Диувер инструкция по применению, аналоги, отзывы

Взаимодействие с другими препаратами

Торасемид активно вступает во взаимодействие с большим количеством различных медикаментов. Назначая его, нужно тщательно собрать анамнез и узнать у больного, какие еще лекарства он принимает.

Препарат снижает эффективность действия гипогликемических средств, то есть лекарств, уменьшающих концентрацию глюкозы в кровяном русле. Также он влияет на сосуды, делая их менее чувствительными к вазоконстрикторам (адреналин).

При одномоментном применение глюкокортикостероидов или проносных с Диувером из организма выводится большое количество калия. А при назначении торасемида вместе с литием или салицилатами, значительно повышается токсическое влияние последних на организм.

Пробенецид угнетает тубулярную секрецию, как следствие эффективность диуретика понижается. Прием ненаркотических обезболивающих или холестирамина также снижает силу влияния Диувера на организм, поэтому мочегонное и гипотензивное действие практически не проявляется.

Прием торасемида в высоких дозировках провоцирует повышение нефро — и ототоксичности таких препаратов, как цефалоспорины, аминогликозиды.

Состав препарата

Диувер – препарат диуретической группы, предназначенный для торможения реабсорбции воды в мочевых каналах и провоцирующий увеличение выведения с мочой жидкости и солей, другими словами это мочегонное средство. Выпускается в форме круглых таблеток белого цвета в фасовке по 10 штук в блистере и 2 или 6 блистеров в коробке. В состав препарата входят:

действующее вещество – торасемид. Концентрация вещества на одну таблетку – 5 (на таблетке тиснение 915) или 10 мг (таблетки с тиснением 916). Это петлевой диуретик, замедляющий процессы обратной реабсорбции ионов натрия и хлора в петле, расположенной в мозговой части почек (петля Генле). Ингредиент снижает давление за счет снижения сопротивления сосудов. Эффект зависит от дозы вещества, а максимальное действие принятого продукта развивается на протяжении 2 часов. После перорального приема компонент быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и связывается с белками плазмы;
дополнительные компоненты – кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния и карбоксиметилкрахмал натрия.

Читайте так же: Польза цикория

Побочные действия

Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипокальциемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипонатриемия, метаболический алкалоз (на развитие этих нарушений могут указывать следующие симптомы: головная боль, мышечная слабость, тетания, судороги, спутанность сознания, диспепсические расстройства, нарушения ритма сердца), дегидратация и гиповолемия (чаще у пациентов пожилого возраста; могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза);
Сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления, снижение объема циркулирующей крови, ортостатическая гипотензия, коллапс;
Обмен веществ: преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, снижение толерантности к глюкозе (в некоторых случаях возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может усилить или вызвать подагру;
Мочевыделительная система: острая задержка мочи и олигурия (особенно при сужении мочеиспускательного канала, гиперплазии предстательной железы, гидронефрозе), гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
Пищеварительная система: диарея, повышение активности печеночных ферментов, тошнота, рвота, внутрипеченочный холестаз, острый панкреатит;
Центральная нервная система и орган слуха: нарушение слуха (как правило, обратимое) и/или шум в ушах (особенно при сопутствующей гипопротеинемии или почечной недостаточности);
Периферическая кровь: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
Кожные покровы: крапивница, буллезное поражение кожи или другие виды сыпи, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, фотосенсибилизация, васкулит, пурпура, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, анафилактоидные или анафилактические реакции вплоть до шока.

Особые указания

При необходимости терапии на протяжении длительного периода времени пациенту следует периодически контролировать показатели клинической картины крови.

Пациенты с почечной недостаточностью больше подвержены риску развития нарушений водно-солевого баланса, поэтому лечение таких лиц должно осуществляться под контролем врача. При развитии олигурии или других нарушений лечение препаратом следует прекратить.

Во время лечения препаратом следует отказаться от вождения автомобиля или управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Пациенты с повышенной индивидуальной чувствительностью к сульфаниламидам могут не переносить и действующее вещество Диувера, поэтому таким больным данный препарат назначается с осторожностью. .

Лекарственное взаимодействие

Чтобы избежать осложнений заболевания и побочных эффектов, а также получить желаемый терапевтический результат, нужно знать о взаимодействии торасемида с другими препаратами. Лекарственное «сотрудничество» по инструкции выглядит так:

Диувер усиливает действие гипотензивных медикаментов, Диазоксида, Теофиллина.
Торасемид увеличивает концентрацию цефалоспоринов, аминогликозидов, Амфотерицина В, Этакриновой кислоты, Хлорамфеникола. Повышается риск развития нефротоксического эффекта.
Мочегонное усиливает нервно-мышечную блокаду миорелаксантов.
Взаимное снижение терапевтического действия наблюдается у прессорных аминов и торасемида.
По инструкции диуретик увеличивает вероятность появления гипокалиемии при одновременном приеме глюкокортикостероидов, Амфотерицина.
Есть риск серьезного снижения показателей артериального давления, если торасемид используют с антагонистами рецепторов ангиотензина 2, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Мочегонное снижает эффективность гипогликемических медикаментов, недеполяризующих миорелаксантов, аллопуринола.
Одновременный прием торасемида с препаратами лития увеличивает риск развития интоксикации и вызывает повышение почечного клиренса.
Концентрация составных веществ диуретика в сыворотке крови возрастает из-за медикаментов, блокирующих канальцевую секрецию.
Диувер + Циклоспорин увеличивают вероятность возникновения подагрического артрита.
Инструкция по применению предупреждает о том, что прием сердечных гликозидов с мочегонным может стать причиной гликозидного отравления, по причине увеличения периода распада и гипокалиемии.
Салицилаты в большом количестве в комплексе с торасемидом повышают токсичность первых.
Мочегонный эффект таблеток значительно снижается при употреблении НПВС (нестероидных противовоспалительных препаратов) и сукральфатов.

Особые указания

Применять строго по назначению врача. Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами .В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Повышенная плазменная концентрация при бесконтрольном приема лекарственного средства вызывает следующие симптомы интоксикации:

частое мочеиспускание с малым удельным весом мочи;
чрезмерный дефицит циркулирующей крови;
выраженное снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса организма;
желудочно-кишечные расстройства;
сонливость;
спутанность сознания;
коллапс – острая недостаточность кровообращения.

Специфического антидота, который помог бы при интоксикации Диувером на фармацевтическом рынке нет, однако существуют методы консервативного лечения, компенсирующие патологическое состояние организма. Так используются обильные внутривенные инфузии изотоническими и кристаллическими растворами для восполнения потерь ОЦК. Под контролем сывороточных концентраций электролитов и гемтокрита вливаются регуляторы КОС и ВИБ. В особенно тяжелых ситуациях могут быть использованы кровезаменители и компоненты крови.

Если отравления лекарственным средством произошло на фоне недавно принятой повышенной дозы препарата, то эффективно промывание желудка, провокация рвоты, эвакуация содержимого желудка всевозможными способами (используется как консервативная, медикаментозная терапия, так и методы физиотерапевтического воздействия).

Способ применения и дозировки

Количество препарата и длительность курса терапии подбирается лечащим врачом в каждом случае индивидуально.

Поскольку эффект Диувера зависит от нескольких факторов:

восприимчивость больного;
возраст пациента;
вид патологии, который привел к отекам;
наличие соматических болезней.

В инструкции по применению указана общая схема терапии. Она заключается в одноразовом употреблении одной таблетки Диувера натощак. Запить препарат нужно малым количеством воды.

При отечности вначале назначают 5-10 мг в течение суток. Если такая дозировка не приносит желаемого результата, ее повышают до 40 мг. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 200 мг действующего вещества на сутки.

Для снижения артериального давления и профилактики гипертонических кризов Диувер пьют по 2,5 мг в сутки. Длительность такого лечения не ограничена, но нужно следить за состоянием пациента, чтобы не допустить появления нежелательных реакций организма на препарат. Если начинают проявляться первые признаки отравления Диувером – сонливость, тошнота, постоянная усталость, разбитость, пронос – нужно немедленно прекратить прием медикамента и заменить его одним из аналогов, который не содержит торасемид.

Использование при беременности и грудном вскармливании

Использовать Диувер при беременности категорически не рекомендуется, поскольку торасемид способен проникать сквозь плаценту в организм малыша.

Оказываясь в организме плода, вещество вызывает нарушения в водно-электролитном балансе и снижение числа тромбоцитов в кровяном русле ребенка.

Если существует острая необходимость в приеме диуретика, беременным разрешается назначать минимальные дозы Диувера. В течение всего курса лечения пациентка должна находиться под стационарным наблюдением, также каждодневно проводится мониторинг за состоянием малыша.

Врачи стараются не назначать Диувер женщинам, которые кормят детей грудным молоком. Клинические исследования препарата в этом направлении не проводились, поэтому достоверно неизвестно, может ли торасемид попасть в молоко, а с ним и к младенцу.

Взаимодействие с другими препаратами

Активное соединение Диувера имеет свойство проникать практически во все ткани человеческого организма. Связь с белками плазмы у него составляет 99%, а биодоступность – не менее 80%.

Именно это наряду с уникальным строением соединения, определило высокую степень взаимодействия торасемида с другими фармацевтическими препаратами.

При одновременном приеме с цефалоспоринами, хлорамфениколом и аминогликозидами – повышает их всасывание и провоцирует усиление их ототоксического и нефротоксического эффектов.

Подобная картина наблюдается и при использовании Диувера вместе с этакриловой кислотой и цисплатином, салицилатами, сердечными гликозидами и препаратами лития.

Торасемид способен значительно снижать эффективность следующих лекарственных препаратов и соединений:

аллопуринола;
гипогликемических лекарств;
прессорных аминов;
миорелаксантов на основе тубокурарина;
метотрексата (действие может быть взаимным).

При совместном приеме с гипотензивными лекарственными средствами торасемид может значительно усилить их эффект и вызвать критическое снижение .

Показания к применению

К перечню показаний к применению состава относят состояния, сопровождающиеся отечностью мягких тканей. К подобным патологиям относят:

хроническая сердечная недостаточность;
нарушения в работе почек;
патологии печени;
болезни легких.

Состав может использоваться при артериальной гипертензии в период кризов, сопровождающихся существенным повышением показателей артериального давления. Средство в этом случае применяются для повышения эффективности гипотензивных препаратов.

для взрослых

Дозировка для пациентов определяется в индивидуальном порядке в зависимости от текущего состояния пациента и присутствующих хронических поражений.

для детей

Диувер не используется в педиатрии. Противопоказано использование состава для подростков в возрасте до 18 лет.

для беременных и в период лактации

Диувер в период беременности может быть назначен при наличии жизненно важных показаний у беременной женщины, то есть в случае, когда потенциальный риск для матери существенно преобладает над вероятной опасностью для плода. Использование средства в период грудного вскармливания не рекомендуется, способность проникать в грудное молоко, не изучена специалистами окончательно.

Эффективность

Чтобы оценить эффективность препарата, стоит ознакомиться с рекомендациями специалистов и мнениями людей, принимавших Диувер.

Отзыв врачей

Никитина А.Н., кардиолог: «Диувер имеет в своем составе Торасемид. Он отлично устраняет отеки на фоне сердечной недостаточности. Эффективность лечения высокая даже на фоне приема 10 мг за сутки. Препарат не позволяет терять ионы калия, которые очень важны для больных с заболеваниями сердца».

Савенкова О.Р., кардиолог: «Диувер (Торасемид) часто назначаю своим пациентам с недостаточностью сердца. На фоне лечения быстро уходит отечный синдром. Состояние больного быстро улучшается. Препарат начинаю отменять по мере улучшения состояния, купирования отеков».

Кабакаев В.С., кардиолог: «Диувер, или Торасемид, его аналог, часто назначаю больным с артериальной гипертонией. Лечение начинаю с 2,5 мг, при необходимости дозу увеличиваю. Эти препараты отлично сочетается с гипотензивными лекарственными препаратами, усиливает их действие. Совместный прием гипотензивных средств и Торасемида позволяет поддерживать давление на необходимом уровне, предупреждать гипертонический криз».

Отзывы пациентов

Юлия, 35 лет: «У меня артериальная гипертензия. Доктор назначил Торасемид и лекарство от давления. Давление пока не поднималось выше 150 мм рт. ст. Пить Торасемид очень удобно – 1 раз за сутки. Чувствую себя отлично».

Виктор, 56 лет: «Доктор назначил мне препарат Торасемид для лечения ХСН. Отеки у меня стали меньше уже через неделю использования. Боль в сердце стала не такой сильной».

Артем, 45 лет: «У меня месяц назад на фоне цирроза печени появилась жидкость в брюшной полости. Меня направили в стационар, состояние было ужасное. Назначили Торасемид и гепатопротектры. Через неделю количество жидкости стало меньше. Состояние улучшилось».

Торасемид является одним из самых эффективных и безопасных препаратов для лечения отеков при различных заболеваниях

Препарат имеет важное свойство: при его использовании максимально снижается вероятность развития гипокалиемии (низкой концентрации калия в крови). Это является большим преимуществом в терапии кардиологических больных

Препарат отлично подходит при асците. Он позволяет быстро выводить лишнее количество жидкости из организма, улучшить состояние больного. Торасемид также активно применяют у пациентов с артериальной гипертонией, что позволяет снизить давление.

Асцит

Лекарство отлично сочетается с гипотензивными лекарственными средствами, усиливает их терапевтический эффект. На фоне использования Торасемида у гипертоников снижается вероятность гипертонических кризов. Давление у пациентов поддерживается на необходимом уровне.

Лекарственный препарат очень сильный, поэтому не следует принимать его самостоятельно. Перед использованием Торасемида нужно обратиться к доктору. Врач проведет обследование, рассчитает необходимую дозу лекарства.

Способ применения

Принимать таблетки необходимо исключительно перорально, вне зависимости от приема пищи. Обычно средство прописывают к приему утром, таблетку нужно проглотить, запив достаточным количеством чистой воды или чая. Дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке на основании текущего состояния пациента и его переносимости активного вещества. Если у больного имеется недостаточность кальция или натрия в организме, то терапию Диувером можно начинать только после коррекции гипо-состояния.

Стандартные дозировки, описанные в инструкции:

хроническое повышенное давление

назначают по половине таблетки 915 (2,5 мг активного компонента) в день. Если по истечению недели врачом установлена недостаточность полученного эффекта, дозировка увеличивается до 1 таблетки (5 мг). Высокая суточная дозировка не является целесообразной с точки зрения снижения давления, так как не приводит к более сильному паданию показателей. Максимальный эффект от препарата достигается по истечению трехмесячного курса терапии;

отечность в мягких тканях

назначают по 1 таблетке 5 мг один раз в день. В сложных ситуациях возможно увеличение дозы вплоть до 20-40 мг в стуки за один прием. Подобная терапия требует постоянного контроля над уровнем мочевой кислоты, глюкозы, электролитов и общей картиной крови. Принимают средство до исчезновения отеков, возможно проведение длительного лечения.

Аналоги лекарства Диувер

По структуре определяют аналоги:

Бритомар.
Торасемид.
Торасемид Канон.
Тригрим.

К группе диуретики относятся аналоги:

Цималон.
Урологический (мочегонный) сбор.
Клопамид.
Индап.
Канефрон H.
Бруснивер.
Леспефрил.
Бринердин.
Акрипамид.
Фитолизин.
Лазикс.
Гипотиазид.
Синепрес.
Индапрес.
.
Индапамид.
Изобар.
Норматенс.
Гидрохлортиазид.
Арифон ретард.
Ионик.
Ретапрес.
Небилонг Н.
Зокардис плюс.
Верошпилактон.
Буфенокс.
Кристепин.
Триамтел.
Арифон.
Бринальдикс.
Леспефлан.
Альдактон.
Верошпирон.
Леспенефрил.
Гигротон.
Гидрохлоротиазид.
Фуросемид.
Маннитол.
Торасемид.
Лорвас.
Маннит.
Ацетазоламид.
Спиронолактон.
Фурсемид.
Аквафор.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном использовании с сердечными гликозидами дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным препаратам. Может повышаться калийуретический эффект минерало- и глюкокортикоидов и слабительных средств. При совместном приеме с антигипертензивными средствами, в частности, ингибиторами АПФ, может потенцироваться эффект последних. Последовательное или комбинированное лечение, или начало лечения ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Это явление можно минимизировать путем снижения стартовой дозы ингибитора АПФ и/или временным прекращением назначения торасемида за 2-3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ.

Торасемид может снижать реакцию артерий на введение прессорных агентов, например, адреналина, норадреналина.

Торасемид может снижать эффекты противодиабетических препаратов. Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, токсичность препаратов цисплатина.

При совместном применении торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов, теофиллина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут снижать диуретический и гипотензивный эффект торасемида, возможно благодаря ингибированию синтеза простагландинов.

Пробенецид может снижать эффективность торасемида путем ингибирования тубулярной секреции.

Могут повышаться сывороточные концентрации лития, в результате чего будет усиливаться его кардио- и нефротоксическое влияние. Торасемид ингибирует почечную экскрецию салицилатов, повышая риск токсического действия у пациентов, получающих высокие дозы салицилатов.

Одновременное использование у человека торасемида и холестирамина не исследовалось, но в исследованиях на животных совместное назначение с холестирамином снижало абсорбцию торасемида, принятого внутрь.

Лекарственное взаимодействие

С другими препаратами

Средство может взаимодействовать с другими медикаментами:

Аллопуринол, гипогликемики, Тубокурарин: снижается их фармакологическое действие;
миорелаксанты: повышается их угнетающее воздействие на нервно-мышечную систему;
Диазоксид, Теофиллин и гипотензивные медикаментозные средства: повышается их активность;
цефалоспорины, аминогликозиды, Цисплатин, Хлорамфеникол: повышается их концентрация в плазме крови и нефро- и ототоксический эффект;
НПВС и салицилаты: повышается их токсичность;
сердечные гликозиды: увеличивается вероятность интоксикации из-за гипокалиемии;
ГКС, Амфотерицин B: повышается риск развития гипокалиемии.

Средство может взаимодействовать с Аллопуринолом.

Совместимость с алкоголем

Запрещено одновременное употребление медикамента и спиртного.

Фармакологические действие

Диувер (МНН — Diuver) – это диуретические препарат, группы петлевых мочестимулирующих веществ, то есть основное действие лекарственного средства направлено на петлю Генле (один из основных компонентов структурной единицы почки – нефрона). Преобладающий фармакологический эффект – торможение обратного всасывания ионов натрия и хлора в восходящем колене петли, что проявляется в уменьшении осмотических показателей внутриклеточной жидкости. Как следствие тормозится почечная реабсорбция воды, увеличивается суточный диурез и избытки жидкости выводятся из организма.

Механизм действия фармацевтического препарата осуществляется посредством блокирования ионных переносчиков в верхушечной части восходящей (другое название сегмента – толстый) части петли нефрона. Также блокируются рецепторы альдостерона, расположенные в сердечной мышцы. Это позволяет дополнительно увеличить выведение воды, так как гормон надпочечников не воздействует стимулирующим образом на обратное всасывание жидкости.

Сердечные эффекты позволяют нормализовать диастолическую функцию миокарда, так как предотвращается перегрузка повышенным объемом (основная патофизиологическая причина недостаточности сердечных клапанов и последующей гипертрофии отделов сердца). За счет удлиненного цикла работы миокарда и более долгой диастолы уменьшается фиброзирование и склерозирование мышечной ткани внутреннего насоса.

Также Диувер может выступать, как антигипертензивное средство, так как действие Торасемида, основного действующего компонента, реализуется за счет снижения периферического сопротивления сосудов (перегрузочный компонент, приводящий к усиленной работе сердца и, как следствие, повышению артериального давления). Механизм данного действия заключается в стимуляции активности ионов калия в гладких клетках мышечного слоя сосудистого русла, за счет чего снижается ответная реакция стенки на воздействия биологических прессоров (эндогенные вещества, например, катехоламины или вазопрессин, гормон задней доли гипофиза).

Стоит отметить, что торасемид, как тиазидный диуретик, обладает рядом преимуществ по сравнению с основным фармацевтическим препаратом данного действия – Фуросемидом:

в меньшей степени развивается такое патологическое состояние, как гипокалиемия;
активность лекарственного средства на основе торасемида выше;
эффект, оказываемый Диувером, более продолжительный, что позволяет проводить длительное консервативное лечение данным препаратом.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в такой дозировке:

Диувер таблетки 5 мг — белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и тиснением 915 на другой стороне.
Диувер таблетки 10 мг — белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и тиснением 916 на другой стороне.

Помимо биологически активного компонента торасемида, который может быть в дозировке 5 или 10 мг, в зависимости от формы выпуска, в составе лекарственного средства присутствуют следующие вспомогательные вещества (массовая часть указана соответственно количеству действующего компонента):

моногидрат лактозы – 58,44/116,88 мг;
кукурузный крахмал – 14,56/29,12 мг;
натрия карбоксиметилкрахмал – 0,8/1,6 мг;
безводный диоксид кремния – 0,6/1,» мг;
стеарат магния – 0,6/1,2 мг.

Побочное действие

Нарушения в метаболизме и питании:

В зависимости от дозировки и длительности лечения могут наблюдаться нарушения водного или электролитного баланса, особенно при значительном ограничении в приеме соли. Может иметь место гипокалиемия (особенно при диете с низким содержанием калия, или при рвоте, диарее, или при избыточном использовании слабительных средств, или в случае печеночной недостаточности). При значительном диурезе, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов, могут иметь место симптомы и признаки электролитного и объемного истощения, такие, как головная боль, головокружение, гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Может понадобиться корректировка дозы.

Может отмечаться повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Может ухудшаться метаболический алкалоз.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

В отдельных случаях могут иметь место тромбоэмболические осложнения, нарушения циркуляции из-за концентрации крови, кардиальная и церебральная ишемия, ведущие к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку.

Желудочно-кишечные нарушения:

У пациентов может наблюдаться потеря аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запоры.

В отдельных случаях отмечались панкреатиты.

Нарушения со стороны почек и мочевых путей:

У пациентов с обструкцией мочевых путей может наблюдаться задержка мочи. Может иметь место повышение уровня сывороточной мочевины и креатинина. Гепато-билиарные нарушения:

Повышение уровня печеночных ферментов (AJIT, ACT).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Отмечались отдельные случаи снижения количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

В отдельных случаях могут быть аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь и фоточувствительность. Очень редко отмечались тяжелые кожные реакции. Нарушения со стороны нервной системы:

Отдельные случаи нарушения зрения, звона в ушах и потери слуха. Редко — парестезии конечностей.

Общие нарушения:

Сухость во рту.

Принцип действия

Торасемид относят к категории петлевых диуретиков. Предельный эффект наступает спустя 2-3 часа после употребления лекарства. Ключевой механизм препарата заключается в связывании активного ингредиента с контранспортером ионов различных веществ – хлора, калия, натрия.

Благодаря этому действию уменьшается или устраняется обратное усвоение ионов натрия. Это уменьшает давление жидкости внутри клеток и предотвращает повторное усвоение воды. Лекарство приводит к блокированию альдостероновых рецепторов миокарда, снижает проявления фиброза и нормализует диастолическую активность миокарда.

Торасемид провоцирует менее сильную гипокалиемию, чем фурасемид. Также он имеет высокую активность и достаточно длительный эффект. Использование вещества оправдано при потребности в продолжительной терапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид – активное вещество Диувера, является петлевым диуретиком. Основной механизм его воздействия основан на обратимом связывании с контранспортером Na+/2Cl–/K+, который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Благодаря этому происходит снижение или полное ингибирование реабсорбции ионов натрия, снижение осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Также отмечается блокировка альдостероновых рецепторов в миокарде, уменьшение фиброза и улучшение диастолической функции миокарда.

Гипокалиемию торасемид в сравнении с фуросемидом вызывает в меньшей степени, при этом проявляется большая активность торасемида и удлинение периода его действия.

Наибольшее диуретическое действие развивается через 2–3 часа после перорального приема Диувера.

Возможно проведение длительного курса.

Фармакокинетика

Торасемид после перорального приема быстро и практически в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается спустя 1–2 часа с момента приема Диувера после еды. Уровень биологической доступности находится в диапазоне от 80 до 90%, возможна незначительная индивидуальная вариативность.

Длительность диуретического эффекта – до 18 часов, это облегчает переносимость лечения из-за отсутствия слишком частого мочеиспускания в первые часы после приема торасемида внутрь, которое ограничивает активность пациентов.

Связывается с белками плазмы на уровне более 99%. Видимый V_d (объем распределения) составляет 16 л.

Метаболизм происходит в печени, в нем принимают участие изоферменты системы цитохрома Р₄₅₀. После последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования происходит образование трех метаболитов (M1, М3 и М5). Уровень их связывания с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T_1/2(период полувыведения) вещества и его метаболитов – от 3 до 4 часов, при хронической почечной недостаточности значение этого показателя не изменяется. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный – 10 мл/мин.

Почками в среднем выводится примерно 83% от принятой дозы: 24% – в неизмененном виде, 12%, 3% и 41% – как метаболиты М1, М3 и М5 соответственно.

T_1/2торасемида при почечной недостаточности не изменяется, T_1/2метаболитов М3 и М5 – возрастает. С помощью гемофильтрации и гемодиализа торасемид и его метаболиты выводятся незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация торасемида в крови возрастает вследствие уменьшения метаболизма вещества в печени. При сердечной или печеночной недостаточности T_1/2торасемида и метаболита М5 незначительно возрастает, кумуляция вещества маловероятна.

Взаимодействие

Торасемид – чрезвычайно активный фармацевтический компонента, способный активно взаимодействовать с большим списком лекарственных препаратов. Так диуретик повышает концентрацию, а соответственно и риск развития побочных эффектов и нежелательных реакций (особенно ото- и нефротоксичность) таких препаратов, как антибиотики групп цефалоспорина и аминогликозидов, хлорамфеникола, цисплатина, этакриновой кислоты, амфотерицина В (взаимодействуют по типу конкурентной ренальной экскреции).

Отдельно стоит отметить, что Диувер снижает эффективностьгипогликемисческих средств, что требует соответствующей коррекции консервативного лечения сахарного диабета. В противном случае возможно развитие гипергликемической или кетоацидотической комы и необратимых изменений в микроциркуляторном сосудистом русле. Также уменьшается фармацевтическое действие аллопуринола, если комплексная терапия совмещает данный препарат с диуретиками на основе Торасемида.

Диувер в значительной мере снижает почечный клиренс препаратов лития, так как выделяется большое количество слабо концентрированной мочи (при повышенных количествах выделяемой жидкости клубочковый аппарат работает значительно слабее). Данное действие грозит развитием литиевой интоксикации, которая может проявится следующим образом:

диспепсическое расстройство (тошнота, рвота и так далее);
повышение нервно-мышечной возбудимости;
эпилептические припадки и ступор;
атаксия;
крупный тремор;
спутанность сознания, делирий;
почечная недостаточность.

Нестероидные противовоспалительные средства в значительной мере снижают диуретический эффект торасемида, так как тормозят синтез простагландинов, что проявляется в нарушении активности такого биологически активного компонента, как ренин в плазме крови. Вследствие этого уменьшается почечный кровоток и мочеиспускание происходит не столь активно. Этот же механизм действия НПВП усиливает гипотензивный эффект диуретических препаратов (ренин – основной компонент почечной регуляции артериального давления, оказывающий прессорное действие на сосудистое русло).

Не следует сочетать в комплексной терапии и препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент или агонисты ангиотензиновых рецепторов вместе с петлевыми диуретиками, такое лечение может привести к чрезмерному снижению артериального давления и развитию острой недостаточности кровообращения вплоть до коллапса. При абсолютных показаниях, рекомендуется снизить или временно прекратить консервативное лечение торасемидом в таком случае.

У пациентов с высоким риском развития патологии почек (нефропатии различной этиологии) стоит избегать одновременного приема циклоспорина и торасемида, так как это может послужить тригерным фактором для весьма тяжелого заболевания. Побочный эффект циклоспорина – нарушения выведения солей мочевой кислоты почками, а торасемид, в свою очередь, вызывает повышение их концентрации в кровеносном русле. Такое обоюдное действие неминуемо приведет к отложению уратов или развитию подагрического артрита.

Инструкция по применению Диувер, дозировки

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки принимаются в утреннее время после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Для лечения отечного синдрома назначается по 1 таблетке Диувер 5 мг \ 1 раз в сутки. В случае необходимости дозировка может постепенно увеличиваться до 20-40 мг раз в день. В исключительных случаях суточная дозировка может составлять 200 мг.

Для лечения артериальной гипертензии назначается по половине таблетки Диувер 5 мг (2,5 мг) \ 1 раз в день. В некоторых случаях, по усмотрению врача, дозировка может быть увеличена до 5 мг в день.

Прием более 5 мг в сутки не приводит к дополнительному снижению артериального давления и не является целесообразным при эссенциальной гипертензии. Следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект торасемида достигается спустя 12 недель после начала терапии.

Пациентам пожилого возраста следует назначать торасемид в минимальных дозах и проводить коррекцию дозы с осторожностью. .

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Диувер (5 \ 10мг) может сопровождаться следующими побочными эффектами:

дегидратация и вызванный ей рост концентрации в крови калия, магния, кальция, хлора и натрия;
критическое снижение АД;
аритмии и тахикардия, редко – коллапс;
спорадическое повышение концентрации мочевины и холестерина в крови;
интерстициальный нефрит или острая задержка мочи;
панкреатит и диспепсические расстройства;
парестезии;
временная потеря слуха;
изменение картины крови вплоть до гемолитической и апластической анемии;
кожные аллергические реакции, а также анафилактический шок.

При появлении симптомов, говорящих о начале побочной реакции, прием препарата рекомендуется прекратить до консультации с лечащим врачом.

Диуретический эффект препарата сохраняется до 18 часов, благодаря чему в первые часы после его приема отсутствуют очень частые позывы к мочеиспусканию, ограничивающие активность пациента.

Противопоказания

Противопоказано назначать Диувер следующим группам пациентов:

С повышенной чувствительностью к торасемиду и/или сульфонамидам, а также к вспомогательным веществам препарата;
При состояниях, которые сопровождаются отсутствием поступления мочи в мочевой пузырь;
В состоянии печеночной комы, характеризующейся расстройством функций центральной нервной системы, что обусловливается серьезным угнетением функции печени;
В предкоматозном состоянии;
При почечной недостаточности, которая сопровождается симптомами нарастающей азотемии;
При артериальной гипотензии;
С аритмией.

Из-за отсутствия клинических исследований в период лактации, не рекомендуется его назначение женщинам, кормящим грудью. Также не рекомендован препарат и детям в возрасте до 18 лет, поскольку не установлена его безопасность и эффективность для этой группы пациентов.

При беременности применение Диувера оправдано лишь в случае острой необходимости. Прием должен проводиться в минимальных дозах, в стационарных условиях и под наблюдением врача, у которого наблюдается роженица.

Также необходим постоянный мониторинг состояния плода, так как при проникновении в его ткани торасемид провоцирует нарушения водно-электролитного обмена, а также тромбоцитопению.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Диувер у пациентов возможно развитие водно-электролитных нарушений, сильного диуреза, сонливости, артериальной гипотензии, спутанности сознания и сосудистой недостаточности.

Кроме того, возможно развитие желудочно-кишечных расстройств.

Специфический антидот неизвестен. Показана отмена препарата или снижение дозировки. При выраженных симптомах передозировки проводят коррекцию водно-электролитного баланса и назначают симптоматическую терапию.