Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим β-блокаторы.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
• Пероральные антиаритмические препараты (например, хинидин и амиодарон) и парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).
• Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушения проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).
• Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, аметилдофа, клонидин и гуанфацин) (риск гипотензии и/или брадикардии).
• При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через пару дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.
• Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики), и алкоголь (риск гипотензии).
• Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).
• α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца).
• Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).
• β2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).
• Нестероидные противовоспалительные препараты (возможно усиление антигипертензивного эффекта).
• Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).
• Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).
• Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).
• Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин и флуоксетин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
• Индукторы печеночных ферментов (например, рифампицин и барбитураты) — эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.
• Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других β-блокаторов (например, в форме глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.
Фармакологическое действие
«Метопролол» считается кардиоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов, не имеющим мембраностабилизирующие свойства и внутреннюю симпатомиметическую активность. Действие препарата – антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное.
Происходит блокада в небольших дозировках бета-адренорецепторов сердца, вследствие этого снижение появления АМФ из АТФ, которые стимулируют катехоламины. Уменьшается сократимость сердечной мышцы, возбудимость и производимость, ЧСС становится реже.
В первый день после перорального применения растет общее периферическое сопротивление. Причиной является реципрокное возрастание активности альфа-адренорецепторов и блокада бета-адренорецепторов. Спустя 1-3 суток происходит возврат к первоначальному состоянию. При долгом употреблении сопротивление уменьшается.
Острое антигипертензивное воздействие происходит из-за снижения сердечного выброса, развитие стабильного гипотензивного эффекта происходит спустя 2-3 недели. Оно связано с уменьшением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы. Также происходит угнетение активности ренин-ангиотензивной системы и ЦНС, чувствительность барорецепторов дуги аорты восстанавливается. В конечном итоге снижаются периферические симпатические влияния. Артериальное давление уменьшается в состоянии покоя, стресса и при физических нагрузках.
Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением необходимости сердечной мышцы в кислороде из-за снижения ЧСС, сократимости и понижением чувствительности сердечной мышцы к влиянию симпатической иннервации.
Количество и тяжесть стенокардических приступов снижается и увеличивается переносимость к нагрузкам физического характера. Показатели давления уменьшаются спустя четверть часа, максимум – пару часов, продолжительность составляет 6 часов. Изменение нижнего давления происходит в более медленном темпе. Стабильность становится заметна через несколько недель постоянного употребления препарата.
Антиаритмический эффект выражен в избавлении от аритмогенных факторов, таких как тахикардия, чрезмерная активность симпатической нервной системы, гипертония, повышенное содержание цАМФ. Снижается скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителя ритма, становится медленней атриовентрикулярная проводимость (в основном в антеградном, менее – в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. ЧСС становится реже, синусовый ритм может даже восстановиться при синусовой и суправентрикулярной тахикардии, гипертиреозе и функциональных сердечных болезнях. Предупреждается процесс развития такого заболевания, как мигрень.
При употреблении в средних дозировках происходит воздействие на органы, в которых имеются бета-адренорецепторы в меньшей степени. Это гладкая мускулатура бронхов, матки, периферических артерий, скелетные мышцы и поджелудочная железа. Также нет заметного влияния на углеводный обмен, в сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами. При употреблении в высоких дозировках (больше 100 мг) происходит блокирующее воздействие на два подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Препарат «Метопролол» с высокой скоростью и практически весь (95 процентов) попадает в желудочно-кишечный тракт. Он максимально концентрируется в плазме спустя 1-2 часа после внутреннего употребления. Среднее значение периода полувыведения -3,5 часа (может варьировать от 1 до 9 часов).
Биодоступность при первом употреблении – 50%, во второй раз она увеличивается до 70%. Употребление еды увеличивает ее на 20-40%. Также она возрастает при циррозе печени. Средний показатель связи с белками плазмы – 10%.
Лекарство проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер. В малом количестве оно попадает в молоко при лактации.
Метаболизация происходит в печени. У метаболитов отсутствует фармакологическая активность. Примерно 5% лекарства выходит в неизмененной форме через почки. При терапии пациентов, страдающих от сниженной функции почек, нет надобности в изменении дозировки препарата. При патологии работы печени метаболизм лекарства становится медленнее, поэтому при недостаточности функции этого органа дозировку лекарственного средства снижают.
Таблетки Метопролол
Согласно фармакологической классификации, лекарство Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов первого типа. Это означает, что активные компоненты средства влияют на адренорецепторы, оказывая антиаритмическое и гипотензивное действие на организм человека, устраняя болезни сердца. Активно действующим веществом состава является метопролола тартрат.
Состав
Выпускается лекарство только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они различаются дозировкой – 100, 50 или 25 мг на единицу. Общий состав лекарства:
|
Описание |
Бело-желтого (100 мг) или розового (50 мг) цвета, круглые двояковыпуклые таблетки с риской |
|
Вспомогательные вещества состава |
Микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, стеарат магния |
|
Ингредиенты оболочки |
Полисорбат, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, для концентрации 50 мг предусмотрен краситель пунцовый |
|
Упаковка |
По 10 штук в блистере и картонной пачке для 100 мг, по 14 штук для 50 мг, по 60 штук для 25 мг |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Метопролол относится к блокаторам бета-адренорецепторов, которые не обладают симпатомиметической активностью и свойствами стабилизации мембраны. Активное вещество в составе обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. В невысоких дозах блокирует бета-адренорецепторы сердца, сокращает стимулирование образования циклического аденозинмонофосфата, понижает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивное действие происходит за счет уменьшения сердечного выброса, развивается на протяжении пары недель, в плазме накапливается вещество ренин, которое снижает повышенное давление. Антиангинальный эффект обусловлен сокращением потребности миокарда в кислороде при уменьшении частоты сокращений сердца.
Препарат снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки, начинает действовать через 15 минут, продолжает работать в течение шести часов. Антиаритмический эффект заключается в понижении проявления тахикардии, мерцания предсердий. Медикамент не дает развиться мигрени, оказывает влияние на поджелудочную железу, скелетные мышцы, бронхи, матку, углеводный обмен.
При попадании в желудочно-кишечный тракт всасывается на 95%, максимума концентрации достигает через пару часов, период полураспада составляет 3,5 часа. Прием пищи повышает биодоступность метопролола, он связывается с белками плазмы на 10%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, метаболизм происходит в печени. Выводится почками с мочой, не удаляется при гемодиализе.
От чего помогает Метопролол
В инструкции по применению медикамента указано, что использовать его следует при следующих показаниях:
- артериальная гипертензия, ее гиперкинетический тип, тахикардия;
- ишемия, повторный инфаркт миокарда, профилактика стенокардии;
- наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
- комплексное лечение гипертиреоза;
- профилактика развития приступов мигрени.
Общая информация
Метопролол – это не только название лекарства – это вещество с избирательным действием, входящее в состав многих эффективных кардиопрепаратов
Средства на его основе требуют осторожности в применении – они не только поддерживают работу сердца, но и способны навредить при бесконтрольном приеме, поэтому перед первым использованием, необходимо выяснить, как их правильно принимать и какие меры предосторожности соблюдать.
Лекарственная группа
Метопролол – это селективный адреноблокатор, воздействующий на рецепторы типа бета 1, и не оказывающий мембраностабилизирующее и внутреннее симпатомиметическое действие. Основные свойства препарата – антиаритмическое, антиангинальное и гипотоническое.
Так как название Метопролола аналогично действующему веществу, то и Международное непатентованное наименование, под которым препарат известен во всем мире – Метопролол (Metoprolol).
Характеристика препарата
Препарат предназначен для терапии сердечных заболеваний различного характера: нарушений ритма, стенокардии, ишемии, пролапса митрального клапана и других. Также его назначают в неврологии – пациентам с мигренями для предупреждения приступа, и эндокринологи – в составе комплексного лечения тиреотоксикоза.
Формы выпуска
Препарат выпускается в трех формах – таблетки, пролонгированные таблетки и раствор для инъекций. На прилавках аптек можно увидеть различные торговые наименования: Метопролол Тева, Метопролол Органика, Метопролол Акри и другие. У пациентов возникает вопрос, чем же они отличаются друг от друга (Табл. 1).
В составе таблеток находятся вспомогательные вещества, они могут незначительно отличатся у разных производителей, но это не влияет на фармакологическое действие препарата. Растворы для инъекций с метопрололом используют редко и в основном в условиях стационарного лечения, пока больной не может принимать таблетки. В аптеках можно приобрести аналогичный раствор под названием Беталок.
Таблица 1 – Формы выпуска
| Разновидность | Форма метопролола, доза |
|---|---|
| Акрихин | Тартрат, 50 мг |
| Ретард Акрихин (пролонгированные) | Сукцинат, 25, 50 и 100 мг |
| Органика | Тартрат, 25 и 50 мг |
| Озон | 25, 50 и 100 мг |
| Акри | Тартрат, 50 мг |
| Зентива | Тартрат, 50, 100 мг |
| Ратиофарм | Тартрат 50 и 100 мг |
| Тартрат | Тартрат, 50 и 100 мг |
Состав: тартрат или сукцинат?
Препарат может иметь в основе разные активные компоненты: метопролола тартрат и метопролола сукцинат, которые имеют некоторые отличия, то позволяет создавать лекарства быстрого и замедленного действия. Тартрат предназначен для получения более быстрого терапевтического эффекта, но его действие носит кратковременный характер. Поэтому препараты на его основе нужно принимать от 2 раз в день 4.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Сукцинат используют для создания таблеток с замедленным действием, которое позволяет поддерживать терапевтическую дозу в необходимой концентрации на протяжении 24 часов. Кроме того, сукцинат, по сравнению с тартратом, более эффективен при сердечной недостаточности, улучшает действие статинов и редко вызывает побочные реакции.
Стоимость в аптеках
Цена на Метопролол зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток в упаковке и формы действующего вещества. В среднем, цена в аптеках варьируется от 16 до 420 руб. (Табл. 2).
Таблица 2 – Цены Метопролола некоторых производителей
| Разновидность | Количество таблеток и дозировка | Средняя цена |
|---|---|---|
| Акрихин | №30, 50 мг | 60 руб. |
| №60, 50 мг | 97 руб. | |
| Ретард Акрихин | №30, 25 мг | 158 руб. |
| №30, 50 мг | 230 руб. | |
| №30, 100 мг | 380 руб. | |
| Органик | №60, 25 мг | 55 руб. |
| Зентива | №60, 50 мг | 120 руб. |
| №30, 100 мг | 65 руб. | |
| Тева | №30, 50 мг | 37 руб. |
| №30, 100 мг | 60 руб. | |
| Тартрат | №30, 50 мг | 16 руб. |
| Акри | №30, 50 мг | 45 руб. |
| Ратиофарм | №30, 50 мг | 48 руб. |
Как видно из таблицы, наиболее высокую цену имеют таблетки пролонгированного воздействия. Но, с учетом того, что их нужно принимать всего раз в сутки, то выходит не дороже, чем обычные таблетки.
Побочное действие
Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:
• очень частые: > 10 %,
• частые: 1 — 9,9 %,
• нечастые: 0,1 — 0,9 %,
• редкие: 0,01 — 0,09 %,
• очень редкие: < 0,01 %.
Нервная система:
Очень частые: повышенная утомляемость;
Частые: головокружение, головная боль;
Нечастые: парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;
Редкие: нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;
Очень редкие: амнезия, спутанное сознание, галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система:
Частые: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;
Редкие: аритмии, нарушения проведения;
Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.
Желудочно-кишечный тракт:
Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор;
Нечастые: рвота;
Редкие: сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.
Кожа:
Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;
Редкие: выпадение волос;
Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.
Дыхательная система:
Частые: диспноэ напряжения;
Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);
Редкие: ринит.
Органы чувств:
Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редкие: шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.
Промежуточный метаболизм:
Нечастые: увеличение веса тела.
Система крови:
Очень редкие: тромбоцитопения.
Опорно-двигательный аппарат:
Очень редкие: артралгия.
Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
чПРТПУЩ, ПФЧЕФЩ, ПФЪЩЧЩ РП РТЕРБТБФХ нЕФПРТПМПМ
24.01.2019
юЕН ПФМЙЮБЕФУС РТЕРБТБФ нЕФПРТПМПМ-бЛТЙИЙО ПФ РТЕРБТБФБ нЕФПРТПМПМ-фЕЧБ
ъДТБЧУФЧХКФЕ. тБЪОЙГБ ФПМШЛП Ч РТПЙЪЧПДЙФЕМСИ.
27.12.2018
дБЧМЕОЙЕ 123/80, юуу 110. уПТЧБМУС ТЙФН — БТЙФНЙС. нЕФПРТПМПМ — ФЕЧБ Й ЬФБГЙЪЙО РП 1 ФБВМ РПНПЦЕФ
ъДТБЧУФЧХКФЕ. дБООЩЕ РТЕРБТБФЩ НПЗХФ РТЙНЕОСФШУС РТЙ БТЙФНЙЙ. оБУЛПМШЛП ПОЙ РПНПЗХФ Ч чБЫЕН ЛПОЛТЕФОПН УМХЮБЕ МХЮЫЕ ХФПЮОСФШ Х МЕЮБЭЕЗП ЧТБЮБ, Х ЛПФПТПЗП ЕУФШ ЧУС ЙОЖПТНБГЙС П ЧБЫЕН УПУФПСОЙЙ.
11.01.2017
дПВТЩК ЧЕЮЕТ! рТЙОЙНБА ТЕЗХМСТОП, ХФТПН Й ЧЕЮЕТПН,РТЕРБТБФ нЕФБРТПМПМ-тБФЙПЖБТН 100НМ, ОП ПО РТПРБМ Ч БРФЕЛБИ. рПДУЛБЦЙФЕ, ЛБЛПК РТЕРБТБФ НПЦЕФ ВЩФШ БМШФЕТОБФЙЧПК? й ЛБЛБС ДПЪЙТПЧЛБ. уРБУЙВП!
ъДТБЧУФЧХКФЕ.
рПДПВОЩЕ РТЕРБТБФЩ ТБЪТЕЫЕОП РТЙНЕОСФШ ФПМШЛП РП ОБЪОБЮЕОЙА МЕЮБЭЕЗП ЧТБЮБ. й ЧЙДЙНП, ЧУЕ ЦЕ ТЕЮШ ЙДЕФ П 100 НЗ, Б ОЕ 100 НМ. ъБНЕОЙФЕМЕК РТЕРБТБФБ нЕФПРТПМПМ-тБФЙПЖБТН Ч БРФЕЛБИ ЧЕУШНБ НОПЗП, чБН РПДПКДЕФ МАВПК ЛБЮЕУФЧЕООЩК РТЕРБТБФ, УПДЕТЦБЭЙК ФПМШЛП нЕФПРТПМПМ Ч ЛБЮЕУФЧЕ ДЕКУФЧХАЭЕЗП ЧЕЭЕУФЧБ Й У ДПЪЙТПЧЛПК 100 НЗ НЕФПРТПМПМБ Ч ПДОПК ФБВМЕФЛЕ ЙМЙ ЛБРУХМЕ, ЕУМЙ чЩ ЗПЧПТЙМЙ ЙНЕООП П НЙММЙЗТБННБИ, Б ОЕ П НЙММЙФТБИ, ЮФП ВЩМП ВЩ УФТБООП.
фБЛЦЕ НПЦЕФЕ ХФПЮОЙФШ ФХФ ЛПОЛТЕФОЩЕ ФПТЗПЧЩЕ ОБЪЧБОЙС, РТЕДУФБЧМЕООЩЕ Ч БРФЕЛБИ, Х ЖБТНБГЕЧФПЧ, ЙИ ТБЪДЕМ РП БДТЕУХ http://www.webapteka.ru/?page=consult
17.05.2015
ъДТБЧУФЧХКФЕ! рПДУЛБЦЙФЕ ОХЦОП МЙ РТЙОЙНБФШ НЕФПРТПМПМ 25НЗ. РП 1/2ФВ 2ТБЪБ Ч ДЕОШ РТЙ ЮУУ74-76 ХДБТПЧ Ч НЙОХФХ, ЕУМЙ ВЩМ ПДОПЛТБФОЩК УМХЮБК ФБИЙЛБТДЙЙ ДП 150 ХДБТПЧ Ч НЙОХФХ.
ъДТБЧУФЧХКФЕ.
чБЫЕ УПУФПСОЙЕ ОЕЧПЪНПЦОП ПГЕОЙФШ ЪБПЮОП, Б РТЙЧЕДЕООЩИ чБНЙ ДБООЩИ ОЕДПУФБФПЮОП. еУМЙ чБЫ МЕЮБЭЙК ЧТБЮ ОБЪОБЮЙМ чБН РТЙЕН ЬФПЗП РТЕРБТБФБ, ФП ЕЗП УМЕДХЕФ РТЙОЙНБФШ.
20.01.2011
дПВТЩК ДЕОШ! рТЙОЙНБА НЕФПРТПМПМ ВПМЕЕ 3-И МЕФ.хЦЕ ЗПД ЛБЛ РПСЧЙМПУШ УЙМШОПЕ ЦЦЕОЙЕ РПДПЫЧ.нОЕ РПОСФОП ПФ ЮЕЗП,ОХЦОП НЕОСФШ НЕФПРТПМПМ,ОП ПФНЕОБ РТЕРБТБФБ ДПМЦОБ РТПЙЪЧПДЙФШУС РПУФЕРЕООП У ХНЕОШЫЕОЙЕН ДПЪЩ ПТЙЕОФЙТПЧПЮОП Ч ФЕЮЕОЙЙЙ 10 ДОЕК.оП ХНЕОШЫБС ДПЪХ ОЕЮЕН УДЕТЦЙЧБФШ ФБИЙЛБТДЙА. иПФЕМ чЕТБРБНЙМ- ПОЙ ОЕ УПЧНЕУФЙНЩ. юФП ЕЭЈ УХЭЕУФЧХЕФ Ч ОБЫЕК НЕДЙГЙОЕ УЕКЮБУ ДМС УДЕТЦЙЧБОЙС ФБИЙЛБТДЙЙ? лПОЕЮОП С РПУПЧЕФХАУШ У ЛБТДЙПМПЗПН,..ОП ЕУМЙ С ЕНХ ОЕ РПДУЛБЦХ..УБН ПО ОЙЛПЗДБ ОЕ УЛБЦЕФ. чПФ ФБЛПЕ РТЙЫМП РПЛПМЕОЙЕ ЧТБЮЕК. уРБУЙВП.
ъДТБЧУФЧХКФЕ.
ч чБЫЕК УЙФХБГЙЙ, РТЙ ОЕПВИПДЙНПУФЙ ЪБНЕОЩ, МХЮЫЕ ЧУЕЗП РТПЙЪЧЕУФЙ ЪБНЕОХ ОБ ДТХЗПК РТЕРБТБФ ФПК ЦЕ ЗТХРРЩ, ОБРТЙНЕТ оЕВЙМЕФ, мПЛТЕО, ЙМЙ РПДПВОЩК. х ЬФЙИ РТЕРБТБФПЧ ФПЦЕ ЧПЪНПЦОП ЧПЪОЙЛОПЧЕОЙЕ РПДПВОЩИ РПВПЮОЩИ ЬЖЖЕЛФПЧ, ОП Й ЧРПМОЕ ЧЕТПСФОП, ЮФП ПОЙ Х чБУ ЧУЕ ЦЕ ОЕ РТПСЧСФУС. б УБНЩК МХЮЫЙК РХФШ — ПВТБЭЕОЙЕ Л ДЕКУФЧЙФЕМШОП ЛЧБМЙЖЙГЙТПЧБООПНХ ЛБТДЙПМПЗХ МЙЮОП. у ХЮЕФПН ОЕПВИПДЙНПУФЙ ДМЙФЕМШОПК ФЕТБРЙЙ чБН ОХЦОП ПУПВЕООП ФЭБФЕМШОП Й ЛЧБМЙЖЙГЙТПЧБООП ЕЕ РПДВЙТБФШ, ХЮЙФЩЧБС ЙУФПТЙА ВПМЕЪОЙ Й чБЫЕ ФЕЛХЭЕЕ УПУФПСОЙЕ ЧП ЧУЕИ РПДТПВОПУФСИ, ЙОБЮЕ НПЦОП Й ОБЧТЕДЙФШ.
Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.
На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом.
У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии.
При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием.
Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками.
Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем.
При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней.
Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. . Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Побочное действие
Побочные эффекты метопролола зависят от индивидуальной чувствительности пациентов. Ряд редко встречающихся побочных эффектов, таких как отек Квинке (отек губ или глотки с затруднением дыхания), коллаптоидное состояние, и являющихся проявлением аллергических реакций, протекают очень тяжело и требуют немедленного оказания специализированной медицинской помощи.
В целом метопролол-содержащие препараты пациентами переносятся хорошо, основная часть побочных эффектов, зарегистрированных в клинических испытаниях и в обычной терапевтической практике, имеют слабо выраженный характер и являются обратимыми.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко — снижение остроты зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипертензия (головокружение, иногда — потеря сознания); редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, в единичных случаях — АВ-блокада, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — следствие утраты кардиселективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, угнетение дыхания, гипогликемия, брадикардия, гипотензия.
Прочие побочные эффекты: боль в спине или суставах; в единичных случаях может наблюдаться незначительное увеличение массы тела и снижение либидо и/или потенции.
Инструкция по применению
Следует рассмотреть, как правильно принимать Метопролол разных производителей и дозировок.
Акрихин
Акрихин производит обычные таблетки и таблетки с пролонгированным действием. Обычный Метопролол нужно принимать на полный желудок, не нарушая целостности таблетки.
Дозировка подбирается с учетом заболевания:
- Повышенное давление – 50-100 мг, разделенные на утренний и вечерний прием. Дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Если не наблюдается положительный терапевтический эффект, то добавляют другие гипотонические препараты.
- Аритмические состояния, мигренозные боли, стенокардия – 100-200 мг в сутки, разделенные на два приема.
- После инфаркта – по 100 мг утром и вечером.
- Тахикардия на фоне других болезней сердца – по 50 мг утром и вечером.
Пролонгированные таблетки принимают только раз в сутки, в одни и те же часы после приема пищи. Как принимать:
- Стенокардия и гипертония – первоначальная доза составляет 50 мг, постепенно дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
- ХСН 2 класса без обострений на протяжении 1,5 месяца – изначально по 25 мг в сутки. Затем раз в 2 недели дозу можно увеличивать в 2 раза (25, 50, 100, 200).
- ХСН 3-4 класса – 12,5 мг в сутки. Доза постепенно увеличивается (12,5, 25, 50, 100, 200 мг), но только под врачебным контролем.
- Профилактика инфаркта и терапия нарушений ритма – 100 мг в сутки.
- Дисфункции сердца с тахикардией – начальная доза 50 мг, при необходимости увеличивают до 200 мг в сутки.
- Профилактика мигрени – 100-200 мг в сутки.
Длительность терапии подбирается индивидуально каждому пациенту. Которого регулярно осматривает лечащий врач и оценивает его состояние.
Ратиофарм
Метопролол Ратиофарм имеет менее подробную инструкцию. Производитель указывает, что рекомендованная суточная доза составляет 100 мг в сутки, разделенные на два приема. Если нет ожидаемого терапевтического эффекта, то дозу увеличивают до 200 мг в сутки.
В некоторых случаях специалисты назначают до 400 мг в сутки – эта максимальная дозировка, которую можно принять за 24 часа.
Тева
Метопролол Тева имеет аналогичную инструкцию по применению, что и таблетки от производителя Акрихин. Единственное, что отличается – в инструкции указаны дозировки при гипертиреозе – 150-200 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 приема. В любом случае, любая дозировка может быть изменена, исходя из индивидуальных особенностей здоровья пациента, поэтому перед применением препарата, необходимо показаться лечащему врачу.
Органика
Метопролол Органика не имеет особенностей по применению, поэтому и дозировки препарата не отличаются от других производителей таблеток с обычным действием. Как и у других производителей, в инструкции указано, что дозировку препарата снижают, если у пациента диагностированы тяжелые дисфункции печени. Пожилым людям и тем, у кого наблюдаются легкие нарушения в работе печени, дозировку не изменяют, но этим пациентам нужно чаще проходить обследования.
Тартрат
Метопролол Тартрат – под этим названием известны таблетки от украинского производителя Фармак. Как уже было сказано, действие препарата более активное, но менее продолжительное.
В инструкции указаны следующие дозировки:
- Гипертония -100-150 мг в сутки (по половине дозы утром и вечером).
- Стенокардия – 50 мг 2-3 раза в день.
- Терапия после инфаркта миокарда 200 мг в сутки (по 100 мг утром и вечером).
- Профилактика мигрени – 100-200 мг в день.
Производитель рекомендует пожилым пациентам начинать прием с минимальной дозы, а затем увеличивать постепенно, при условии, что препарат хорошо переносится.
Акри
Инструкция по применению Метопролола Акри указывает следующие дозировки, которые практически не отличатся от схем лечения других производителей:
- Гипертония: 100-150 мг в сутки, при недостаточном эффекте суточную дозу повысить до 200 мг.
- Тахиаритмия – по 50 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях увеличить суточную дозу до 300 мг.
- Стенокардия: 2-3 раза в день по 50 мг.
- Кардиальные гиперкинетический синдром, гипертиреоз – 1-2раза в день по 50 мг.
- Мигрени – 100-200 мг в сутки.
В аннотации указано, что при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и остром инфаркте миокарда, необходимо внутривенное введение растворов с метопрололом до стабилизации состояния, после чего назначают таблетированную форму препарата. Такой способ лечения относится и к другим разновидностям Метопролола.
Курс терапии может продолжаться длительный срок – до 3 лет, при условии, что препарат хорошо переносится. Также нужно соблюдать минимальный срок лечения – 3 месяца, чтобы достичь выраженного терапевтического эффекта.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения
Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
