Энап

Фармакологическое действие

Эналаприла малеат — это соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного двух аминокислот (L-аланин и L-пролин). После всасывания эналаприл подвергается гидролизу до эналаприлата, который ингибирует АПФ, что приводит к снижению плазменной концентрации прессорного соединения ангиотензина II и, как следствие, к повышению активности ренина в плазме и снижению секреции альдостерона. Препарат также может блокировать распад брадикинина — мощного вазодепрессорного (сосудорасширяющего) пептида.

Не смотря на то, что механизм, посредством которого эналаприл оказывает гипотензивное действие, в первую очередь заключается в супрессии ренин- ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет наиболее важную роль в регуляции кровяного давления, препарат оказывает гипотензивное действие также и у пациентов с низким уровнем ренина.

Приём эналаприла пациентами с гипертензией приводит к снижению артериального давления (АД) как в положении «лежа», так и «стоя», без увеличения частоты сердечных сокращений.

Симптоматическая постуральная гипотензия встречается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального уровня снижения АД может сопровождается быстрым повышением АД. v^V

Эффективное подавление активности АПФ обычно развивает&^^т-енение^

4 часов после приема внутрь индивидуальной дозы эналапртйа^Нячаяо антигипертензивной активности обычно наблюдается в течение часа, максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов после приема. Продолжительность действия зависит от дозы — в рекомендуемых количествах антигипертензивные и гемодинамические эффекты препарата сохраняются, по меньшей мере, в течение 24 часов.

В исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось уменьшением периферического сопротивления в артериях с увеличением сердечного выброса и малыми изменениями частоты сердечных сокращений или без таковых. После введения эналаприла происходило увеличение почечного кровотока; скорость клубочковой фильтрации не менялась; признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией отмечалось увеличение данного показателя.

В краткосрочных клинических исследованиях пациентов с заболеваниями почек с сахарным диабетом или без такового после приема эналаприла наблюдалось снижение альбуминурии и уменьшение экскреции с мочой IgG и общего белка.

При совместном применении с диуретиками тиазидного типа гипотензивный эффект является аддитивным. При этом эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратами наперстянки и диуретиками эналаприл снижает периферическое сопротивление и кровяное давление. Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, повышенная у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается; давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) понижается.

Терапия эналаприл ом нормализует состояние при сердечной недостаточности и улучшает переносимость физических нагрузок. Эти эффекты сохраняются на протяжении всей терапии. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью препарат замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности (снижение конечного диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшение фракции изгнания (выброса)).

У пациентов с дисфункцией левого желудочка эналаприл снижает риск возникновения основных сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и количество госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Существует ограниченный опыт применения препарата при гипертонической болезни у детей старше 6 лет. В клиническом исследовании приняли участие 110 детей с гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела > 20 кг и скоростью клубочковой фильтрации > 0,5 мл/с/1,73 м2. Дети с массой тела < 50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг эналаприла малеата один раз в день, дети с массой тела > 50 кг — 1,25 мг, 5 мг или 40 мг эналаприла малеата один раз в день. Результат снижения АД зависел от дозы; эффект был одинаковым во всех подгруппах (возраст, стадия Таннера, пол, раса). Результаты этого исследования показывают, что самые низкие дозы — 0,625 мг и 1,25 мг, соответствующие в среднем 0,02 мг/кп в сутки — не

1?( Дм

обладают терапевтической эффективностью. 

Фармакокинетика

Всасывание

Эналаприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение одного часа. Степень всасывания составляет около 60 %, при этом прием пищи влияния на абсорбцию не оказывает. После всасывания эналаприл быстро и полностью гидролизуется до эналаприлата — активного ингибитора АПФ.

Пик концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла внутрь. Эффективный период полураспада для накопления эналаприлата после многократного приема эналаприла составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через четыре дня после начала лечения.

Распределение

В диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками сыворотки крови составляет 60 %.

Метаболизм

За исключением превращения в эналаприлат, данных о дальнейшем значимом метаболизме эналаприла нет.

Выведение

Эналаприлат выделяется в основном почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится 40 % дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %).

Нарушение функции почек

Эффект эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью усиливается. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 0,6 — 1 мл/с) после приема препарата 5 мг один раз в день значение AUC эналаприлата приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек; тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ^0,5 мл/с) значение AUC повышается приблизительно в восемь раз; эффективный период полураспада эналаприлата удлиняется, время достижения стабильного состояния увеличивается.

Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 1,03 мл/с.

Дети и подростки

Было проведено исследование фармакокинетики с введением различных доз (ежедневно, внутрь, 0,07 — 0,14 мг/кг эналаприла малеата) 40 пациентам мужского и женского пола в возрасте от 2 месяцев до 16 лет с гипертензией. Никаких значимых различий в фармакокинетике эналаприлата у детей по сравнению с данными для взрослых установлено не было. Результаты указывают на увеличение AUC (при нормировании доз относительно массы тела) с возрастом, однако данный эффект не наблюдался  относительно площади тела. 

Лактация

После приема 20 мг препарата однократно средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке пяти женщин был равен 1,7 мкг/л (0,54 —

5,9 мкг/л) через 4-6 часов после приема; средний пиковый уровень эналаприлата составил 1,7 мкг/л (1,2 — 2,3 мкг/л); максимумы наблюдали в разное время в течение 24-часового периода. Учитывая вышесказанное, расчетное максимальное потребление препарата ребенком, находящимся только на грудном вскармливании, составит около 0,16 % от дозы матери с поправкой на вес. У женщины, которая принимала 10 мг эналаприла ежедневно в течение 11 месяцев, пиковый уровень эналаприла в грудном молоке составлял 2 мкг/л через 4 часа после приёма препарата, эналаприлата — 0,75 мкг/л через 9 часов. Общие количества эналаприла и эналаприлата, измеренные в грудном молоке за 24-часовой период, составили 1,44 мкг/л и 0,63 мкг/л, соответственно. Уровни эналаприлата в грудном молоке были ниже предела определения (< 0,2 мкг/л) через 4 часа после приема однократной дозы эналаприла 5 мг у одной женщины и 10 мг — у двух; уровни эналаприла определены не были. 

Инструкция по применению

В случае с Энап Н 25 мг/10 мг инструкция по применению содержит в себе все необходимые указания по использованию данного средства. Так, для максимальной эффективности таблетки Энап Аш рекомендуется принимать с заданной регулярностью, каждый день в одно и то же время. Если вы по каким-то причинам пропустили очередной прием лекарства, вам следует дождаться следующего приема, отказавшись от пропущенной дозы.

Таблетки Энап Н 25 мг/10 мг принимаются внутрь целиком и запиваются небольшим количеством воды (примерно половиной стакана). При этом абсорбция эналаприла не зависит от того, приняли вы лекарство до или после еды, а усвояемость гидрохлоротиазида при приеме с пищей возрастает на 10%.

Прилагающаяся к Энап Н инструкция по применению таблетки также содержит в себе список противопоказаний, которые могут стать препятствием на пути использования данного медикаментозного средства. К ним в первую очередь относят:

  • гиперчувствительность к активному веществу — эналаприлу (а также ко всем прочим ингибиторам АПФ);
  • ярко выраженную порфирию;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • анурию;
  • непереносимость лактозы;
  • стеноз почечных артерий и ярко выраженную дисфункцию почек.

Также Энап Н запрещено использовать во время беременности и грудного вскармливания, и давать его несовершеннолетним детям.

ecd9492a5299bc79ea57bd2eb74ce7cc.jpgВ случае с Энап Н инструкция по применению от давления содержит рекомендации по поводу того, как данное средство следует принимать в самый первый раз. Так, эта процедура в идеале должна проходить в присутствии лечащего врача, который в течение 2–3 часов будет наблюдать за изменениями в самочувствии пациента.

На основании наблюдения доза лекарства может быть скорректирована либо в сторону увеличения, либо в сторону уменьшения.

Инструкция по применению препарата также содержит информацию о его лекарственном взаимодействии. Так, Энап Н не рекомендуется принимать параллельно с:

  • тиазидными диуретиками;
  • адреноблокаторами;
  • циклоспорином;
  • аллопуринолом;
  • колестирамином и колестиполом;
  • симпатомиметиками;
  • препаратами и пищевыми добавками, изобилующими калием.

Кроме того, в инструкции по применению указано, что эффект Энап Н значительно усиливается этиловым спиртом, поэтому с алкоголем его сочетать не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Использование калиевых добавок, калийсберегающих средств или препаратов, содержащих калий, заменителей соли, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Потеря калия на фоне приема тиазидных диуретиков, как правило, уменьшается под действием эналаприла. Содержание калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы.

При одновременном применении с препаратами лития происходит замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

Тиазидные диуретики могут усиливать эффект тубокурарина хлорида.

Одновременное применение тиазидных диуретиков, опиоидных анальгетиков или производных фенотиазина может приводить к ортостатической гипотензии.

Совместное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы или блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать АД.

Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении.

Одновременный прием тиазидных диуретиков с ГКС, кальцитонином может приводить к развитию гипокалиемии.

Одновременный прием циклоспорина с ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. НПВП могут уменьшать диуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.

Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Тиазидные диуретики могут уменьшать действие адреномиметиков (эпинефрин).

Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков, что может вызвать ортостатическую гипотензию.

Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Применение гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина с тиазидными диуретиками может потребовать коррекции их доз.

Однократный прием колестирамина или колестипола уменьшает всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85% и 43%, соответственно.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Механизм действия на артериальное давление

Энап ингибирует ангиотензин фермента типа II, ингибируя его рецепторы. Ангиотензин II представляет собой гормон, который вызывает периферическую вазоконстрикцию и стимулирует выработку другого гормона, называемого альдостероном, который заставляет организм удерживать воду и соли и увеличивает объем жидкости в кровеносных сосудах.

34ef6b1c13212be580344f73aaf44b27.pngМеханизм действия на артериальное давление Энапа

Внутривенный эналаприлат или оральный эналаприл приводит к уменьшению плазменного ангиотензина II, что приводит к снижению давлению и небольшому увеличению содержания калия в организме. У пациентов с гипертонической болезнью, получавших только Энап в течение 48 недель, наблюдалось среднее увеличение содержания калия в организме, у пациентов, получавших Энап плюс тиазидный диуретик таких изменений не наблюдалось.

Энап приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления. Начало действия препарата Энап обычно происходит в течение пятнадцати минут после введения. Максимальный эффект от препарата Энап проявляется в течение одного-четырех часов.

Продолжительность эффекта лекарства Энап зависит от дозы. Для дозы, рекомендуемой врачом, продолжительность действия у большинства пациентов составляет приблизительно шесть часов.

После введения лекарства Энап происходит увеличение почечного кровотока и нормализация артериального давления.

Энап позволяет расширить периферические сосуды – в кровеносных сосудах больше пространства и меньше сопротивления для перекачки крови, что снижает артериальное давление.

aedd0572f112d5370378bab318e714e4.jpg

Энап уменьшает количество жидкости в крови путем вывода ее через почки — уменьшение количества жидкости в кровеносных сосудах снижает их сопротивление и снижает давление.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

a4feab4e0aec1bb5ef62201fa0b0defb.jpg

bd62f024b3bab6627afb5a209a733404.png

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт — сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе — это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Побочные действия

«Энап»» имеет эффекты, которые не нужны данному пациенту или являются патологическими. Во время проведения доклинических испытаний фиксируются любые побочные действия, возникающие у пациентов. Поэтому большое количество указанных в инструкции побочных эффектов говорит о качестве проведенных исследований. Негативные действия «Энапа», которые могут возникнуть в процессе лечения, следующие:

  • резкая гипотония, ортостатический коллапс;
  • кашель, першение, бронхоспазм;
  • головокружение, шаткость походки;
  • нарушения со стороны органов слуха и зрения;
  • снижение аппетита, тошнота, рвота;
  • крапивница, ринит, слезотечение.

Чаще всего при лечении «Энапом» встречается сухой надсадный кашель. Около 40% больных отмечают такое патологическое состояние. Его возникновение происходит примерно на 1-2 неделе лечения. Иногда отсрочено до 6 месяцев. Чаще страдают молодые женщины.

Возникновение такого эффекта говорит о непереносимости ингибиторов АПФ. Поэтому замена «Энапа» на другое вещество этого класса – нецелесообразна. Это снова приведет к возникновению этого побочного эффекта.

Сухой кашель от приема ингибиторов АПФ не поддается лечению. Бесследно проходит на 1-4 день после отмены препарата. В тяжелых случаях, побочное действие может задерживаться до месяца, невзирая на прекращение приема «Энапа».

Гипотония может возникнуть с самого начала лечения. Это скорее не побочное действие, а неправильно подобранная доза – передозировка. Говорить о непереносимости или об особой индивидуальной чувствительности к «Энапу» можно только в случае возникновения резкой гипотонии на минимальную дозу препарата. Во избежание такого эффекта, начинать лечение нужно дома, а после принятия первой дозы – полежать. Вставать медленно, чтобы не спровоцировать ортостатический коллапс. Повышать дозировку «Энапа» следует постепенно.

Фармакологические свойства

«Энап» – один из антигипертензивных препаратов, входящих в группу ингибиторов АПФ. Механизм его действия связан с подавлением активности ангиотензинпревращающего фермента, который блокирует образование ангиотензина II.

Фармакодинамика

Эналаприл образуется благодаря двум аминокислотам: L-пролин и L-аланин. После принятия внутрь, всасывания, действующее вещество гидролизуется до эналаприлата, который в дальнейшем оказывает блокирующий эффект на АПФ. Снижение содержания ангиотензина II в плазме крови приводит к активизации ренина плазмы и уменьшению образования альдостерона. Помимо этого эналаприл блокирует разрушение пептидов, брадикинина, которые оказывают сильное вазопрессорное действие. Необходимость подобного эффекта в действии препарата до конца не выяснено.

Основное действие эналаприла – снижение артериального давления (АД), связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет достаточно важную роль в регуляции АД. Однако, несмотря на это, активное вещество препарата «Энап» снижает показатели кровяного давления даже у тех пациентов, у кого отмечалась низкая концентрация ренина в плазме.

На фоне применения лекарственного средства уменьшение артериального давления происходит независимо от того, в каком положении находится человек (стоя либо лежа). При этом значительное увеличение частоты сердечных сокращений не регистрируется. В некоторых случаях для достижения оптимального эффекта требуется несколько недель непрерывной терапии средством «Энап». При резкой отмене эналаприла повышение АД не наблюдалось. Ортостатическая гипотензия возникает достаточно редко.

Эффективное замедление активности АПФ в среднем регистрируется через 2-4 часа после однократного приема рекомендованной дозы препарата. Гипотензивный эффект наступает приблизительно через час, а достигает своего максимума через 4-6 часов. Действие лекарственного средства поддерживается в течение суток, что делает возможным однократное применение.

У пациентов с диагностированной эссенциальной гипертензией уменьшение показателей АД сопровождается снижением сосудистого сопротивления, увеличением выброса крови сердечной мышцей. При этом ЧСС остается неизменной либо отклоняется от нормальных цифр незначительно. Также отмечалось увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации чаще всего не меняется.

Благодаря приему эналаприла у пациентов с гипертонической болезнью и нефропатией любой этиологии отмечалось уменьшение альбуминурии. У больных с сердечной недостаточностью хронического типа (ХСН) применение препарата также способствовало увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления сосудов. Также отмечалось снижение ЧСС, которая обычно у пациентов с ХСН увеличена. При длительном применении возможно снижение степени тяжести сердечной недостаточности, а также увеличение толерантности к физическим нагрузкам. Также отмечалось замедление прогрессирования заболевания. При неправильной работе левого желудочка при приеме препарата уменьшается риск развития инфаркта, нарушения сердечного ритма, стенокардии.

Фармакокинетика

Всасывание эналаприла после приема составляет около 60%. Максимальное его количество в сыворотке крови достигается приблизительно через час. Абсорбция лекарственного средства не зависит от времени приема пищи. Далее происходит гидролизация эналаприла с образованием эналаприлата, который является мощным ингибитором АПФ. Максимальное количество именно эналаприлата в крови обнаруживается через 3-4 часа.

Период полувыведения эналаприла при длительном курсовом приеме составляет 11 часов. Выводятся производные препарата почками. В моче отмечается около 40% эналаприлата и примерно 20% неизмененного эналаприла.

Показания к применению

Главным основанием к применению является эссенциальная артериальная гипертензия. Это болезнь, продолжающаяся значительное время, при которой уровень верхнего артериального давления может достигать 140-160 мм рт. ст. и выше. Препарат снижает давление и нормализует его.

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла

Врачи рекомендуют принимать Энап при реноваскулярной артериальной гипертензии. Это заболевание также влечет изменения нормального уровня АД в результате сбоя кровообращения и недостаточного поступления крови. Энап при сердечной недостаточности рекомендуется многими врачами. Вследствие заболевания нарушается работа сердца, происходит недостаточное кровоснабжение органов и тканей.

Лекарство служит отличным профилактическим средством для предотвращения прогрессирования сердечной недостаточности, развития ишемической болезни. Есть исследования, результаты которых показывают уменьшение частоты случаев инфаркта и нестабильной стенокардии после курса лечения.

Взаимодействие

При двойной блокаде РААС, то есть в случае одновременного приема ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II либо алискирена увеличивается риск артериальной гипотензии. При необходимости такой комбинации нужно тщательно контролировать работу почек, водно-электролитный баланс, артериальное давление.

Противопоказано комбинировать эналаприл и алискирен людям с диабетом и болезнями почек.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия под влиянием диуретиков. При применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков, средств, содержащих калий, а также калийсодержащих заменителей может развиться гиперкалиемия

При такой комбинации важно обеспечить контроль сывороточного содержания калия

При предшествующей терапии диуретиками может снизиться ОЦК и увеличиться вероятность проявления артериальной гипотензии в процессе приема эналаприла. Такое воздействие можно уменьшить, отменив диуретики, увеличив ежедневный прием воды и соли, снизив дозировку эналаприла.

При одновременном применении с эналаприлом альфа-адреноблокаторов, бета-адреноблокаторов, метилдопы, БКК, ганглиоблокирующих средств, нитроглицерина либо других нитратов вероятно дополнительное снижение АД.

При приеме параллельно с препаратами лития отмечается преходящее увеличение концентрации лития, а также интоксикация литием. При приеме тиазидных диуретиков возможно повышение сывороточной концентрации лития. Такие комбинации не рекомендуются, при необходимости их применения важен тщательный контроль сывороточных концентраций лития.

При приеме одновременно с эналаприлом ряда анестезирующих лекарств, антипсихотических средств, трициклических антидепрессантов может дополнительно снизиться АД.

При приеме одновременно с Энапом НПВС может снизиться антигипертензивный эффект. Может также отмечаться ухудшение функции почек, особенно у тех больных, которые страдают болезнями почек. Эффект является обратимым.

При приеме одновременно с Энапом гипогликемических средств и инсулина может активизироваться гипогликемическое действие и увеличивается риск гипогликемии.

Антигипертензивное действие препарата усиливает этанол.

Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Эналаприл снижает эффект ЛС, в составе которых есть теофиллин.

При приеме одновременно с Энапом иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола увеличивается вероятность лейкопении. У людей с нарушением функции почек при приеме аллопуринола и ингибиторов АПФ увеличивается риск аллергии.

Прием эналаприла и циклоспорина одновременно ведет к увеличению вероятности гиперкалиемии.

При приеме антацидов биодоступность ингибиторов АПФ снижается.

Инструкция по применению

Для получения подробной информации о лекарственном средстве стоит обратиться к инструкции по применению. Она содержит ответы на такие вопросы, как:

  • Энап понижает давление или повышает;
  • из чего состоит препарат;
  • Энап — от чего помогает;
  • как правильно принимать таблетки;
  • к возникновению каких побочных эффектов может привести средство;
  • чем грозит передозировка и другое.

Даже если средство от давления назначено специалистом, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению перед приемом таблеток.

Показания к применению

Препарат эффективен при:

  1. Первичной гипертензии. Энап, отзывы пациентов и специалистов о котором отмечают эффективность препарата при регулярном повышении давления, применяется при нарушениях системы регуляции АД,
  2. СН хронического типа. Средство эффективно в рамках комбинированной терапии. Как долго можно принимать Энап в данном случае, определяется индивидуально.
  3. Проведении профилактических мер, предотвращающих развитие СН и коронарной ишемии, у людей с дисфункцией левого желудочка.
  4. Высоком риске развития .
  5. Нестабильной стенокардии.

При каком давлении принимать лекарство?

Важно понимать, что такая постановка вопроса не является верной. От какого давления Энап целесообразно принимать ответить невозможно, так как его необходимо пить регулярно и вне зависимости от показаний тонометра

Определяющим фактором в назначении таблеток является диагноз. Основываясь на нем, специалист дает рекомендации. Энап, противопоказания и побочные действия которого также оцениваются, отпускается по рецепту.

Дозировка

В каких дозах рекомендован Энап, как принимать, до или после еды — все это подробно описано в инструкции по применению. Рекомендуется пить препарат в утренние часы, вне зависимости от режима питания. Таблетку нельзя разжевывать и необходимо запить большим количеством воды. Энап, дозировка которого согласно инструкции по применению напрямую зависит от установленного диагноза, применяется при:

  1. Гипертонической болезни. Минимальное количество при повышенном давлении составляет 5–10 мг, в дальнейшем постепенно ее увеличивают до 20 мг в сутки. Максимально — 40 мг в сутки. При тяжелых или осложненных формах повышения давления — не более 5 мг в сутки.
  2. СН хронического типа и/или некорректной работе левого желудочка. Начинают прием с 2,5 мг ежесуточно. Далее количество увеличивается до 20 мг. Реакция на препарат требует особого внимания со стороны врача.
  3. Нарушениях работы почек. Дозировка составляет 2,5–10 мг в сутки. Она напрямую зависит от клиренса креатинина.

Инструкция по применению отмечает, что аккуратно Энап назначается для нормализации давления и терапии прочих заболеваний пожилым людям. Пациентам, достигшим 65 лет, рекомендуется начальная доза в размере 1,25 мг. Первый прием при давлении должен быть произведен под наблюдением.

Через какое время начинает действовать?

cf1f50ca0d32d8bebfbdf221660808ec.jpgО том, через сколько действует препарат подробно информирует инструкция по применению. В среднем снижение давления отмечается уже через 15–20 минут после приема препарата. Стойкий эффект наблюдается через 4–6 часов.

Кроме того, через какое время начинает действовать Энап, зависит от самого пациента. В некоторых случаях при нечувствительности к компонентам эффект не наступает вовсе.

Как долго можно принимать?

Длительный прием лекарственного средства оказывает положительное влияние на сердечную мышцу. Однако при долговременном приеме наблюдают так называемое «ускользание» эффекта. Оно выражается в снижении восприимчивости к активному веществу при повышенном давлении. В этом случае рекомендуется заменить препарат. Можно ли принимать Энап постоянно зависит от производимого эффекта и наличия/отсутствия негативных реакций организма.

Фармакокинетика

Эналаприл

Всасывание

После приема внутрь абсорбция — 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения Cmax эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч.

Распределение

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови эналаприлата — 50-60%.

Метаболизм

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита — эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму.

Выведение

Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии с нарушением функции почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность — 70%.

Распределение

Vd — около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Метаболизм

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Выведение

Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой — 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) — около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Беременность и лактация

Препарат Энап-Н противопоказан при беременности.

Воздействие ингибиторов АПФ на плод в I триместре беременности не установлено. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, и/или гипоплазия костей черепа. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.

Применение диуретиков при беременности не рекомендуется, поскольку может вызвать желтуху плода и новорожденного, тромбоцитопению и, возможно, другие, нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.

Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко. Поэтому при назначении препарата Энап-Н в период лактации, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Показания к применению

«Энап» применяется при артериальной гипертензии. Точкой приложения его действия является тонус артерий и артериол. Отсутствие прессорного агента понижает диастолическое давление, которое выражается нижней цифрой АД. Следом за ним снижается систолическое (верхнее) давление. Так проявляется способность «Энапа» снижать АД при гипертонии.

ff4d0dd61b263470c5ed633957caad11.jpgМеханизм действия ингибиторов АПФ

В медицине выделяют эссенциальную (первичную) и симптоматическую (вторичную) гипертензии. Как симптом, повышение АД бывает при заболеваниях почек, мозга, сердца. Действие «Энапа» на артериальное давление постепенное, без влияния на пульс и объем сердечного выброса. Он уменьшает гипертрофию стенок сердечной мышцы, влияет на тонус артериол почек. «Энап» помогает работе сердца и почечному кровотоку.

Информация по теме размещена по ссылке:

Лечение разных заболеваний требует соответствующих дозировок «Энапа». На подбор дозы также влияет уровень начального АД у конкретного пациента. Показаниями для применения «Энапа» являются:

  1. артериальная гипертензия любой этиологии;
  2. эссенциальная гипертоническая болезнь;
  3. симптоматическое повышение АД;
  4. хроническая недостаточность кровообращения.

Для терапии хронической сердечной недостаточности «Энап» применяют в малых дозах: 1,25 — 2,5 мг в сутки. Лечение проводится независимо от уровня АД. Целью применения «Энапа» в этом случае является не понижение АД, а органопротекция. Препарат должен разгрузить артериальное русло, уменьшить гипертрофию миокарда и застойные явления в легких, увеличить кровоток в почках, нормализовать микроциркуляцию в тканях.

Измерение АД

При лечении «Энапом» АД обязательно измеряется каждый день. Результаты фиксируются в специальные блокноты. Это поможет врачу подобрать нужную дозировку, оценить результаты терапии за определенный период времени. Особенно на этапе снижения дозировки «Энапа», даст информацию о моменте полной стабилизации давления.

Детям до 6 лет «Энап» не назначается. Это указано в описании препарата. У детей старшего возраста он применяется исходя из уровня АД, начиная с минимально возможной дозы. Максимальная суточная доза при массе тела до 50 кг ограничена до 20 мг.

Форма выпуска

Производятся таблетки Энап, содержащие разное количество активного компонента.

  • Средство Энап 2,5 мг – это белые или почти белые таблетки, двояковыпуклые, круглые, с фаской. Упакованы в блистеры по 10 шт.
  • Средство Энап 5 мг – это белые или почти белые таблетки, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Упакованы в блистеры по 10 шт.
  • Средство Энап 10 мг – это красно-коричневые таблетки, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Могут быть белые и бордовые вкрапления внутри и на поверхности таблетки. Упакованы в блистеры по 10 шт.
  • Средство Энап 20 мг – это светло-оранжевые таблетки, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Могут быть вкрапления белого и коричнево-бордового цвета внутри и на поверхности таблетки. Упакованы в блистеры по 10 шт.

В пачках из картона — 2, 3, 6 блистеров.

Ссылка на основную публикацию