Моксонидин с3 инструкция по применению

Инструкция по применению Моксонидин, дозировки

Препарат принимают внутрь, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством чистой воды.

Начальная суточная доза, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Моксонидин 200 мкг (принимается единоразово). При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400мкг в сутки (в 2 приема или однократно).

  • Максимальная разовая доза – 400 мкг.
  • Максимальная суточная доза – 600 мкг, разделенная на 2 приема.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Особые указания

Во время лечения инструкция рекомендует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Инструкция по применению Моксонидин СЗ и Моксонидин Канон не отличаются от применения оригинального препарата.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Моксонидин:

  • Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
  • Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Моксонидин в следующих случаях:

  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Синоатриальная и av-блокада 2 и 3 степени;
  • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
  • Ангионевротический отек в анамнезе;
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • Хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
  • Гемодиализ;
  • Одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Возраст старше 75 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы пеедозировки — это сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия.

Редко наблюдается боль в верхних отделах живота, рвота. Также возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного. Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Инструкция по использованию

Лекарственное средство принимается перорально. Один из немногих препаратов, прием которого разрешен независимо от потребления пищи. Таблетки можно принимать до еды, во время или после. Запивать нужно большим количеством жидкости, не раскусывать, не разжевывать.

Дозировка

Начальный этап терапии должен назначаться в минимальной дозировке. Рекомендуемая доза – 0,2 мг в сутки (1 таблетка). Постепенно дозировка может увеличиваться до 0,4 или 0,6 мг в сутки. Однако необходимо помнить, что однократно можно принять не более 0,4 мг вещества.

Назначенное врачом количество препарата необходимо разделить на несколько приемов. Между ними должен быть перерыв не менее 3 часов.

Если не наблюдается стойкого эффекта, необходимо об этом оповестить лечащего врача. Возможно, потребуется коррекция суточной дозы или комплексная терапия, усиленная вспомогательными средствами.

Сочетание с другими препаратами

Прием Моксонидина С3 может повлиять на действие других препаратов, принимаемых во время терапии гипертензии:

  • При сочетании с гипотензивными препаратами усиливается как их действие, так и терапевтический эффект Моксонидина С3.
  • Совмещение с Дигоксином, Глибенкламидом, Гидрохлоротиазидом крайне нежелательно. Такой комплекс лекарств приводит к ликвидации лечебного эффекта всех вышеуказанных лекарств, а также Моксонидина С3.
  • Прием транквилизаторов снижает антигипертензивное действие Моксонидина С3.
  • Андреноблокаторы при совмещении с Моксонидином С3 способствуют возникновению признаком брадикардии, а также могут спровоцировать отрицательный дромотропный эффект медикамента.
  • Сочетание Моксонидина С3 и Лоразепама усиливает когнитивную функцию у пациентов.
  • Высок риск повышенного седативного эффекта при одновременном приеме препаратов группы бензодиазепинов и Моксонидина С3.
  • Категорически недопустимо совмещение Моксонидина С3 и Моклобемида. Такой дуэт полностью ликвидирует терапевтический эффект антигипертензивного препарата, вследствие чего пациент не получает жизненно важные лекарственные компоненты.

В случае если пациент вынужден принимать комплекс препаратов, он обязан предоставить их перечень лечащему врачу для составления действенной схемы терапии.

Инструкция к Моксонидину

Подробная инструкция по использованию Моксонидина содержится в каждой пачке этого лекарственного средства. Его распространенная форма – таблетки. В одном блистере содержится 14 или 20 таблеток, в каждой присутствует 200 мг действующего вещества, что составляет стандартную разовую дозу.

Суточная дозировка в тяжелых случаях может быть повышена до 600 мг, то есть трех таблеток. Их желательно разделить на несколько приемов. Такой способ применения целесообразен при симптоматической терапии повышенного артериального давления, разовая доза не должна быть выше двух таблеток.

fe8c22912694ae03726021d1ab9b4de6.jpegМоксонидин хорошо переносят гипертоники с ожирением и диабетики (второй тип). При регулярном приеме препарата даже наблюдается небольшое похудение (1-2кг за полгода).

Если лечение осуществляется на постоянной основе, то достаточно одной таблетки в сутки. Желательно пить ее по утрам вне зависимости от привычного времени приема пищи.

Действие препарата наблюдается быстро. Чтобы определить его эффективность, необходимо мерить артериальное давление каждые 10-15 минут во время гипертонического криза. Многие пациенты, страдающие такими состояниями, не испытывают никаких сопутствующих симптомов, когда у них сильно повышено давление.

Это является серьезной проблемой, потому что они могут пропустить тот момент, когда нужно срочно обращаться к врачу. Последствия такого состояния печальные.

Как следствие гипертонии возникают кровоизлияния в мозг, инфаркты миокарда, другие серьезные проблемы сердечно-сосудистой и нервной системы. Иногда помочь таким пациентам уже не представляется возможным.

Чтобы не допустить таких последствий, необходимо на постоянной основе контролировать давление, своевременно реагировать даже на малейшее его повышение, следовать рекомендациям врача по лечению, а не использовать Моксонидин лишь симптоматически.

Медикамент рассчитан на внутреннее использование. Выпивают таблетку с водой в одно и то же время суток (предпочтительнее – утром), как правило, за один раз, независимо от приема пищи. На первом этапе лечения дозировка не превышает 200 мкг. Принимают ее однократно в течение суток. Если организм нормально реагирует на лекарство, можно постепенно корректировать дозу в пределах 600 мкг, распределяя эту норму на два раза. Максимальную дозировку используют редко.

e33753ee0c183c4cabb76a8b6fb4503e.jpgПри почечной патологии средней тяжести и выше, и при гемодиализе первоначальная дозировка препарата Моксонидин Канон по инструкции не превосходит 200 мкг/сут.

99f75e2dd0b19fd9b1be5869ccb68f01.jpgКровяное давление стабилизируется проходит головная боль. Моксонидин давление ниже нормы не снижает, а значит, микроинсульт больному не грозит.

3429729b6e97faec49f12d1e60ad8ae0.jpgДля пациентов зрелого возраста при отсутствии проблем с почками советы по дозировке общие.

ffbec6e7fc888e8291118ecd48200a48.jpg2bb6ed35e4180a3ce332315d5264df25.jpgad2c18ec5a8abea121231ebdd0db2900.jpg

При почечной патологии средней тяжести и выше, а также при гемодиализе первоначальная дозировка препарата Моксонидин Канон по инструкции не превосходит 200 мкг/сут. При нормальной реакции организма дозу разрешено корректировать максимум до 400 мгк/сут.

Для пациентов зрелого возраста при отсутствии проблем с почками советы по дозировке общие. В случае резкого повышения давления (например, в жару, при купировании гипертонического криза) врач скорой помощи рекомендует из всех гипотензивных средств только Физиотенз: одну таблетку внутрь и одну – под язык.

Кровяное давление стабилизируется гарантированно, проходит головная боль. Преимущество Моксонидина в том, что ниже нормы он АД не снизит, а значит, нарушение мозгового кровообращения (микроинсульт) больному не грозит. В дальнейшем доктор может назначить другой препарат или оставить Физиотенз, но в плане первой помощи он незаменим и побочных последствий от одной дозы не бывает.

Используют препарат преимущественно при комплексном лечении. Монотерапия гарантирует желаемый результат только половине гипертоников. Есть данные о недостаточном эффекте от лечения Моксонидином женщин в период менопаузы.

Рекомендации врача Анатолия Белоглазова при лечении гипертонии Физиотензом – на этом ролике.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 1/10) – сухость слизистой оболочки полости рта; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – анорексия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение жжения глаз, сухость глаз;
  • со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – нарушение периферического кровообращения, выраженное снижение артериального давления (в т. ч. ортостатическая гипотензия);
  • со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо и/или импотенция;
  • со стороны эндокринной системы: нечасто – гинекомастия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – нарушение сна, сонливость, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость; нечасто – парестезия, обморок;
  • психические нарушения: часто – нарушение когнитивных функций, бессонница; нечасто – тревога, нервозность;
  • аллергические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек;
  • прочие: часто – астения; нечасто – болезненность в области околоушных желез, слабость в ногах, периферические отеки.

Форма выпуска и состав Моксонидина

«Моксонидин» относится к гипотензивным фармакологическим препаратам. Его применяют для лечения высокого артериального давления у пациентов, которые имеют лишний вес на фоне ожирения или сахарного диабета.

Выпускается препарат в таблетированной форме. Таблетки покрыты оболочкой. Существует несколько вариантов дозировки «Моксонидина»:

  • таблетки по 0,2 мг округлые, белые, выпуклые с двух сторон;
  • 0,3 мг, округлые, розовые, выпуклые с двух сторон;
  • 0,4 мг, округлые, оранжевые выпуклые с двух сторон.

Помимо основного действующего компонента, таблетки содержат также наполнители:

  • лактоза моногидрат;
  • повидон «Пласдон К-25»;
  • кросповидон;
  • магния стеарат.

В зависимости от дозировки «Моксонидина» в таблетках, может несколько отличаться количество наполнителей, в частности, оболочек для придания таблеткам различной окраски.

Упаковка препарата содержит до трех блистеров и вкладыш, в каждом блистере помещается 20 таблеток. Средство продается в аптеке по назначению врача. Срок годности медикамента составляет 2 года. Хранить упаковку желательно при температуре, не превышающей 25 градусов в темном и прохладном месте, недоступном для детей.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Моксонидин-С3, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
.
Форма выпуска (по популярности)
Цена, руб.
МоксарелТаблетки покрыт.плен.об

0,2 мг, 14 шт.
91
Таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт.
217
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 14 шт.
220
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 30 шт.
358
МоксогаммаТаб п / о 300мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)
307.70
Таб 0,3мг №30 (Artesan Pharma (Германия)
380
Таб п / о 400мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)
387.50
Моксонидин0,2мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
96.10
0,4мг №14 таб п / пл.о Озон (Озон ООО (Россия)
131.90
0,4мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
141.70
0,2мг №20 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)
151.80
0,2мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
161.60
0,2мг №28 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)
189.70
0,4мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
235.80
Моксонидин Канон0,2мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
150
0,4мг №14 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
186.40
0,4мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
252
Моксонидин* (Moxonidine*)Моксонидин-С3Моксонидин-СЗ0,2мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
258.90
0,4мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
387.10
Моксонитекс0,2мг №14 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)
182.40
Таб 0,4мг №14 (Салютас Фарма Гмбх (Германия)
277.60
0,4мг №28 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)
414.50
Тензотран0,2мг №14 таб п / пл.о
160.80
0,4мг №14 таб п / пл.о
398.40
0,2мг №28 таб п / пл.о
402.90
0,4мг №28 таб п / пл.о
838.30
ФизиотензТаб 200мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
284
Таб 400мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
432
200мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
599.10
400мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)
966.50
Цинт

Форма выпуска (по популярности)Цена, руб.
Моксарел
Таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 14 шт.91
Таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт.217
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 14 шт.220
Таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 30 шт.358
Моксогамма
Таб п / о 300мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)307.70
Таб 0,3мг №30 (Artesan Pharma (Германия)380
Таб п / о 400мкг N30 (Artesan Pharma (Германия)387.50
Моксонидин
0,2мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)96.10
0,4мг №14 таб п / пл.о Озон (Озон ООО (Россия)131.90
0,4мг №14 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)141.70
0,2мг №20 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)151.80
0,2мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)161.60
0,2мг №28 таб п / пл.о (Фармзащита (Россия)189.70
0,4мг №28 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)235.80
Моксонидин Канон
0,2мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)150
0,4мг №14 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)186.40
0,4мг №28 таб п / пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)252
Моксонидин* (Moxonidine*)
Моксонидин-С3
Моксонидин-СЗ
0,2мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)258.90
0,4мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)387.10
Моксонитекс
0,2мг №14 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)182.40
Таб 0,4мг №14 (Салютас Фарма Гмбх (Германия)277.60
0,4мг №28 таб п / пл.о (Салютас Фарма Гмбх (Германия)414.50
Тензотран
0,2мг №14 таб п / пл.о160.80
0,4мг №14 таб п / пл.о398.40
0,2мг №28 таб п / пл.о402.90
0,4мг №28 таб п / пл.о838.30
Физиотенз
Таб 200мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)284
Таб 400мкг N14 (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)432
200мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)599.10
400мкг №28 таб п / пл.о (Роттендорф Фарма ГмбХ (Германия)966.50
Цинт

реклама

Как Моксонидин взаимодействует с другими лекарствами

Моксонидин разрешено принимать вместе с мочегонными средствами, которые часто назначают для борьбы с повышенным артериальным давлением. Этот препарат используется в комплексе с антагонистами кальция. Эффективность лекарственных средств при таком комплексном приеме не уменьшается.

Моксонидин разрешено принимать вместе с мочегонными средствами, которые часто назначают для борьбы с повышенным артериальным давлением.

Разрешено принимать Моксонидин с другими препаратами гипотензивного действия, общий эффект при этом усиливается, поэтому расчет разовых и суточных доз нужно осуществлять с особой тщательностью. Нежелателен одновременный прием с транквилизаторами и антидепрессантами, бета-адреноблокаторами. Использование препарата вместе с успокоительными средствами усиливает седативный эффект от приема последних.

Зная о таких особенностях лекарственного средства, врач и пациент совместными усилиями в состоянии разработать оптимальную схему лечения, чтобы добиться максимального терапевтического эффекта.

Обязательно необходимо учитывать противопоказания и побочные реакции к каждому из используемых медикаментов, чтобы снизить вероятность их развития.

Параллельное  использование Физиотенза и других средств, понижающих АД, обеспечивает аддитивный эффект. Трициклические антидепрессанты способны понижать возможности гипотензивных медикаментов, поэтому с Моксонидином их не получают. Лекарство ускоряет воздействие транквилизаторов и  антидепрессантов. У лиц, принимающих Лоразепам,  медикамент немного улучшает ослабевшие когнитивные функции.

Физиотенз – катализотор седативных возможностей производных бензодиазепина, если пациенты получают их параллельно. Медикамент выделяется способом канальцевой секреции, другие лекарства с такими же свойствами вступают с ним в контакт.

Фармакологическое действие

В различных моделях на животных показано, что моксонидин является мощным анти- гипертензивным средством. Доступные экспериментальные данные показывают, что местом проявления антигипертензивного эффекта моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Установлено, что моксонидин селективно связывается с I] — имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга. Эти рецепторы, чувствительные к ими- дазолину, локализованы в ростральном вентролатеральном мозговом слое — области, которая критически важна для центрального контроля периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на Ij — имидазолиновые рецепторы прояв­ляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висце­ральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин отличается от других известных антигипертензивных средств центрально­го действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным альфа-2- адренорецепторам, по сравнению с Ij — имидазолиновыми рецепторами; альфа-2- адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов цен­трального действия, такие как головокружение и сухость во рту. У человека моксони­дин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, соответственно, артериального кровяного давления. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной настоящее время неизвестны.

Данные доклинических исследований

В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канце- рогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродук­тивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенци­ал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов — при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.

Как действует препарат

Моксонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов, он не блокирует их, а увеличивает отклик, тем самым снимая спазм сосудов, снижая давление. Эффект от приема заметен уже через 20-30 минут и длится он до 12 часов.

При постоянном приеме препарата не только снижается артериальное давление, но и сопротивление легочных сосудов. Если пациент испытывает трудности с дыханием в период криза, не может вдохнуть полной грудью, лекарственное средство быстро борется с такой проблемой, возвращая нормальное состояние, выводя больного из шокового состояния.

Преимущество Моксонидина в том, что он воздействует в комплексе на разные системы и внутренние органы человека, не влияя негативно на их функции. Желательно принимать его курсами по схеме, расписанной лечащим врачом.

Если вы используете на постоянной основе другие лекарственные средства, обязательно скажите об этом доктору, чтобы он оценил степень их взаимодействия и откорректировал схему лечения с учетом выявленных факторов.

Фармакодинамические характеристики

Моксонидин –  медикамент с антигипертензивными свойствами. Механизм влияния основан на воздействии активного компонента на центральные звенья, регулирующие кровяное давление. Медикамент принадлежит к группе селективных антагонистов имидазолиновых рецепторов, контролирующих симпатическую нервную систему. Возбуждая эти рецепторы, средство через блокаторы интернейронов угнетает активность нисходящих симпатических влияний на сердце и сосуды. Это позволяет постепенно снижать верхнюю и нижнюю границы АД как при разовом применении, так и при регулярном использовании. Даже в случае продолжительного приема показатели ЧСС и сердечного выброса сохраняются.

5f34ece42ccb84dad23f7ce61970c698.jpgМоксонидин –  медикамент с антигипертензивными свойствами. Механизм влияния основан на воздействии активного компонента на центральные звенья, регулирующие кровяное давление.

При продолжительном лечении Физиотенз сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка, уменьшает симптомы микроартериопатии, миокардиального фиброза, восстанавливает капиллярный кровоток миокарда. На фоне такой терапии норэпинефрин, эпинефрин, ангиотензин II, ренин не активны.

От своих аналогов Моксонидин отличается слабым сходством с α2- адренорецепторами, обеспечивающим ему низкую вероятность седативных последствий и симптомов сухости ротовой полости. У гипертоников с лишним весом, высокой инсулинорезистентностью средство увеличивает чувствительность клеток к инсулину на 21% (если сравнивать эффект с плацебо). На липидный обмен препарат не влияет.

Фармакокинетическое воздействие

При внутреннем употреблении Моксонидин, как заявлено в инструкции по применению, быстро и в полном объеме перерабатывается в ЖКТ с биодоступностью до 88%.  Наибольший терапевтический эффект средства достигается в течение часа. Максимальная концентрация (С mах) в крови наблюдается через 30-180 мин при внутреннем употреблении и доходит до 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг.

Фармакокинетика средства не зависит от времени приема пищи. С белком крови Моксонидин связывается на 7,2%. Основными метаболитами препарата являются производные гуанидина и дегидрированный моксонидин. Последний из них имеет фармакодинамическую активность до 10% (если сравнивать с оригиналом).

Период полураспада Моксонидина – два с половиной часа, для метаболита – около пяти часов. В течение суток 90% препарата выводят почки, на долю кишечника приходится не более 1%.

Фармакокинетика при гипертонии и почечной недостаточности

При гипертонии изменений фармакокинетики препарата не зафиксировано. Незначительные изменения этих параметров наблюдают в зрелом возрасте. Это объясняется сокращением метаболической активности, слегка повышенной биодоступностью.

75bc405753f5db2d38bc01fcbb783439.jpgВ аптечную сеть медикамент поступает в бумажной упаковке. Одна коробка  содержит 10-98 круглых, выпуклых с двух сторон белых таблеток пленочной оболочкой.

При почечных патологиях фармакокинетика Физиотенза преимущественно коррелируется  КК (клиренсом креатинина). Если симптомы почечной патологии умеренные (при КК 30-60 мл/мин), уровень в крови и окончательный период Т/2 в 2 и 1,5р больше, чем у гипертоников со нормальными почками (при КК более 90 мл/мин).

При серьезных патологиях почек (КК – до 30 мл/мин.)  концентрация в крови и окончательный период Т/2 в три раза больше, если сравнивать с нормально функционирующим органом. У больных с диагнозом «терминальная почечная недостаточность» (КК менее 10 мл/мин) те же показатели выше в 6 и 4 раза. Всем перечисленным категориям больных дозу определяют дифференцированно.

О преимуществах лекарства смотрите видео «Доктор, пропиши Физиотенз!»

Клинические исследования препарата

Лекарство сравнивали в нескольких двойных слепых исследованиях с различными другими антигипертензивными средствами. В исследованиях участвовали пациенты с легкой или умеренной гипертонией. Критерием включения было диастолическое артериальное давление (АД) от 95 до 115 мм рт.ст.

В шестинедельном, параллельном, двойном слепом исследовании 122 пациента получали моксонидин и 30 – клонидин. Дозу титровали индивидуально, начиная с 0,2 мг/сут. Средняя доза составляла 0,36 мг/сут для обоих препаратов. Моксонидин снизил кровяное давление на 26/13 мм рт.ст. При клонидине был достигнут в значительной степени эквивалентный результат (уменьшение на 29/12 мм рт.ст.). Сильное снижение АД, достигнутое за относительно короткое время, было впечатляющим для исследователей. Результат может быть связан с тем, что измерения АД проводились в разное время после введения лекарственного средства.

Более слабое методологически сравнительное исследование также показало сходную эффективность моксонидина и клонидина.

3ed9e2adade7397f113ae1dfb57f6e29.pngКлонидин

В двойном слепом исследовании моксонидин также сравнивали с нифедипином (блокатором кальциевых каналов). 116 пациентов получали моксонидин (первоначально 0,2 мг/сут), а 113 – препарат пролонгированного высвобождения «Нифедипин» (первоначально 20 мг/день). У пациентов с диастолическим АД выше 90 мм рт.ст. после четырех недель активного лечения доза удваивалась, то есть добавляли одну таблетку вечером. Это удвоение дозы было необходимо у 40-50% пациентов. После 26 недель лечения АД в группе моксонидина было снижено в среднем от 169/102 до 145/86 мм рт.ст. В группе нифедипина наблюдалось снижение от 168/102 до 140/83 мм рт.ст., то есть оба препарата были одинаково эффективными.

Также в недавнем исследовании сравнивался моксонидин с атенололом. При суточной дозе 0,2-0,4 мг основного препарата или 50-100 мг атенолола эквивалентный результат был достигнут в течение 8 недель. Как и при многих других антигипертензивных исследованиях, процент тех, кто успешно прошел лечение, составлял около 70%.

Гидрохлоротиазид использовался для сравнения и в комбинации с моксонидином в многоцентровом практическом исследовании. 161 пациент получал моксонидин (один раз 0,4 мг/сут), гидрохлоротиазид (один раз 25 мг/сут), комбинацию двух препаратов или плацебо в течение восьми недель. Два активных препарата дали практически одинаковое снижение АД в монотерапии. Наилучший результат – среднее снижение 27/16 мм рт.ст. – был достигнут с помощью комбинации моксонидина и гидрохлоротиазида.

Гидрохлортиазид

Детальный состав и лекарственная форма

Эффективное действие на состояние сердечно-сосудистой системы медикамент оказывает, с помощью содержащегося в нем активного вещества — моксонидина.

Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:

  • Аэросилом;
  • Моногидратом лактозы;
  • Кроскармеллозой натрия;
  • Аэросилом;
  • Стеарилфумаратом натрия.

Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.

Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства. В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.

Противопоказания

Специалисты не рекомендуют применять Моксонидин в период беременности или лактации – он может навредить ребенку, лучше прибегнуть к медикаментам с легким седативным эффектом. Самостоятельно, без консультации со специалистом нельзя принимать это лекарство. При возникновении побочных действий или признаков ухудшения состояния необходимо сразу показаться врачу. Не рекомендуется прием лекарства пациентам в возрасте до 18 лет

Стоит с осторожностью применять таблетки при глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона и почечной недостаточности.

Препарат способен снижать концентрацию внимания пациента, поэтому необходимо следовать рекомендациям врача. Прежде чем начать прием таблеток Моксонидин, нужно ознакомиться с противопоказаниями. Они указаны в инструкции к применению, это:

  • брадикардия;
  • острая форма сердечной недостаточности;
  • непереносимость компонентов лекарственного средства;
  • атриовентрикулярная или синоатриальная блокада сердца;
  • почечная недостаточность;
  • непереносимость галактозы;
  • проблемы с периферической циркуляцией;
  • стенокардия.

935efbd6e481190a6a824821aa6a74f4.jpg

Ссылка на основную публикацию