет поддерживать нормальную функцию сердечно-сосудистой системы. Среди отзывов к препарату положительно описывается возможность приема для пациентов с дисфункцией почек, чего нельзя сказать про ингибиторы АПФ.
Престариум
В основе данного лекарственного средства находится ингибитор АПФ периндоприл. Оба вещества относятся к той же фармакологической группе, имеют одинаковые терапевтические свойства. Преимущества и недостатки одного препарата перед другим в отзывах пациентов также можно считать субъективными. Как одинаковые по группе вещества, сложно сравнить что лучше — Диротон или Престариум.
Энап
Это лекарство относится к ингибиторам АПФ и в его составе находится эналаприл. Данный препарат, несмотря на то, что относится к одной и той же фармакологической группе и оказывает сходное лечебное действие, дешевле примерно на 40%, чем Диротон. В остальном сравнительные характеристики что лучше — Диротон или Энап, показывают примерно одинаковое число преимуществ и недостатков.
Это селективный бета-адреноблокатор, который считается эффективным гипотензивным средством, но имеет абсолютно другой механизм снижения АД. Среди положительных отзывов отмечается высокая эффективность Конкора в лечении АГ. Т. к. ингибиторы АПФ и бета-адреноблокаторы являются совершенно разными по принципу действия веществами, но сравнение что лучше — Диротон или Конкор, некорректно.
Бета-адреноблокаторы назначаются для коррекции АГ пациентам, имеющим другие функциональные нарушения в работе сердца, что не всегда доступно для ингибиторов АПФ и диуретиков.
Индапамид
Данный препарат является диуретиком, способствующим выведению молекул жидкости и ионов натрия из организма, снижая тем самым нагрузку на сердце и сосуды. В то же время у него нет механизма стойкого снижения артериального давления, особенно в тяжелых формах гипертонии. Чаще всего Индапамид назначают в качестве базового средства при начальной гипертонии. Совместимость Индапамид и Диротон как ингибитора АПФ и диуретика хорошая, что позволяет принимать их вместе.
Ко-Диротон
Данное ЛС является комбинированным гипотензивным лекарственным средством на основе лизиноприла. Второе действующее вещество — диуретик гидрохлоротиазид.
По сравнению с Диротоном, в котором также находится лизиноприл, Ко-Диротон можно считать более эффективным средством для снижения давления благодаря его комбинированному действию. Этот препарат одновременно работает на расширение сосудов и снижение нагрузки на сердце и сосуды за счёт выведения жидкости.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.
Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости. Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.
Данные фармакокинетики
Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл, попадая в плазму крови, не связывается с белками. Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов. Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.
Особенности применения
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом , диареей или рвотой.
До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД , лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза , требуется периодический контроль картины крови.
При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек
У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). При применении Диротона у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.
Инструкция по применению
Диротон как ингибитор АПФ имеет следующий механизм действия. Поступив в кровь путем всасывания в желудке и тонком кишечнике, он связывает фермент АПФ, способствующий преобразованию гормона ангиотензина I в ангиотензин II. Последний представляет собой гормон, способствующий процессу вазоконстрикции, то есть вызывающий сужение просвета кровеносных сосудов.
Блокатор АПФ нейтрализует этот фермент, тем самым приостанавливает процесс сужения сосудов (в большей степени артерий, но также и крупных вен). Благодаря данному эффекту кровяное давление возвращается в пределы физиологической нормы.
При каком давлении принимают?
Инструкция по применению к Диротон не указывает, при каком давлении именно его нужно принимать. Очевидно, что ЛС используется при диагностированной артериальной гипертензии. Для этого состояния свойственно стабильное повышение давления от 140/90 мм рт. ст. и выше. Существуют различные степени тяжести артериальной гипертензии, при которой лечащий врач назначает разные дозировки гипотензивного препарата.
Таблетки Диротон от давления можно принимать только после назначения лечащим врачом и только в той дозировке, которую он выберет.
Дозировка
Лекарство имеет четыре формы дозировки лизиноприла в одной таблетке, что очень удобно для подбора дозы вещества в пределах суточной нормы. Начальная дозировка составляет 5 мг Диротона. При необходимости увеличить дозу, например, при отсутствии гипотензивного эффекта согласно инструкции можно выбрать более высокие дозы препарата — Диротон 10 мг или 20 мг в одной таблетке.
Согласно инструкции по применению Диротон назначается в количестве 5 мг пациентам начальной и средней степени тяжести гипертензии.
Минимальная дозировка Диротона 2,5 мг подходит для больных, которым в силу различных причин не рекомендуется увеличивать дозу ингибитора АПФ. Например, пациенты с дисфункцией почек, а также люди пожилого возраста старше 65 лет должны использовать минимальную форму выпуска Диротона с дозировкой 2,5 мг.
При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг, если не наблюдается желаемый гипотензивный эффект.
Более высокие дозы — 10 и 20 мг лизиноприла — назначаются людям, не имеющим серьёзных ограничений к приёму. Максимальная доза лизиноприла составляет 40 мг в сутки.
Виды артериальных гипертензий
Пить до еды или после?
Инструкция по применению Диротона предписывает прием одной таблетки в сутки в соответствии с назначенной врачом дозировкой, но когда именно и как принимать Диротон исходя из показателей АД, не указано. Оптимально применение Диротона в утреннее время. В инструкции по применению не описывается взаимосвязь между приемом пищи и качеством всасывания препарата. Следовательно, не имеет большого значения, как принимать Диротон — до еды или после. Рекомендуется запивать таблетку достаточным количеством жидкости, примерно одним стаканом чистой воды.
Как принимать при высоком давлении?
В инструкции по применению нет особых указаний, как принимать Диротон при высоком давлении. Дозировка всегда выбирается индивидуально исходя из динамики АД. Начальная доза при отсутствии ограничений по состоянию здоровья составляет 5 или 10 мг в сутки. Поддерживающая терапия предполагает прием одной таблетки Диротон 20 мг в сутки.
При необходимости увеличить дозировку по рекомендации врача количество лизиноприла может быть удвоено до 40 мг в сутки. Пить лекарство выше установленной суточной нормы согласно инструкции по применению запрещается.
Через сколько часов лекарство начинает снижать давление?
Наступление гипотензивного действия происходит индивидуально. В инструкции по применению указывается, через сколько часов Диротон начинает снижать давление — в среднем через час после приема. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении 4–6 часов.
В зависимости от степени тяжести АГ, продолжительность действия лекарства может быть большей или меньшей.
Аналоги
Следует отметить, что препарат Ко Диротон является достаточно дорогим по сравнению с другими комбинированными лекарственными средствами, в состав которых входит лизиноприл и гидрохлоротиазид. Поэтому нет ничего удивительного в том, что люди часто хотя найти аналог Ко Диротон, более дешевый, но не менее эффективный. Точные синонимы по действующим веществам и их дозировкам:
- Ирузид;
- Лизинотон Н;
- Лизоретик;
- Литэн Н;
- Рилейс-Сановель плюс.
Аналоги являются более дешевыми, а некоторые — стоят в 6–7 раз меньше Ко Диротона. Тем не менее пациентам не следует гнаться за дешевизной, т. к. технологический процесс, очистка используемых компонентов у разных производителей различны. По этой причине терапевтическое воздействие, переносимость аналогичных препаратов может у разных людей отличаться.
Кому нельзя принимать Диротон
Не каждому пациенту врач может назначить этот препарат от давления. Есть ряд противопоказаний, при которых врачу придется подбирать иное лекарство для пациента.
Противопоказаниями являются:
- аллергия на компоненты лекарства;
- недавняя трансплантация почки;
- стеноз артерий почек;
- почечная недостаточность;
- несовершеннолетний возраст;
- плохие показания биохимического анализа крови, в частности, избыток калия.
Беременным и кормящим препарат не назначают, исключением является состояние, когда жизнь пациентки находится под угрозой. То же касается грудного вскармливания – если таблетки от давления необходимы, ребенка переводят на искусственные смеси.
С осторожностью Диротон назначают при сложном течении диабета, 2-стороннем стенозе артерий почек, сердечной недостаточности хронического течения. Не следует принимать Диротон при склеродермии и красной волчанке
Даже если препарат разрешен к применению, нужно внимательно соблюдать рекомендованную врачом схему, чтобы не вызывать передозировку. Симптомы интоксикации лекарством следующие:
- сбой баланса электролитов;
- циркуляторный шок;
- резкий спад давления;
- гипервентиляция легких;
- почечная недостаточность;
- мучающий сухой кашель;
- тахикардия и брадикардия;
- ни с чем не связанная тревожность;
- головокружение.
Передозировка требует симптоматического лечения. Нужно вызвать неотложку, промыть желудок пациента, назначить сорбенты и постельный режим. При чрезмерной интоксикации нужно провести гемодиализ.
Если пациенту нельзя принимать Диротон, врач подберет лекарство из другой группы, имеющее такой же эффект. Ближайшим аналогом считают гидрохлортиазид, снижающий АД путем расширения артериол. Другими медикаментами, которые назначают вместо Диротона, будут: Даприл, Синоприл, Ирумед.
Состав
Лекарственное средство является комбинированным. В состав Ко Диротон входит:
- диуретик — гидрохлоротиазид;
- блокатор фермента, трансформирующего ангиотензин, (ингибитор АПФ) — лизиноприл.
Показание к применению Ко Диротон — гипертония при целесообразности назначения комбинированной терапии.
Лизиноприл
Вещество относится к группе ингибиторов АПФ. Инструкция по применению содержит подробную информацию о действии лизиноприла. Основные направления:
- снижение периферического сосудистого сопротивления, сердечной пост- и преднагрузки;
- улучшение переносимости нагрузок пациентами с сердечной недостаточностью;
- уменьшение дистрофического процесса в миокарде (при длительном приеме);
- улучшение кровоснабжение участков, подверженных .
Как указано в инструкции по применению, снижение давления наступает приблизительно через 3 ч, постепенно достигает максимума и длится 24 ч.
Продолжительность эффекта зависит от продолжительности приема: по общему правилу терапевтическое действие ингибиторов АПФ и диуретиков развивается по нарастающей и постепенно. Резкая отмена этих таблеток не приводит к выраженному подъему АД.
Гидрохлоротиазид
Тиазидный диуретик, уменьшающий повторное всасывание различных солей в почках, увеличивающий диурез. В результате использования отмечается расширение артериол и уменьшение объема крови, циркулирующей в организме. Начало действия имеет место через 2–4 ч, продолжительность эффекта составляет 10–12 ч. Как отмечено в инструкции по применению к Ко Диротон, гидрохлоротиазид в данной дозировке не приводит к чрезмерному снижению АД.
Комплексный состав Ко Диротон обеспечивает взаимоусиливающий антигипертензивный эффект обоих действующих веществ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Биохимические эффекты и физиологическое действие препарата Ко-Диротон определяется его двумя активными составляющими компонентами:
- Лизиноприл известен как ингибитор АПФ, уменьшающий образование ангиотензина I в II, что влечет непосредственное снижение выделения альдостерона. Действие лизиноприла направлено на уменьшение деградации брадикинина и увеличение синтеза ПГ. Кроме того, он снижает ОПСС, артериальное давление и в легочных капиллярах, преднагрузку, увеличивая минутный объем крови и повышая толерантность к различным видам нагрузок у пациентов с хронической недостаточностью функции сердца. Расширение происходит в большей степени в артериях, нежели чем в венах. Часть эффектов объясняется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему тканей. Длительное применение ведет к уменьшению гипертрофии миокарда, стенок артерий, способствует лучшему кровоснабжению ишемизированного миокарда. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч, он может сохраняться 24 ч и более в зависимости от величины дозы. Чтобы добиться стабильного эффекта необходимо 1–2 мес. терапии. Под воздействием действующего вещества также снижается АД и уменьшается альбуминурия. У особ с гипергликемией отмечается нормализация функций нарушенного гломерулярного эндотелия.
- Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, связанным с нарушением процесса реабсорбции ионов хлора, натрия, калия, магния и воды в дистальных отделах нефронов. Он способен задерживать выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Гипотензивное воздействие основано на расширение артериол, без влияния на природный уровень АД. Диуретическое действие наблюдается спустя 1–2 ч и достигает своего максимума спустя 4 ч, сохраняется терапевтический эффект 6–12 ч. Антигипертензивный эффект наступает спустя 3–4 суток, для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо 3–4 нед. терапии
- Комбинация лизиноприла и гидрохлоротиазида дает аддитивный антигипертензивный эффект.
Фармакокинетический данные о лизиноприле
В результате перорального приема лизиноприла максимальное время полураспада составляет 7 ч. Вещество слабо связывается с плазменными белками крови. Для вещества характерна средняя степень абсорбции – приблизительно 25%, значительная межиндивидуальная вариабельность — 6–60 процентов. Режим питания не имеет влияния на всасывание лизиноприла. Он не подвергается превращению и выводится почками, при их нарушении выведение замедляется и становится клинически значимым КК 30 мл/мин. Cmax возрастает в 2 раза у пожилых пациентов. Лизиноприл способен в небольшом количестве проникать через ГЭБ.
Фармакокинетические данные о гидрохлоротиазиде
Не подвергаясь метаболизму, гидрохлоротиазид быстро выводится почками. Вещество способно проникать через плацентарный, однако, не через гематоэнцефалический барьер. Период полураспада колеблется в пределах 5,6- 14,8 часов. Примерно 61% выводится через сутки.
Побочное действие
Таблетки «Диротон» могут вызвать такие нежелательные состояния в организме как, вертиго и головная боль, общая слабость, снижение активности, тошнота и рвота, гипотензия, аллергические высыпания и боль в грудной клетке.
- Со стороны кровеносной системы и сердца: «Диротон» значительно понижает давление, вызывает дискомфорт в грудной области, ускорение сердечного ритма, нарушение синусового ритма сердца, проявления сердечной дисфункции, сбои в системе оповещения сигналами желудочков мозга, инфаркт.
- Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, дискомфорт в кишечнике, ощущение сухости во рту, потеря чувствительности вкусовых рецепторов, понос, диспепсия желудка, склонность к потере веса, воспаление поджелудочной железы, гепатит и увеличение количества билирубина в крови, повышение активности ферментов – трансаминаз.
Желтуха
- Со стороны эпителиальных тканей: проявления аллергии в виде крапивницы, зуда, гиперчувствительность к солнечному свету, повышенная потливость, потеря волос.
- В работе центральной нервной системы таблетки влияют на смену настроения, потерю внимательности и концентрации, чувство онемения, покалывание или ощущение мурашек, слабость, сонливость, судороги в руках, ногах и губах.
- Со стороны органов дыхания наблюдается сухой кашель, одышка, остановка дыхания.
- В системе кроветворения «Диротон» вызывает снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, железодефицитную анемию.
- Проявления аллергии: отек тканей лица, губ, глотки и языка, ног и рук, кровеносных сосудов, легких.
- Мочеполовая система: уремия, анурия, острая функциональная дисфункция почек, понижение сексуальной функции у мужчин.
Противопоказания
Не назначается Ко-Диротон кормящим и беременным, детям и подросткам, а также при наличии:
- гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду, лизиноприлу, иным ингибиторам АПФ, а также дополнительным соединениям;
- отеке ангионевротическом (включая наличие ранее перенесенного);
- анурии;
- выраженной недостаточности мочевыделительной функции;
- прекомы или печеночной комы;
- тяжелой формы диабета сахарного;
- порфирии;
- гипонатриемии;
- гиперкальциемии;
- потребности в проведении гемодиализа высокопроточными мембранами.
С осторожностью Ко-Диротон принимают пожилые люди и пациенты с:
- аортальным стенозом, односторонним/двусторонним стенозом артерий почечных;
- гипотензией артериальной;
- гипертрофической кардиомиопатией;
- гипоплазией (недоразвитием) мозга костного;
- функциональной недостаточностью почек со снижением уровня клиренса креатинина до 30 мл/мин;
- первичным гиперальдостеронизмом;
- гиповолемическим состоянием (возможно в результате рвоты либо диареи);
- необходимостью восстановления после пересадки почки;
- заболеваниями ткани соединительной (включая склеродермию, СКВ);
- подагрой;
- гипонатриемией (в т. ч. при бессолевой или малосолевой диете);
- гиперкалиемией;
- ;
- тяжелой формой печеночной либо хронической сердечной недостаточности;
- диабетом сахарным;
- гиперурикемией;
- цереброваскулярными заболеваниями;
- подавленным костномозговым кроветворением.
При беременности
Назначение Ко-Диротона беременным запрещено, т.к. в третьем и втором триместрах беременности ингибиторы АПФ могут вызывать снижение у плода АД, гипоплазию костей черепа, гиперкалиемию, почечную недостаточность, а также внутриутробную смерть.
Грудные и новорожденные детки, подвергавшиеся внутриутробному воздействию Ко-Диротона и других ингибиторов АПФ должны находиться под медицинским контролем.
Это необходимо для своевременного обнаружения гиперкалиемии, олигурии, сильного снижения артериального давления.
Способ применения при высоком давлении
Диротон таблетки с целью лечения гипертензии принимаются однократно, то есть 1 раз за сутки. Желательно делать это в утренние часы, примерно в одинаковое время. Пища никак не влияет на всасывание препарата, поэтому пить его можно перед, после или во время еды, запивая достаточным количеством воды.
Диротон таблетки нужно запивать достаточным количеством воды
Дозирование может быть разное в зависимости от специфики заболевания и индивидуальных особенностей организма:
- Первичная (эссенциальная) гипертензия – хроническое заболевание, при котором фиксируется стойкое повышение давления на протяжении длительного времени. При таком состоянии рекомендована монотерапия «Лизиноприлом». Стартовая лечебная доза составляет 10 мг «Лизиноприла» (1 таблетка). Положительная динамика позволяет повысить количество до 20 мг в сутки. Если увеличение показателей АД достигает значительных цифр, можно принять 2 таблетки (по 20 мг). Максимальная суточная норма – 40 мг. Действие проявляется постепенно, поэтому стойкий эффект наблюдается только через 14–30 дней после начала лечения. Прием диуретических (мочегонных) средств на время лечения следует прекратить. Если это невозможно, суточную дозу нужно уменьшить до 5 мг с постоянным мониторингом АД.
- Вазоренальная (реноваскулярная) гипертензия – форма болезни, развивающаяся на фоне нарушения работы одной или обеих почек. Лечение патологии проходит под строгим медицинским контролем, с постоянной проверкой работы почек и кровеносной системы. Первый прием стоит начинать с незначительной дозы «Лизиноприла» – до 5 мг в день. Постепенно ее можно повышать в зависимости от результатов измерения давления.
Лечение других сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркта, сердечной и почечной недостаточности, нефропатии) рекомендуется начинать с минимальных доз препарата, постепенно их повышая
Лечение детской гипертонии проводится очень осторожно, только по индивидуальным показаниям. Главный показатель в этой ситуации – возраст и вес ребенка
От них и отталкивается врач при выборе лечебной схемы.
Обязательным условием терапии является постоянный контроль АД
Обязательным условием терапии является постоянный контроль АД и показателей крови
Особое внимание стоит уделять одновременному приему нескольких гипотензивных средств, чтобы не случилось гипотонии. На время лечения стоит отказаться от употребления алкогольных напитков и чрезмерных физических нагрузок
При повышенном давлении «Диротон» назначается только после консультации с врачом. Самостоятельный прием препарата категорически запрещен.
Диротон от давления фармакологическое действие
Правильное использование лекарства с соблюдением назначенных дозировок способствует увеличению минутного объема крови, уменьшению сопротивления в сосудах и снижению кровяного давления, а также повышает стойкость миокарда к чрезмерным физическим нагрузкам. Кроме этого, «Диротон» способствует снижению давления в сосудах легких за счет уменьшения преднагрузки.
Препарат в большей степени работает на расширение артерий, а не вен. В некоторых случаях результаты иные, но это объясняется влиянием компонентов на ренин-ангиотензиновую систему. При продолжительном и правильном использовании лекарственного препарата снижается гипертрофия стенок артерий. В миокарде, страдающем от ишемии, также нормализуется кровообращение.
У людей, имеющих недостаточность сердца в хронической форме, при правильном и регулярном использовании «Диротона» наблюдается увеличение продолжительности жизни. У тех, кто перенес инфаркт, но при этом не имеет признаков недостаточности сердца, «Диротон» замедляет появление нарушений в работе левого желудочка.
Действие препарата начинается через 60 минут после приема таблеток. Его максимальный эффект наступает уже через 6 часов и действует на протяжении одних суток. Общая продолжительность зависит от выбранной дозировки. Положительный результат при гипертонии виден уже сразу после начала лекарственной терапии, давление приходит в норму через месяц. При резком прекращении употребления лекарства особых изменений в показателях давления не происходит.
При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения
«Диротон», как лекарство от давления, может быть назначено при следующих показаниях:
- эссенциальная или васкулярная гипертония;
- хроническая недостаточность сердца;
- инфаркт в острой форме;
- диабетический характер нефропатии.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.
Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат противопоказан детям до 16 лет.